Japp–Klingemann腙合成
Japp–Klingemann 腙合成原指使用二羰基化合物和重氮盐在碱作用下,缩合形成腙衍生物,现在广义的Japp–Klingemann腙合成可以引申为活性碳负离子与重氮盐缩合为腙的反应。
反应首先是形成碳负离子,有活性氢的化合物形成负离子之后亲核进攻重氮盐,如果不加热,那么一般情况下重氮盐不会以碳正离子形式参与反应。进而,碱催化下发生逆羟醛缩合反应,得到腙。
这个反应最大的用处在于合成腙并用于下一步的Borsche–Drechsel环化 或者Fischer吲哚合成在天然产物全合成中有很重要的应用。反应采用的碱可以是乙酸钠,也可以是上面例子中给出的氢氧化钾。
相关推荐
-
合成|肾素抑制剂前体的工艺迭代开发
引言 血浆肾素活性(PRA)在高血压的发病机制中起着重要作用.此外,PRA高被认为是高血压患者心肌梗死(心脏病发作)的危险因素. 在作者的筛选研究中,恶嗪酮衍生物(2)被确定为一种潜在的肾素抑制剂.然 ...
-
酸碱催化剂的选择—化学制药工艺学16
在保证反应效率的情况下,酸碱催化剂的选择要兼顾安全.环保.设备腐蚀和成本等因素. 1 酸碱催化 根据Brϕnsted酸碱理论,能给出质子的物质为酸,能接受质子的物质为碱.这个定义有局限性,如AlCl3 ...
-
Cannizzaro坎尼扎罗反应反应
坎尼扎罗反应(Cannizzaro反应),是无α活泼氢的醛在强碱作用下发生分子间氧化还原反应,生成一分子羧酸和一分子醇的有机歧化反应.意大利化学家斯坦尼斯劳·坎尼扎罗在1895年通过用草木灰处理苯甲醛 ...
-
Stoltz团队|手性配体(S)-t-BuPyOx的放大合成
引言 Brian M. Stoltz团队使用(S)-t-BuPyOx手性配体催化芳基硼酸和不饱和共轭环酮的不对称1,4-加成反应,有效地制备光学活性的β,β-二取代环酮化合物.该反应制备的环酮化合物, ...
-
实用|缩合成环重排人名反应
引言 数据图表是进行知识归纳整理最有效的方法之一. 常用.实用的数据图表,可以给人们学习.工作.生活带来极大的便利. 化学科学,不得不提到的表格是俄国科学家门捷列夫(Dmitri Mendeleev) ...
-
合成|1,3,5-三取代吡啶嗪的实用制备
引言 磷酸二酯酶10A (PDE10A)是一种超家族的酶,主要表达于纹状体的多巴胺接受介质多刺神经元,PDE10A抑制剂有望成为神经疾病的治疗药物. 由武田药业有限公司开发的化合物1 (TAK-063 ...
-
被医药研发公司,合成Chemist严重忽视的腙化学,极大缩短中间体的合成步数
关于腙化学,小编印象最深的当属人名反应Bamford-Stevens反应(图片来Strategic_Applications_of_Named_Reactions_in_Organic_Synthes ...
-
腙化学,极大缩短中间体的合成步数
关于腙化学,小编印象最深的当属人名反应Bamford-Stevens反应(图片来Strategic_Applications_of_Named_Reactions_in_Organic_Synthes ...
-
想做电影解说,用合成音可以过原创吗?要注意什么?
电影解说用合成音是可以过原创的!但个人建议还是要有具备特色的嗓音,才能让观众更加有感触,更容易记得你!这样才会吸引路人成为你的粉丝! 电影解说其实有很多种方式!有深度解说,魔性解说电影等等.但是要做好 ...
-
【人物与科研】新乡医学院高庆贺课题组与安徽工业大学韩新亚课题组:基于氨基唑的烯化反应构建稠环嘧啶并应用于扎来普隆的合成
导语 嘧啶稠环分子骨架因具有良好的生物活性,被广泛应用于抗肿瘤.抗菌.抗病毒.抗癫痫.抗抑郁等新药研发.因此开发高效的稠环嘧啶的方法一直是有机合成领域中的热点.利用α-氨基唑与1,3-双亲电试剂的缩合 ...
-
【有机】中科院化学所叶松课题组Angew:NHC催化不对称合成轴手性苯并噻吩/呋喃联芳基化合物
导读: 轴手性联芳基结构广泛存在于天然产物.手性配体.有机催化剂中.然而,通过NHC催化从头构建轴手性邻位四取代联芳基化合物仍具有难度.近日,中科院化学研究所叶松和张春林合作报道了一种NHC催化烯醛和 ...
-
【脉铂医药】MedBio|915087-27-3|RD162合成方法
【脉铂医药】MedBio|915087-27-3|RD162合成方法
-
【脉铂医药】MedBio|849662-80-2|Y 134合成方法
【脉铂医药】MedBio|849662-80-2|Y 134合成方法
-
【脉铂医药】MedBio|725247-18-7|XCT790合成方法
【脉铂医药】MedBio|725247-18-7|XCT790合成方法
-
使用常见胃药PPI需谨慎!科学家发现,质子泵抑制剂可以抑制乙酰胆碱合成,或与痴呆风险增加有关
不过最近,瑞典卡罗林斯卡医学院的Rajnish Kumar和Taher Darreh-Shori等通过计算机模拟和酶动力学研究发现,奥美拉唑等市面上常见的6种PPi,在正常的血药浓度下都能强烈抑制乙酰 ...