Not only氯吡格雷，but also替格瑞洛 —— 十年磨一剑
1百亿品种发家史
氯吡格雷的分子结构源于噻氯吡啶，它的发现要追溯到1972年。当时，科学家试图寻找具有噻吩并吡啶结构的抗炎新药，故合成了一系列类似物，并用大量的动物模型进行筛选，令人失望的是这些合成的化合物并没有得到理想的抗炎活性。但却意外的发现，一些结构具有抗血小板、抗栓活性，噻氯吡啶便应运而生。随着噻氯吡啶上市后大面积的临床使用，噻氯吡啶也暴露出了不尽人意的不良反应。之后，数千个噻氯吡啶类似物被合成出来并通过药理实验测试其抗血小板活性及副作用，其中就包括神药氯吡格雷。1998年，在经历了大量临床研究的洗礼之后，硫酸氢氯吡格雷终于上市。
氯吡格雷属于国家医保乙类。目前市场规模较大，根据相关数据，2017年氯吡格雷国内销售金额超过20亿元。氯吡格雷国内市场主要被信立泰、赛诺菲及乐普医疗三家占据。
2017年12月28日，CDE披露第一批通过仿制药质量和疗效一致性评价品种名单，信立泰的硫酸氢氯吡格雷片（泰嘉）75mg被纳入其中。泰嘉成为国内氯吡格雷厂家中首家通过一致性评价的品种。
首批通过一致性评价品种
2血栓治疗——not only氯吡格雷
替格瑞洛，商品名为倍林达，原研公司阿斯利康，产品于2012年11月在中国上市。
冠心病是一种常见的慢性疾病，对于急性冠脉综合征的患者或是冠状动脉植入支架的患者，常常会联合使用阿司匹林和氯吡格雷预防血栓治疗。
近年来，开始有患者服用阿司匹林和替格瑞洛预防血栓治疗，使用替格瑞洛这个新药代替了氯吡格雷。
那替格瑞洛和氯吡格雷相比，有什么异同呢？我们又应该如何选择呢？
血小板在血栓形成和发展中起着重要作用。氯吡格雷和替格瑞洛，是临床常用的抗血小板药物，可用于预防慢性稳定性心绞痛、急性冠状动脉综合征（ACS）、缺血性脑卒中等患者发生血栓事件。下面比较两种药物的主要区别。
两药均是P2Y12受体拮抗剂，氯吡格雷活性代谢物与P2Y12发生不可逆结合，而替格瑞洛与P2Y12发生可以性结合，进而抑制血小板聚集，发挥抗血栓作用。两者均用于急性冠脉综合征（不稳定心绞痛、非ST段抬高型心肌梗死或ST段抬高型心肌梗死）的患者，也包括植入心脏支架的患者。
氯吡格雷的疗效受到患者个体基因的影响，对于氯吡格雷疗效不佳的患者，需要测定患者基因型判断患者对氯吡格雷是否敏感；而替格瑞洛的疗效不受患者个体基因的影响。
患者使用药物前，应进行CYP2C19代谢酶活力进行检测，根据患者不同的代谢酶活力选择不同的药物类型及用量。（这个极为重要，避免造成用药无效或大出血事件发生）
氯吡格雷 VS 替格瑞洛（全球销售对比），但，替格瑞洛刚刚进入放量期，相信不出2年，替格瑞洛销量将妥妥的过15亿美元。
3又是信立泰——弯道超车
2017年11月22日，专利复审委员会做出第33975号无效决定，宣告阿斯利康的第200610002509.5号中国专利全部无效。继今年10月保护抗血小板药物替格瑞洛的化合物专利被宣告全部无效后，阿斯利康又失掉了晶型专利。
在替格瑞洛的众多仿制药申报者中，深圳信立泰拔得了头筹。在率先完成生物等效性实验后，信立泰于今年3月9日第一个提交了上市申请。在11月22日CDE公布的名单中，信立泰的替格瑞洛片又被纳入了优先审评程序。可见，信立泰已经基本上扫平了药品注册道路上的障碍，坐等成为替格瑞洛的首仿厂家。
信立泰不只拥有泰嘉和替格瑞洛，信立泰研发管线包含了多个大品种，如拜瑞妥的仿制药利伐沙班片、1类新药苯甲酸复格列汀片、特罗凯仿制药厄洛替尼片、依那西普仿制药BF02等。
信立泰利伐沙班片 BE 试验进行中，公司和正大天晴、四川科伦等 6 家都处于 BE 试验阶段。利伐沙班是Xa因子抑制剂，主要用于预防成人静脉血栓形成，降低肺栓塞、脑卒中和全身性栓塞的风险。
拜耳利伐沙班全球销量
2017年新版医保目录将依那西普纳入乙类目录，这将极大促进依那西普的销售增长。目前，信立泰BF02（依那西普生物仿制药）已完成2期临床，上市后将带来可观销售增量。
依那西普全球销量
2014年，信立泰1.1类新药阿利沙坦国内上市，降压效果更强，也更安全。沙坦类是一线降压用药，国内市场超过 100 亿元，预计阿利沙坦未来市场空间可与缬沙坦等品种相当。
DPP-4 抑制剂药物国内市场增长迅速，复格列汀Ⅱ/Ⅲ期临床申请纳入优先审评。DPP-4抑制剂是较为成熟的糖尿病药物，已有多个同类药物上市（列汀类）。国内列汀类药物市场规模保持快速增长，12-16年年复合增长率达61.9%
4小编有感
上周看了这么一篇文章“创新药申报杀出的“黑马”，为什么是圣和？”，十年磨一剑，霜忍未曾试。从南京一家小小的药厂到中国创新药研发的翘楚，圣和药业创新药研发每一步的发展都凝集了圣和人的心血。20多年专注于磨砺，不事张扬，而天道酬勤，圣和药业这柄长剑如今已初显锋芒。
信立泰的成功、恒瑞——研发一哥的地位绝不是偶然事件，对恒瑞熟悉的朋友应当知道，恒瑞曾经经历的失败不是一点半点，任何一个企业都是从“下个月的工资该怎么发？”不断壮大、不断行舟。慢慢来，比较快。
再次感谢那些战斗在一线的药物研发工作者，感谢那些勇于创新、挑战原研的英雄企业，感谢国家鼓励创新的优惠政策。
声明：转载请务必注明本文来源及作者。