辛伐他汀与瑞舒伐他汀,两者有什么区别,在使用时可以互换吗?
看到一位朋友的留言,问华子在使用他汀类药物控制血脂的时候,辛伐他汀与瑞舒伐他汀有什么区别,两者能不能互换,有什么地方需要注意呢?华子说,从药效强度来说,辛伐他汀是中等强度他汀,瑞舒伐他汀是高强度他汀,两者互换时,需要注意剂量上的等效性。
从对低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的控制强度上比较,辛伐他汀20mg~40mg,与瑞舒伐他汀5~10mg的效果近似,在这个剂量内可以考虑互换。
一、不同的他汀类药物作用相同
现在常用的他汀类药物有7种,虽然在结构、性质上各有不同,但药理作用都是相同的,都是通过对HMG-CoA还原酶的抑制,减少人体内源性胆固醇的生成,降低血液中LDL-C的水平,产生抗动脉粥样硬化,预防心脑血管疾病的作用。
他汀类药物的预防心脑血管疾病效果,主要看对LDL-C水平的控制。没有发生过脑梗塞、心肌梗死的人,将LDL-C控制在2.6mmol/L以下即可;已经发生过相关疾病,为了预防疾病复发的人,就要将LDL-C控制在1.8mmol/L以下才可以。
二、不同的他汀类药物强度不同
人体中胆固醇的水平,大约20%~30%受饮食影响,有70%~80%为内源性合成,与基因、体质相关。所以当LDL-C水平升高后,仅通过饮食控制很难达标,就需要使用药物进行治疗。根据LDL-C初始水平不同,选择适合的他汀类药物。
辛伐他汀虽然是中等强度,但其是第二个上市的他汀类药物,经过临床多年的使用,大家对其作用、不良反应都了解得比较透彻,很多医生使用的“顺手”,所以最常被选择。每日最高剂量40mg,可以降低LDL-C水平40%左右。
瑞舒伐他汀是强效他汀,中国批准的最高剂量为每日20mg(欧美最高剂量为40mg)。现在仿制药通过了一致性评价,并且进入了国家集采目录,性价比较高,也是常用选择,可以降低LDL-C水平50%以上。
对于两者的选择,最主要的是看医生的用药习惯,以及患者的LDL-C初始水平高低。如果LDL-C的初始水平不高,可以用辛伐他汀,或是低剂量的瑞舒伐他汀,都是可以的。但如果初始的LDL-C水平较高,则推荐使用降脂效果更好的瑞舒伐他汀。
三、两者代谢的方式有所不同
辛伐他汀与瑞舒伐他汀的代谢方式有所不同,也是影响两者选择的因素之一。辛伐他汀主要通过肝脏里的CYP3A4酶进行代谢,所以与其他需要经肝代谢的药物之间的相互作用较多。但对肾功能没有要求,肾功能不全者不必调整剂量。
瑞舒伐他汀大部分经粪便排泄,少部分经肾脏排泄,有10%左右通过肝脏CYP2C9、CYP2C19酶代谢,与其他药物的相互作用较少,所以适宜需要多种药物联用的患者。但是肾功能严重不全者,不适宜使用。
辛伐他汀是短效他汀,需要在睡前服用才能发挥最大药效;瑞舒伐他汀为长效他汀,每天在固定时间服用即可,且不受饮食影响。
总结一下,辛伐他汀与瑞舒伐他汀都是临床上常用的他汀类药物,如果患者初始LDL-C水平不高,两者可以互换,但要注意剂量上的等效性。如果疾病较多,需要与多种药物联合治疗时,适宜选择肝脏代谢少的瑞舒伐他汀。肾功能不好的人,更适宜选择不经肾排泄的辛代他汀。药物需在医生指导下使用,对用药有疑惑,要咨询医生或药师。我是药师华子,欢迎关注我,分享更多健康知识。