甲苯磺丁脲（D-860） / 四六文摘

【药理作用】

1、选择性作用于胰岛β细胞，刺激胰岛素的分泌，降低血糖。

2、增强外源性胰岛素的降血糖作用，大剂量时能减少胰岛素和血浆蛋白结合，抑制胰岛素的代谢。

3、能作用在靶器官上，提高靶细胞对胰岛素的敏感性。并能增加靶细胞膜上胰岛素受体的数目，加强胰岛素的受体后作用，发挥降糖作用。

4、还能抑制胰高糖素的分泌，增强胰岛素的作用。

【药代动力学】

口服吸收，tmax为2～3h，蛋白结合率为95%～97%，主要在肝内氧化成羟基或羧基化合物，经尿迅速排出。约8%由胆汁排出。半衰期为5h，作用维持6～12h。

【相互作用】

1、与抗凝血药如双香豆素等同服，后者可抑制药物代谢酶，使D-860代谢减慢，降血糖作用增强。此外，D-860与血浆蛋白结合率较高，可置换已与血浆蛋白结合的双香豆素，从而使抗凝血作用增强。故两药应避免合用。

2、与氯霉素合用，后者可抵制肝脏微粒体内药酶的活性，使D-860的代谢减慢，半衰期延长，降血糖作用延长。

3、与利福平合用，后者为强肝微粒体酶诱导剂，此酶加速D-860的代谢，使其血浓度降低，降血糖作用减弱。

4、与保泰松、水杨酸钠、吲哚美辛、磺胺药、丙磺舒等合用，后者能竞争性地与血浆蛋白结合，使D-860游离药物浓度上升，降血糖作用增强。

5、与噻嗪类利尿剂、糖皮质激素、生长激素、胰高糖素、口服避孕药、苯妥英钠、碳酸锂、巴比妥类等药合用，后者能使血糖升高，降低D-860的降血糖作用。

6、与氯丙嗪合用，后者能抑制胰岛素的释放，使肾上腺素分泌增加，使血糖升高。

7、与β受体阻断剂合用，后者能抑制D-860促使胰岛素释放的作用，使降糖作用下降。

8、芬氟拉明能增加骨骼肌对葡萄糖的吸收，使血糖降低。与降糖药合用有相加作用。

9、单胺氧化化酶抑制剂（MAOI）能促使胰腺释放胰岛素，与D-860合用时，D-860能加强MAOI的作用。

10、咪康唑、奎宁或奎尼丁有降血糖作用，与D-860合用时应适当减少D-860用量。

11、D-860能增强乙醇毒性，治疗期间应戒酒。

【适应病证】

适用于2型糖尿病的治疗。在经饮食控制、运动治疗后血糖仍高者可选用D-860。因D-860作用缓和，更适用于轻、中度的老年糖尿病患者。但对2型糖尿病中胰岛功能差者多无效。不适用于糖尿病酮症酸中酮症酸中毒、高渗性昏迷等重症的抢救。此外，D-860可用于胰岛肿瘤的诊断。

【用法用量】0.5g 三次/日口服

【注意事项】

1、大手术前后、孕妇、肝肾功能不良者不宜用。

2、注意用药的适应证及药物不良反应。

【不良反应】

1、低血糖反应：D-860作用缓和，很少引起低血糖反应。但因D-860经肝肾代谢，肝肾功能不良者用后有可能发生低血糖反应，如出现饥饿感、心悸、出虚汗、手抖、乏力等。应立即停用此药，进食或口服糖水，重者需静脉应用葡萄糖。

2、胃肠道反应：较常出现的有食欲缺乏、上腹部烧灼感、恶心、腹泻等。可改为饭后服药，从小剂量开始加服抗酸药可使症状缓解。

3、过敏反应：偶见皮疹、发热等。

4、血细胞减少：偶可出现白细胞减少、粒细胞缺乏、血小板减少等，应停药对症处理。

【用药禁忌】对D-860过敏者禁用。

甲苯磺丁脲（D-860）