【脉铂医药】MedBio|1168091-68-6|GDC-0623技术资料

1、GDC-0623物理参数：常用名GDC-0623英文名GDC-0623CAS号1168091-68-6分子量456.210密度1.8±0.1 g/cm3沸点无资料分子式C16H14FIN4O3熔点无资料闪点无资料2、GDC-0623技术资料：体外研究DC-0623和G-573能够在体外阻止CRAF的MEK磷酸化，并且能够阻断BRAF（V600E）的MEK磷酸化[1]。 GDC-0623是MEK1的有效ATP-非竞争性抑制剂，但与其他两种抑制剂相比，细胞活性有明显变化，只有6倍半最大有效浓度（EC50）降低[2]。体内研究GDC-0623（40mg / kg，po）显示MiaPaCa-2异种移植模型中肿瘤生长抑制百分比（％TGI）。与所有三种KRAS模型中的GDC-0973相比，GDC-0623和G-573显示出优异的抗肿瘤活性[1]。激酶实验将0.14μM纯化的无活性重组MEK-1蛋白与15μL激酶缓冲液中的抑制剂一起预孵育，包括（20mM MOPS pH7.2,25mM磷酸甘油酯，5mM EGTA，1mM原钒酸钠，1mM DTT，100μMATP） ，15mM MgCl 2）。在30℃温育10分钟后，将1ng BRAF，CRAF或BRAF V600E与0.5μg无活性重组ERK2组合加入到反应中，总体积为20μL。在30℃温育30分钟后，通过加入LaemmLe样品缓冲液使反应停止。通过SDS-PAGE测定磷-MEK的水平来测量酶活性。用SuperSignal West Pico化学发光底物显现免疫反应蛋白。3、GDC-0623同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13926GDC-0623GDC-06231168091-68-65mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13997MK2 Inhibitor IVMK2 Inhibitor IV1314118-94-95mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13918AZD8330AZD8330869357-68-610mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13908Trametinib DMSO solvateTrametinib DMSO solvate1187431-43-110mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13910SP 600125SP 600125129-56-610mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13933GW5074GW5074220904-83-610mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13934SB590885SB590885405554-55-410mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13911GDC-0879GDC-0879905281-76-75mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13934SB590885SB590885405554-55-410mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13984BI 78D3BI 78D3883065-90-510mM (in 1mL DMSO)≥98%