【脉铂小课堂】MedBio|204067-01-6|PD176252激动剂你了解多少？

1、产品物理参数：常用名PD176252英文名PD176252CAS号204067-01-6分子量584.66500密度无资料沸点无资料分子式C32H36N6O5熔点无资料闪点无资料2、技术资料：体外研究PD176252是神经介素-B优选（BB1）和胃泌素释放肽优选（BB2）受体的有效拮抗剂，人BB1和BB2受体的Kis为0.17 nM和1 nM，大鼠BB1和BB2的Kis为0.66 nM，16 nM受体分别。 PD176252抑制CHO细胞中表达的人BB1或BB2受体对神经介素-B或神经介素-C的酸化反应，appKB为4.0 nM或13 nM，并阻断受稳定表达人类的CHO细胞中铃蟾素引起的细胞内钙水平升高BB1或BB2受体，appKB分别为2.3 nM和36 nM。 PD176252也是N-甲酰基肽受体1/2（FPR1 / FPR2）的激动剂，在HL-60细胞中EC50为0.31和0.66μM。 PD176252激活转染人FPR的HL-60细胞中的Ca2 +动员（EC50,0.72±0.21μM）[2]。 PD176252以1nM抑制很少特异性125I-胃泌素释放肽与NCI-H345细胞的结合，并且在1000nM下抑制几乎所有特异性结合，IC50为30nM。 PD176252（10,30μM）显着抑制NCI-H345或H1299细胞的生长，IC50分别为7和5μM[3]。体内研究PD176252（1,10μg，po）有效抑制裸鼠中NCI-H1299异种移植物的增殖[3]。3、同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12541Zibotentan (ZD4054)Zibotentan (ZD4054)186497-07-410mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED129743-AQC3-AQC201216-42-410mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED132378-(3-Chlorostyryl)caffeine8-(3-Chlorostyryl)caffeine147700-11-650mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13221BAY-u 9773BAY-u 9773154978-38-8500ug≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13383NorgestimateNorgestimate35189-28-710mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12610Terazosin HClTerazosin HCl70024-40-710mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12871Kisspeptin 234Kisspeptin 2341145998-81-71mg≥98%