西药一126个密押考点！你最好都能掌握 | 第③套密卷
1.影响因素试验条件：（温度60±2℃、相对湿度90%±5%、光照度4500±500LX）
2.加速试验：（短时间内预测药品在常温条件下的质量稳定情况）
3.加速试验条件：（温度40±2℃、相对湿度75%±5%、放置六个月）
4.长期试验：（接近实际贮存条件下贮藏），目的：（为制定药品的有效期提供依据）
5.有效期：（药物降解10%所需的时间），计算公式：（t0.9=0.1054/k）
6.半衰期：（药物降解50%所需的时间），计算公式：（t1/2=0.693/k）
7.《中国药典》的组成：（一部、二部、三部、四部、增补本）
8.一部收载：（中药），举例：（枸杞、连花清瘟胶囊）
9.二部收载：（化学药品、放射性药物制剂），举例：（阿司匹林片、头孢克肟分散片）
10.三部收载：（生物制品），举例：（冻干人用狂犬病疫苗）
11.四部收载：（通则、药用辅料），举例：（乙基纤维素）
12.《中国药典》的结构组成：（凡例、通则、正文）
13.凡例：（是为正确使用《中国药典》进行药品质量检定的基本原则，是对正文、通则、药品质量鉴定有关的共性问题的统一规定）
14.通则：（对药品的质量指标的检测，包括性状、鉴定、检查与含量测定等涉及的技术方法或指导原则的统一规定）
15.检查溶出度、释放度或分散均匀性的片剂不再检查：（崩解时限）
16.检查含量均匀度的制剂，不再检查：（重量/装量差异）
17.醚：（使药物在脂-水交界处定向排布，易于通过生物膜，有利于药物的转运）
18.硫醚：（易被氧化成亚砜或者砜）
19.磺酸基：（可增加药物水溶性和解离度，降低药物生物活性和毒性）
20.含N原子类：（呈碱性，为良好的氢键接受体；季铵盐水溶性大，无中枢作用）
21.电荷分布影响药效：（司帕沙星、普鲁卡因、对硝基苯甲酸乙酯）
22.对映异构体产生等同的药理活性和强度：（普罗帕酮、氟卡尼）
23.相同的药理活性但强弱不同：（氧氟沙星、氯苯那敏、萘普生）
24.一个有活性、一个没有活性：（L-甲基多巴、氨己烯酸、索他洛尔、阿替洛尔）
25.相反的药理活性：（哌西那多、扎考必利、依托唑啉、异丙肾上腺素）
26.不同类型的药理活性：（奎宁、麻黄碱、丙氧酚）
27.一种有药理活性，另一种有毒性：（氯胺酮、左旋多巴、四咪唑、米安色林、青霉胺、丙胺卡因、乙胺丁醇）
28.几何异构影响药效：（氯普噻吨、己烯雌酚）
29.构象异构影响药效：（多巴胺、组胺）
30.芳环氧化：（普萘洛尔、华法林、保泰松、苯妥英、氯丙嗪）
31.烯烃环氧化：（卡马西平、己烯雌酚）
32.饱和C氧化：（地西泮、丙戊酸钠、甲苯磺丁脲）
33.脂环氧化：（四氢萘、醋磺己脲）
34.甲基多巴：（为前药，可用于妊娠高血压）
35.利美尼定：（噁唑啉类抗高血压药）（药师帮）
36.贝诺酯：（为对乙酰氨基酚与阿司匹林形成的前药）
37.对乙酰氨基酚：（代谢产物乙酰亚胺醌，会引起肝坏死，中毒解救可以用谷胱甘肽（含巯基））
38.芳基乙酸类非甾体抗炎药：（吲哚美辛、舒林酸、双氯芬酸钠）
39.芳基丙酸类非甾体抗炎药：（布洛芬、萘普生、萘丁美酮、氟比洛芬、酮洛芬、洛索洛芬）
40.舒林酸：（为茚类衍生物，属于前药，在体内甲基亚砜基还原为甲硫基化合物起效）
41.属于前药：（萘丁美酮、舒林酸、洛索洛芬）
42.双氯芬酸钠：（抑制环氧化酶的活性、阻断前列腺素的生物合成，还能抑制5-脂氧合酶）
43.布洛芬：（S-异构体的活性比R-异构体强28倍，但它的R-异构体在体内可转化为S-异构体，故使用时不必拆分）
44.艾瑞昔布的设计理念：（适度抑制） 【徐老师金句】爱（艾）要适度
45.西咪替丁的结构：（咪唑环 + 含硫醚的四原子链 + 胍基）
46.盐酸雷尼替丁的结构：（含有二甲胺甲基呋喃，药效团为二氨基硝基乙烯）
47.质子泵抑制剂的基本结构：（苯并咪唑+亚磺酰基+吡啶）
48.奥美拉唑循环：（酸质子对苯并咪唑环上N原子质子化，发生Smiles重排、体内循环和解除结合等一系列反应）
49.艾司奥美拉唑：（奥美拉唑的S-异构体，第一个上市的光学活性质子泵抑制药）
50.右兰索拉唑：（兰索拉唑的R-异构体，首个设计提供分2次释药的双重控释质子泵抑制药）
51.伊托必利：（能同时阻断多巴胺D2受体活性和抑制乙酰胆碱酯酶活性）（药师帮）
52.莫沙必利：（强效、选择性5-HT4受体激动剂）
53.卡托普利：（含有巯基，巯基会引起斑丘疹和味觉障碍）
54.赖诺普利：（含碱性的赖氨酸基团，是唯一的含游离双羧酸的普利类药物）
55.异环磷酰胺：（属于前药，需和尿路保护剂美司钠（巯乙磺酸钠）一起使用，以降低毒性）
56.甲氨蝶呤：（中毒时可用亚叶酸钙解救）
57.培美曲塞：（多靶点抑制剂）
58.紫杉烷类：（紫杉醇、多西他赛、卡巴他赛）
59.喜树碱类：（喜树碱、羟基喜树碱、盐酸伊立替康、盐酸拓扑替康）
60.鬼臼毒素类：（依托泊苷、替尼泊苷）
61.抗肿瘤抗生素类：（主要是蒽醌类，如柔红霉素、多柔比星（阿霉素））
62.紫杉醇：（为二萜类化合物，属有丝分裂抑制剂或纺锤体毒素，其注射剂通常加入聚环氧化蔥麻油助溶）
63.溶出超限：（①片剂不崩解 ②颗粒过硬 ③药物的溶解度差）
64.含量不均匀：（①片重差异超限 ②药物的混合度差 ③可溶性成分的迁移）
65.口崩片崩解时限：（1分钟）
66.可溶片、分散片：（3分钟）
67.舌下片、泡腾片：（5分钟）
68.含片：（≥10分钟）
69.普通片：（15分钟）
70.薄膜衣片、硬胶囊、滴丸：（30分钟）
71.糖衣片、肠溶片、软胶囊：（60分钟）
72.不宜制成胶囊剂的药物：（①药物的水溶液或稀乙醇溶液 ②O/W型乳剂药物 ③风化性药物 ④含挥发性、小分子有机物的液体药物 ⑤强吸湿性药物 ⑥醛类药物）
73.滴丸的水溶性基质：（聚乙二醇类、硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、聚氧乙烯单硬脂酸酯）
74.滴丸的脂溶性基质：（硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡、蜂蜡）
75.极性溶剂：（水、甘油、二甲基亚砜）
76.除去药液或溶剂中热原的方法：（吸附法、离子交换法、凝胶滤过法、超滤法、反渗透法）
77.增加药物溶解度的方法：（加入增溶剂、加入助溶剂、使用潜溶剂、制成盐类、制成共晶、其他方法——提高温度、改变pH、微粉化技术减小粒径、固体分散体、包合技术）
78.溶剂组成改变：（地西泮注射液 + 葡萄糖/氯化钠/乳酸钠注射液→ 沉淀）
79.pH的改变：（新生霉素 + 葡萄糖→ 沉淀；诺氟沙星+氨苄西林→ 沉淀；磺胺嘧啶钠、谷氨酸钠（钾）、氨茶碱 + 肾上腺素 → 变色）
80.缓冲容量：（5%硫喷托纳 + 含乳酸盐（为缓冲剂）的葡萄糖注射液 → 沉淀）
81.离子作用：（乳酸根离子 → 加速氨苄西林钠和青霉素G的水解）
82.直接反应：（四环素 + 钙/铁/铝/镁离子 → 螯合物）
83.盐析作用：（两性霉素B注射液 + 含大量电解质（盐）的输液 → 盐析沉淀）（药师帮）
84.合成微囊囊材：（聚酰胺、硅橡胶、聚丙烯酸树脂、聚乙烯醇、聚碳酯、聚乳酸（PLA）、丙交酯乙交酯共聚物（PLGA））
85.生物技术药物的特点：（分子量大、药物的结构和性质大多与体内的内源性生物分子相似）
86.抗氧剂：（叔丁基羟基茴香醚（BHA）、2,6-二叔丁基对甲酚（BHT）、没食子酸酯类）
87.防腐剂：（对羟基苯甲酸酯类）
88.硬化剂：（白蜡、鲸蜡醇、硬脂酸、巴西棕榈蜡）
89.增稠剂：（氢化蓖麻油、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸铝）
90.吸收促进剂：（非离子型表面活性剂、脂肪酸、脂肪醇、水杨酸钠、羧甲基纤维素钠）
91.单剂量包装的鼻用固体或半固体制剂应检查：（装量差异）
92.定量鼻用气雾剂、鼻用喷雾剂及多剂量贮库型鼻用粉雾剂应检查：（递送剂量均一性）
93.混悬型滴鼻剂应检查：（沉降体积比）
94.耳用制剂的溶剂：（水、乙醇、甘油）
95.非线性药动学方程（米氏方程）的关键字母：（Vm、Km）
96.达坪分数（达到稳态血药浓度的百分数）为50%需经过：（1个半衰期）
97.达坪分数为75%需经过：（2个半衰期）
98.达坪分数为90%需经过：（3.32个半衰期）
99.达坪分数为99%需经过：（6.64个半衰期）（药师帮）
100.相对生物利用度：（试验制剂与参比制剂单位剂量下血药浓度-时间曲线下面积（AUC）的比值）
101.绝对生物利用度：（参比制剂是静脉注射时，得到的比值为绝对生物利用度）
102.线性药动学的特点：（①药物消除符合一级动力学特征 ②剂量增加时，药物消除速率常数k、半衰期t1/2、清除率Cl保持不变 ③AUC和平均稳态血药浓度与剂量成正比 ④剂量改变时，原药与代谢产物的组成比例不会发生变化）
103.非线性药动学的特点：（①消除不符合一级动力学特征，遵从米氏方程 ②剂量增加时，药物消除速率常数k、清除率Cl变小；半衰期t1/2延长 ③AUC和平均稳态血药浓度与剂量不成正比 ④原药与代谢产物的组成比例随剂量改变而变化）（药师帮）
104.零阶矩：（血药浓度-时间曲线下面积，用AUC表示，可用于计算生物利用度）
105.一阶矩：（时间与血药浓度的乘积-时间曲线下的面积，用AUMC表示）
106.第三信使：（生长因子、转化因子）
107.既有第一信使特征，又有第二信使特征：（一氧化氮（NO））
108.最早发现的第二信使：（环磷酸腺苷（cAMP））
109.完全激动药：（与受体亲和力很高，内在活性很强（α=1），如吗啡）
110.部分激动药：（与受体亲和力很高，内在活性不强（α<1），如喷他佐辛）
111.竞争性拮抗药：（与激动药竞争受体，结合可逆，可使激动药量效曲线平行右移，但最大效应（Emax）不变）
112.非竞争性拮抗药：（与受体结合牢固，结合不可逆，会使激动药的最大效应（Emax）下降）
113.受体脱敏：（长期使用一种激动药后，受体对激动药的敏感性和反应性下降）
114.受体脱敏举例：（长期应用异丙肾上腺素治疗哮喘，疗效变弱）
115.同源脱敏：（只对同一种类型受体激动药的反应下降，而对其他类型受体激动药的反应不变）
116.异源脱敏：（受体对一种类型激动药脱敏，而对其他类型受体的激动药也不敏感）
117.受体增敏：（长期应用拮抗药，造成受体数量或敏感性提高）
118.受体增敏举例：（长期应用β受体拮抗药普萘洛尔，突然停药，β受体的敏感性增高而引起的 “反跳”现象，导致血压升高）
119.相加作用：（阿司匹林与对乙酰氨基酚合用；β受体拮抗剂阿替洛尔与利尿药氢氯噻嗪合用；氨基糖苷类抗生素（庆大霉素、链霉素等）相互作用，肾毒性增加）
120.增强作用：（磺胺甲噁唑与甲氧苄啶合用；普鲁卡因与肾上腺素合用）
121.增敏作用：（钙增敏药增加肌钙蛋白C对Ca2+的亲和力，增强心肌收缩力）
122.生理性拮抗特点：（两种激动药分别作用于生理作用相反的两个受体）
123.生理性拮抗举例：（组胺和肾上腺素合用发挥拮抗作用）
124.生化性拮抗特点：（诱导生化反应）（药师帮）
125.生化性拮抗举例：（苯巴比妥诱导肝微粒体酶活性，使避孕药代谢加速，效应降低，使避孕失败）
126.化学性拮抗特点：（诱导化学反应）