【脉铂医药】MedBio|155270-99-8|Istradefylline (KW-6002)使用方法

1、Istradefylline物理参数：常用名伊曲茶碱英文名IstradefyllineCAS号155270-99-8分子量384.429密度1.2±0.1 g/cm3沸点601.0±65.0 °C at 760 mmHg分子式C20H24N4O4熔点无资料闪点317.3±34.3 °C2、Istradefylline物理化学性质：密度1.2±0.1 g/cm3沸点601.0±65.0 °C at 760 mmHg分子式C20H24N4O4分子量384.429闪点317.3±34.3 °C精确质量384.179749PSA80.28000LogP2.84外观性状white to beige蒸汽压0.0±1.7 mmHg at 25°C折射率1.598储存条件2-8°C水溶解性DMSO: soluble5mg/mL (clear solution)3、Istradefylline技术资料：体外研究Istradefylline对A2AR的亲和力比A1受体高70倍，Ki为2.2 nM，而150 nM [1]。 Istradefylline导致原代大鼠纹状体星形胶质细胞中bFGF诱导星形胶质细胞增生的浓度依赖性消除[4]。 Istradefylline与人类A1受体，A2A受体和A3受体结合，Kis> 287 nM，9.12 nM，> 681 nM，大鼠的A1受体和A2A受体分别为50.9 nM和1.57 nM，105.02 nM和1.87 nM分别为小鼠的A1受体和A2A受体[5]。体内研究在单剂量MPTP之前，Istradefylline（3.3 mg / kg，ip）治疗减弱1周后在纹状体中测量的部分多巴胺和DOPAC消耗[1]。 Istradefylline可逆转CGS21680诱导的和利血平诱导的强直性昏厥，ED50分别为0.05 mg / kg和0.26 mg / kg。与其他腺苷拮抗剂和多巴胺激动剂药物相比，Istradefylline在这些模型中的效力超过10倍。 Istradefylline联合L-dopa可对氟哌啶醇诱导和利血平诱导的强直性昏厥有潜在作用[2]。 Istradefylline（10 mg / kg，po）导致运动活性增加至对照的约两倍，并改善MPTP处理的普通mar猴的运动功能障碍。 Istradefylline（10 mg / kg，po）与SKF80723，喹吡罗或L-DOPA联合使用可对运动活动和运动功能障碍的改善产生显着的累加效应，但不会导致运动障碍[3]。4、Istradefylline同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13064Ghrelin (human)Ghrelin (human)258279-04-81mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13406Midodrine (hydrochloride)Midodrine (hydrochloride)43218-56-0100mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12572SiramesineSiramesine147817-50-3100mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12547SilodosinSilodosin160970-54-7500mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13042DH 97DH 97220339-00-450mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13395CJ-42794CJ-42794847728-01-250mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13379BM 567BM 567284464-77-31mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13251ML 10302 hydrochlorideML 10302 hydrochloride186826-17-550mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13218BMS CCR2 22BMS CCR2 22445479-97-05mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13374O-1821O-182135482-50-95mg (solution)≥98%