Vortioxetine-- 沃替西汀

药物名称vortioxetine化学结构

商品名称Brintellix适应症重型抑郁症给药途径口服靶点5-HT 7 receptor antagonist; Serotonin transporter inhibitor; 5-HT 1b receptor partial agonist; 5-HT 3 receptor antagonist; 5-HT 1d receptor antagonist; 5-HT 1a receptor agonist药物特点沃替西汀是小分子哌嗪类硫化物，世界卫生组织将其归为抗抑郁剂(N06A)，欧洲制药市场研究协会(EPhMRA)药物分类系统将其归为催眠/镇静药物(N5B)、抗抑郁剂和情感稳定剂(N6A)。目前认为抑郁症的发生主要与5-HT 功能活动降低有关，同时去甲肾上腺素(NE) 和多巴胺(DA)的功能活动降低也被认为与抑郁发作有关。沃替西汀为强效五羟色胺再摄取抑制剂，在人体内与5-HT转运体(serotonin trans-porter，SERT)有很高的亲和力(Ki=1.6 nmol·L－1)，而对去甲肾上腺素转运体(Ki=113nmol·L-1)和多巴胺转运体(Ki=1000nmol·L－1)几乎没有亲和力。同时沃替西汀也是5-HT1A受体激动剂，5-HT1B受体部分激动剂，5-HT1D，5-HT3和5-HT7受体拮抗剂以及5-HT摄取抑制剂。动物研究显示在大鼠体内沃替西汀通过对以上受体的共同作用，增加与抑郁发作有关大脑区域———海马腹侧、前额叶皮质细胞外的五羟色胺、多巴胺、去甲肾上腺素、乙酰胆碱和组胺的水平，同时调节γ-GABA(γ-aminobutyric acid)和谷氨酸能神经元的功能，从而发挥抗抑郁作用。原研公司Takeda Pharmaceutical Co Ltd研发历史待更新上市时间2013国内上市时间未上市国内申报厂家无原研专利信息专利号到期日专利名称WO-030292322003Phenyl-piperazine derivatives as serotonin reuptake inhibitors全球销售预测

SWOT1. 专利保护到2022年2. 药物不受食物影响3. 安全有效，抑郁复发的风险降低了50%1. 黑框警告增加年轻人自杀风险2. 胃肠道副作用的发生率较高3. 异常出血的危险（特别是同时使用其他药物，如非甾体类抗炎药）1. 适应症全球市场容量巨大2. 抑郁症属于慢性疾病，需要终身治疗1. 与其它竞品相比价格较贵2. 非药物疗法应用越发重视3. 竞品文拉法辛等疗效显著原研工艺路线待更新杂质信息待更新Vortioxetine汤森路透Cortellis报告免费下载https://pan.baidu.com/s/1t-xbSumyjuErVo8_6zDvEg学如逆水行舟，不进则退；心似平原走马，易放难收。

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