【脉铂医药】MedBio|50-65-7|Niclosamide参考用途

1、Niclosamide物理参数：常用名氯硝柳胺英文名NiclosamideCAS号50-65-7分子量327.120密度1.6±0.1 g/cm3沸点424.5±45.0 °C at 760 mmHg分子式C13H8Cl2N2O4熔点225-230ºC闪点210.5±28.7 °C2、Niclosamide技术资料：体外研究氯硝柳胺是STAT3的抑制剂，抑制STAT3介导的荧光素酶报告基因活性，在HeLa细胞中IC50为0.25μM。氯硝柳胺（1μM）抑制EGF诱导的Du145细胞中STAT3的核转位。氯硝柳胺（<2μM）剂量依赖性地抑制Du145细胞中STAT3下游基因的转录。氯硝柳胺（<10μM）以剂量依赖的方式诱导Du145癌细胞的G0 / G1停滞和凋亡[1]。氯硝柳胺可以在感染SARS-CoV的Vero E6细胞中以微摩尔浓度阻断SARS-CoV复制[2]。氯硝柳胺（<7.5μM）促进Frizzled1内吞作用，下调Disheveled-2蛋白，并抑制Wnt3A刺激的U2OS细胞中β-catenin稳定和LEF / TCF报告基因活性[3]。氯硝柳胺在U2OS细胞中以剂量和时间依赖性方式抑制TNF诱导的NF-κB报告基因活性。氯硝柳胺（125nM）抑制U2OS细胞中p65，IKKα，IKKβ，IKKγ和TAK1诱导的NF-κB活化。氯硝柳胺（<500nM）完全阻断时间和剂量依赖性TNFα诱导的HL-60细胞中NF-κB-DNA复合物的改变。氯硝柳胺（<10nM）抑制U266细胞中的组成型NF-κB活化。氯硝柳胺在HL-60，Molm13或AML原代细胞中以剂量和时间依赖性方式抑制TNF诱导的IκBα降解和p65的重新定位。氯硝柳胺（500nM）引起TNF诱导的NF-κB依赖性基因产物的减少，所述基因产物参与HL-60细胞中的细胞存活。氯硝柳胺还抑制生长并诱导与Mcl-1和XIAP水平降低以及细胞内ROS水平升高相关的AML细胞的强烈凋亡[4]。体内研究氯硝柳胺（40mg / kg / d，ip）抑制携带HL-60异种移植肿瘤的裸鼠中异种移植的AML细胞的生长[4]。激酶实验所有蛋白激酶在Sf9昆虫细胞或大肠杆菌中表达为重组GST-融合蛋白或His-标记的蛋白。放射性蛋白激酶测定法用于测量22种蛋白激酶的激酶活性。简而言之，对于每种蛋白激酶，50μL反应混合物含有60mM HEPES-NaOH，3mM MgCl 2,3mM MnCl2,3μM原钒酸钠，1.2mM DTT，50μg/ mLPEG20000,1μM[γ-33P] - ATP，氯硝柳胺，足量的酶及其底物。 PKC-α测定另外含有1mM Ca 2,4mM EDTA，5μg/ mL磷脂酰丝氨酸和1μg/ mL 1,2-二油基甘油。将反应混合物在37℃下孵育60分钟并用50μL2％（v / v）H 3 PO 4终止。用微孔板闪烁计数器测定33Pi的掺入。使用Quattro Workflow V2.28计算活动和IC50值。3、Niclosamide同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13706AZD3759AZD37591626387-80-1100mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13682BMS-690514BMS-690514859853-30-850mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13677PD168393PD168393194423-15-925mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13681AC480 (BMS-599626)AC480 (BMS-599626)714971-09-25mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13687WHI-P154WHI-P154211555-04-350mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13711STAT5 InhibitorSTAT5 Inhibitor285986-31-410mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13703TCS-PIM-1-4aTCS-PIM-1-4a327033-36-35mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13703TCS-PIM-1-4aTCS-PIM-1-4a327033-36-350mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13682BMS-690514BMS-690514859853-30-850mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13708STA-21STA-21111540-00-21mg≥98%