山楂的药理作用
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山楂,为蔷薇科植物山里红CrataeguspinnatifidaBge.var.majorN.E.Br.或山楂CrataeguspinnatifidaBge.的干燥成熟果实。
山楂具有以下药理作用:
1.助消化作用:山楂含大量柠檬酸、山楂酸、熊果酸等多种有机酸,口服后能增加胃液酸度,提高胃蛋白酶活性,促进蛋白质的消化。山楂味酸,还能促进胃液的分泌。山楂中含脂肪酶,能促进脂肪的消化。山楂对胃肠运动功能具有一定调节作用,能增强大鼠松弛状态胃平滑肌的收缩,而对乙酰胆碱及钡离子引起兔、鼠离体胃肠平滑肌收缩具有明显抑制作用。炮制影响山楂助消化作用,炒山楂酸味减弱,可缓和对胃的刺激性。
2.对心血管系统的作用
(1)抗心肌缺血作用:山楂流浸膏对垂体后叶素、异丙肾上腺素所致急性心肌缺血均有保护作用。山楂聚合黄酮对实验性兔急性心肌缺血有保护作用,对结扎冠状动脉前降支的S-T段降低程度及S-T段异常抬高数和病理性Q波出现数均有着明显的抑制作用。山楂聚合黄酮能缩小兔实验性心肌梗死范围。山楂浸膏及总黄酮苷给犬静脉注射,可使冠脉血量增加达37.5%。山楂黄酮、水解产物或浸膏能增加小鼠心肌对放射性铷(86Rb)的摄取能力,增加小鼠心肌营养性血流量,其中以山楂水解产物作用最强。山楂在增加冠脉血流量的同时,还能降低心肌耗氧量,提高氧利用率。根据体内外的研究可知,山楂提取物的药理作用可浓度相关性地增强心肌收缩力,不影响心脏自动节律,缩短房室传导时间,可浓度相关性地延长有效不应期,能增加冠脉流量,对局部缺血心脏有保护作用。
(2)抗心律失常作用:山楂黄酮能对抗乌头碱引起的家兔心律失常。山楂抗心律失常作用类似Ⅲ型抗心律失常药物,即能延长动作电位时程和有效不应期,山楂提取物能够延长离体灌流心脏的不应期,并能延长豚鼠乳突肌动作电位时程。
(3)强心作用:山楂提取物对离体和在体蟾蜍心脏有强心作用,作用维持时间较长。山楂中黄酮类化合物3′,4′,5,7-四羟基黄酮-7-葡萄苷和芦丁,具有正性肌力作用。近几年来,国外学者,尤其是德国学者,对山楂提取物的正性肌力作用进行了深入的药理学研究和初步的临床试验。实验表明,山楂提取物的正性肌力作用与其抗心律失常作用相关,并证实山楂提取物有明显的心脏保护作用。山楂黄酮类化合物对心肌Na ,K -ATP酶无抑制作用,但能抑制磷酸二酯酶的活性,推测其正性肌力作用与抑制磷酸二酯酶活性有关。
(4)降压作用:山楂乙醇浸出物静脉给药,能使麻醉兔血压缓慢下降,作用持续3小时。山楂总黄酮静脉注射能使猫血压下降,维持5~10分钟。其总提取物对小鼠、兔、猫亦有较为明显的中枢性降压作用。山楂降压作用也与其扩张外周血管作用有关。
(5)调节脂质代谢作用:山楂及山楂黄酮能显著抑制喂高脂高胆固醇饲料大鼠血清总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白-胆固醇(LDL-C)和载脂蛋白B(ApoB)的浓度,显著升高高密度脂蛋白-胆固醇(HDL-C)浓度,但对甘油三酯(TG)影响不大。动物实验表明,山楂总黄酮无明显降血脂作用,但可降低TC-HDL-C/HDL-C,这说明山楂对大鼠血脂和血脂蛋白胆固醇具有良好调理作用,可用于防治动脉粥样硬化性疾病。研究表明,山楂中的熊果酸和金丝桃苷具有明显的降低胆固醇、调节血脂和提高血清SOD活性的药效作用,这些作用对于治疗高脂血症、预防血管内皮损伤、阻止血管粥样硬化的形成都有重要的意义。
(6)抑制血小板聚集作用:山楂叶中提取的有效成分总黄酮对血小板、红细胞电泳均有增速作用,有利于改善血流动力学,提高红细胞及血小板表面电荷,增加细胞之间的斥力,加快它们在血中的流速,促进轴流,减少边流和聚集黏附。对动脉血管内皮损伤所致的血栓形成具有明显的抑制作用,其机制可能与血管内皮细胞损伤有关。
3.促进免疫功能作用:山楂制剂给小鼠灌胃或皮下注射,对小鼠胸腺及脾脏重量、血清溶菌酶含量均有增加作用,并能提高血清血凝抗体滴度、T淋巴细胞转化率及T淋巴细胞酸性α-醋酸萘酯酶(ANAE)阳性细胞百分率,说明山楂对小鼠非特异性免疫、体液免疫及细胞免疫均有促进作用。红细胞具有免疫黏附功能,在清除循环免疫复合物(CIC)及致病原中占有重要地位,因其表面具有C3b、C4b受体,能黏附免疫复合物(IC),并将其转运至肝脾由巨噬细胞吞噬。实验表明,山楂煎剂对小鼠红细胞免疫黏附功能有促进作用。
4.抗癌作用:山楂的丙酮提取液可抑制致癌剂黄曲霉素诱导的致突变作用。山楂提取液还能够抑制灌服亚硝酸钠溶液和甲基苄胺溶液所诱导的大鼠前胃乳头状瘤。实验表明,山楂可阻断N-亚硝胺的合成,山楂提取物对体内合成苄基亚硝胺及其诱癌有阻断作用。另外,山楂提取物对人胚肺2BS细胞及诱癌细胞有抑制作用。山楂果总黄酮对正常细胞的生长无明显影响,但对肿瘤细胞的生长却有显著抑制作用。共聚焦实验显示,山楂果总黄酮使肿瘤细胞DNA含量明显降低,表明山楂果总黄酮是通过抑制肿瘤细胞DNA的生物合成,从而阻止瘤细胞的分裂繁殖。共聚焦实验表明,山楂果总黄酮使肿瘤细胞内Ca2 浓度明显升高,山楂果总黄酮在体外对Hep-2细胞的抑制作用可能是通过钙超载,进而导致细胞凋亡。
5.抗氧化作用:山楂及山楂黄酮能显著降低血清和肝脏中丙二醛(MDA)含量,增强红细胞和肝脏超氧化物歧化酶(SOD)的活性,同时增强全血谷胱甘肽过氧化酶(GSH-Px)活性,有较强的抗氧化作用。
6.抗菌作用:山楂对志贺痢疾杆菌、福氏痢疾杆菌、宋内痢疾杆菌、变形杆菌、大肠杆菌等有较强的抑菌作用,山楂榨取的原液(pH值为5)对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌有一定的杀菌作用。
7.保护人血管内皮细胞作用:研究发现,山楂总黄酮对氧化型低密度脂蛋白(OX-LDL)诱导的人内皮细胞损伤具有显著的拮抗作用;对OX-LDL促内皮细胞对单核细胞(MC-EC)黏附作用有显著的抑制性。研究还发现,血管内皮细胞参与了动脉粥样硬化(AS)的发生和发展,血管内皮损伤是导致内皮细胞功能障碍的主要原因。
8.降血糖作用:研究发现,山楂叶总黄酮对四氧嘧啶引起的糖尿病小鼠有明显的治疗作用,能显著地降低糖尿病小鼠血糖水平,尤其具有降低果糖胺和山梨醇水平的作用。对高脂饲料喂食所致肥胖的大鼠,用山楂水煎剂灌服,发现大鼠空腹血清胰岛素和MDA水平明显降低,表明山楂水煎剂对高脂饮食大鼠具有调节糖代谢、改善胰岛素抵抗及增强机体抗脂质过氧化作用的功效。
9.其他作用:有报道,山楂提取物对环磷酰胺致小鼠精子畸变有抑制作用。另有研究发现,野山楂根在体外能改善弱精子症患者精子运动功能,可能对弱精子症有一定的治疗功效;并且野山楂根能够拮抗雷公藤多苷对雄性大鼠的生殖损伤作用,提高不育症模型雄鼠的生育力。以山楂制成的口服液可提高CS2染毒兔对CS2的耐受力,对视网膜具有一定程度的保护作用.
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发布时间:2019-12-01 15:00:00