ACS 非血运重建患者的抗血小板治疗

1

环氧酶 COX-1 抑制剂

1）阿司匹林不可逆抑制该酶，干扰花生四烯酸产生血栓素 A2，从而发挥抑制血小板的作用，需注意消化道出血和颅外出血的风险，阿司匹林 75～150 mg/日剂量最安全。

2）吲哚布芬可逆抑制该酶，还可抑制凝血因子 II 和 X，与阿司匹林相比较，该药胃肠道反应小，出血风险低，可以作为对阿司匹林过敏、不耐受或胃肠道反应较大患者的替代治疗，负荷剂量 200 mg，维持剂量 100 mg、2/日。

建议：若无禁忌，所有急性冠脉综合征患者都要服用阿司匹林，首剂负荷量 150～300 mg（仅适用于未服用过阿司匹林患者)，并以 75～100 mg/日长期服用。

2

P2Y12 受体抑制剂

1）氯吡格雷属于噻吩吡啶类衍生物，为前体药物，本身不具有抗血小板活性，需经过肝脏系统细胞色素 P450 氧化，其代谢产物和 P2Y12 受体不可逆结合，阻碍糖蛋白 (GP) IIb/IIIa 复合物的活化，产生抗血小板作用。

2）替格瑞洛三唑嘧啶类抗血小板药，为非前体药物，与 P2Y12 受体可逆性结合，具有起效快、变异率低的特点，可引起腺苷样作用（扩张血管，导致呼吸困难）。

建议：所有急性冠脉综合征患者在阿司匹林基础上应尽早联合应用 1 种 P2Y12 抑制剂，可首选替格瑞洛（180 mg 负荷剂量，90 mg、2/日维持），当出血风险高时用氯吡格雷（300 mg 负荷剂量，75 mg、1/日维持）。

划重点

· 非血运重建 ACS 患者双联抗血小板同样至少 12 个月，若出血风险较低或治疗期间无出血并发症，可考虑延长至 30 个月。

· 心梗后 1～3 年且伴有至少 1 项缺血高危风险（年龄大于 65 岁、合并糖尿病、至少 2 次心肌梗死病史、多支血管病变、肌酐高），可考虑阿司匹林联合替格瑞洛 60 mg、2/日长期治疗，最长可达 36 个月，监测有无出血。

· 出血风险较高，考虑至少 1～3 个月的氯吡格雷联合阿司匹林治疗，随后长期阿司匹林或氯吡格雷单药治疗，监测出血。

· 由氯吡格雷转换为替格瑞洛时，直接替格瑞洛负荷剂量（180 mg），无需考虑氯吡格雷剂量和服药时间。

· 由替格瑞洛转换为氯吡格雷时，需要在替格瑞洛最后一剂 24 h 后给予氯吡格雷负荷剂量 300～600 mg；

若因出血或担心出血而换药的患者，在替格瑞洛最后一剂 24 小时后给予氯吡格雷维持剂量 75 mg/日。

· 在心肌梗死 1 年后由氯吡格雷 75 mg 或替格瑞洛 90 mg、2/日换为替格瑞洛 60 mg、2/日时，不用给予替格瑞洛负荷剂量。

3

糖蛋白（GP）IIb/IIIa 受体拮抗剂

替罗非班能阻止纤维蛋白原和血小板 GP IIb/IIIa 受体结合，从而阻断血小板的交联和聚集。

建议：高危 NSTE-ACS 患者，尤其伴肌钙蛋白升高或者糖尿病患者，在口服抗血小板药物并接受肝素或者低分子肝素治疗的基础上，如缺血症状仍难以控制，在充分评估出血风险的情况下，可考虑替罗非班，不超过 36 小时，用法 2.5 ug/kg 静推，然后 0.15 ug/kg/min 静滴。

若出血风险较高，慎用或禁用替罗非班，用药期间监测血红蛋白及血小板计数，密切监测出血情况。

4

磷酸二酯酶抑制剂

西洛他唑通过抑制磷酸二酯酶 III 活性及腺苷的再摄取，增加 cADP 浓度发挥抗血小板作用，扩张血管，抑制血管内膜病理性增生，目前主要用于外周动脉闭塞性疾病的治疗。

建议：对于缺血风险较高患者，若替格瑞洛禁忌，可考虑阿司匹林联合氯吡格雷基础上加用西洛他唑三联治疗。

对阿司匹林抵抗或不耐受患者，可选用西洛他唑联合氯吡格雷或替格瑞洛双联抗血小板治疗。

排版：ly

投稿：[e-mail]