RET融合是非小细胞肺癌（NSCLC）的致癌驱动因素（1%~2%）。在RET融合阳性的NSCLC患者中，选择性抑制RET的有效性和安全性尚不清楚。Retevmo是一种RET激酶抑制剂，它可以阻断RET的活性，帮助阻止癌细胞生长。商品名：Retevmo
通用名：selpercatinib
代号：LOXO-292
靶点：RET
厂家：Loxo Oncology
美国首次获批：2020年5月8日
中国首次获批：未获批
获批适应症：非小细胞肺癌（NSCLC）、甲状腺髓样癌（MTC）、甲状腺癌
规格：40mg、80mg
推荐剂量：50公斤以下，120mg；50公斤或以上，160mg；每天2次，口服，直到疾病进展或不可接受的毒性
此前，于2020年5月8日被美国FDA加速获批用于治疗RET基因出现融合或者突变的非小细胞肺癌（NSCLC）、甲状腺髓样癌（MTC）、甲状腺癌。2020年8月27日，《新英格兰杂志》公布了RET突变靶向药LOXO-292治疗非小细胞肺癌最新数据！
该研究共纳入了105例先前接受过铂类化疗和39例未经治疗的RET融合阳性患者。先前都接受过治疗的患者中，有55%的患者接受过PD-1/PD-L1治疗，48%的患者接受过多靶点激酶抑制剂。所有患者接受160mg Retevmo治疗，每天2次。研究的主要终点是由独立审查委员会确定的客观缓解率（ORR），包括完全或部分反应。次要终点包括反应时间（DoR）、无进展生存期（PFS）和安全性。研究数据显示：在先前接受过铂类化疗的患者中，客观缓解率（ORR）为64%（95%，置信区间：54~73），2例患者（2％）完全缓解（CR），65例（62％）部分缓解（PR），30例（29％）疾病稳定（SD），4例（4％）进展（PD），4例（4％）无法评估（NE）；中位持续反应时间（DoR）为17.5个月（95%，置信区间：12.0~无法评估），中位随访时间为12.1个月时，63%的患者仍在持续缓解。在未经治疗的患者中，客观缓解率（ORR）为85%（95%，置信区间：70~94）；90%的患者在6个月时仍有持续反应。在11例评估有脑转移的患者中，颅内ORR为91%（95%，置信区间：59~100）。其中，3例患者（27%）完全缓解，7例（64％）部分缓解和1例疾病稳定。中位DoR为10.1个月。
图注：RET突变靶向药LOXO-292治疗非小细胞肺癌临床数据
3级或3级以上最常见的不良反应是高血压（14%）、丙氨酸转氨酶水平升高（12%）、天门冬氨酸转氨酶水平升高（10%）、低钠血症（6%）和淋巴细胞减少（6%）。531例患者中有12例（2%）由于药物相关不良反应而停止治疗。Retevmo具有持久的疗效，包括颅内活动，对以前接受过铂类化疗和未经治疗的RET融合阳性NSCLC患者主要具有低度毒性作用。
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