地高辛 vs 去乙酰毛花苷注射液,有何区别?临床怎么用?

洋地黄类药物可改善心衰患者的症状,降低慢性 HFrEF 患者的住院风险,可用于控制房颤患者的心室率,急性心衰合并快速房颤时可首选静脉洋地黄类药物控制心室率,目前应用较多的是地高辛和去乙酰毛花苷。
一、地高辛注射液

1)指南推荐
《2016 年 ESC 急慢性心衰诊断和治疗指南》推荐
① 已接受 ACEI/ARB、β 受体阻滞剂和醛固酮受体拮抗剂治疗,仍有症状的窦性心律 HFrEF 患者,可考虑使用地高辛以降低全因或心衰住院风险;
② 对于房颤合并心衰(NYHA 心功能 Ⅳ 级)患者,出现快速心室率,可考虑静脉应用洋地黄类药物以控制心室率;
③ 对于房颤合并心衰(NYHA 心功能Ⅰ~Ⅲ 级)的患者,若应用 β 受体阻滞剂效果不佳、不能耐受或存在禁忌时,可考虑应用地高辛控制心室率。
《中国心力衰竭诊断和治疗指南 2018》推荐
① 房颤伴快速心室率(> 110 次/min)的急性心衰患者,可静脉使用洋地黄类药物;
② 对 β 受体阻滞剂不能耐受、有禁忌、反应欠佳,NYHA 心功能Ⅰ~Ⅲ 级、合并房颤的 HFrEF 患者可用地高辛控制心室率;
③ NYHA 心功能 Ⅳ 级的心衰患者合并房颤时,可考虑静脉应用洋地黄类药物控制心室率。

小帖士

ARISTOTLE 研究是评价心房颤动患者应用阿哌沙班的研究,事后分析显示无论是否伴心衰,启动地高辛治疗与心房颤动患者的死亡率独立相关,浓度 ≥ 1.2 μg/L 患者的死亡风险最高。
因此欧洲指南将洋地黄类药物降为Ⅱb 类推荐,规范药物治疗后仍有症状的窦性心律 HFrEF 患者可考虑应用。
而中国指南考虑到地高辛的使用现状以及地高辛增加死亡率的结论并非来自随机对照研究,维持对地高辛的Ⅱa 类推荐,强调应使用小剂量和监测地高辛血药浓度,使之维持在 0.5~0.9 μg/L。
2)注意事项
① 地高辛注射液不宜与酸、碱配伍。禁忌与钙注射剂合用。
② 不良反应常出现于地高辛血药浓度 > 2.0 μg/L 时,但低钾、低镁、心肌缺血、甲状腺功能减退时即使血药浓度较低也可发生中毒。
③ 与能抑制窦房结或房室结功能的药物(如胺碘酮、β 受体阻滞剂)联用时须严密监测心率;
奎尼丁、维拉帕米、胺碘酮、普罗帕酮、克拉霉素、伊曲康唑、环孢霉素、红霉素等与地高辛联用时,可增加地高辛血药浓度,且增加药物中毒风险,此时地高辛宜减量。
二、与去乙酰毛花苷注射液的区别

1)药代动力学指标
去乙酰毛花苷在体内失去葡萄糖和乙酸转化为地高辛,因此与地高辛注射液相比,其不具备直接活性,需要代谢,起效时间稍慢。
对于肝功能异常患者推荐使用地高辛注射液。
2)用法用量
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