【脉铂小课堂】MedBio|脑啡--肽酶-抑制剂

1、产品物理参数：常用名沙库比曲英文名AHU-377CAS号149709-62-6分子量411.491密度1.2±0.1 g/cm3沸点656.9±55.0 °C at 760 mmHg分子式C24H29NO5熔点无资料闪点351.1±31.5 °C2、技术资料：体外研究Sacubitril（AHU-377）是一种单分子，由缬沙坦，ARB和Sacubitril（AHU-377）的分子部分组成，后者是一种脑啡肽酶抑制剂（1：1比例）。 Sacubitril（AHU-377）通过酶促裂解乙酯转化为活性脑啡肽酶抑制代谢物LBQ657 [2]。无活性的NEPi前体Sacubitril（AHU-377）不抑制成纤维细胞中的胶原蛋白积聚，也不抑制心肌细胞肥大。在心脏成纤维细胞中，活性NEPi LBQ657没有可辨别的作用。相反，LBQ657适度抑制心肌细胞肥大[3]。体内研究在人类中，Sacubitril（AHU-377）（tmax 0.5-1.1小时）被迅速吸收。将Sacubitril（AHU-377）快速转化为LBQ657，其tmax达到1.9-3.5小时。生物活性LBQ657的平均t1 / 2值为9.9-11.1 h [2]。在载体治疗的狗中，ANF使尿钠排泄从17.3±3.6增加到199.5±18.4 pequivkglmin。在接受Sacubitril（AHU-377）的动物中，这种作用显着增强。接受静脉注射Sacubitril（AHU-377）的动物的尿量也增强[1]。3、同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12760NeurotensinNeurotensin39379-15-21mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13383NorgestimateNorgestimate35189-28-75mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13197Antalarmin hydrochlorideAntalarmin hydrochloride220953-69-550mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12644SB408124SB408124288150-92-55mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12607NaftopidilNaftopidil57149-07-210mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13323GW 627368GW 627368439288-66-15mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13346(±)-Talinolol(±)-Talinolol57460-41-010mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13232Rec 15/2615 dihydrochlorideRec 15/2615 dihydrochloride173059-17-110mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12603Epinephrine BitartrateEpinephrine Bitartrate51-42-310mM (in 1mL DMSO)≥98%