与其他“沙坦”相比,替米沙坦有何优势?替米沙坦能与左旋氨氯地平一起服用吗?单独使用替米沙坦80mg,...
替米沙坦属于“沙坦类”降压药,归类为血管紧张素II受体拮抗剂,通过拮抗血管紧张素II的血管收缩和水钠潴留等作用,达到降低血压的目的,它们的降压作用起效较慢,一般3-4周才能达到最大降压效果,但持久而平稳,可有效控制晨峰血压和夜间血压,直接与药物有关的不良反应较少,长期用药依从性好,并可改善胰岛素抵抗,减少蛋白尿,保护心、脑、肾、眼、血管等靶器官,都是这类降压药物的优点,可作为原发性高血压初始治疗和维持治疗的一线药物,尤其适用于合并左室肥厚、心功能不全、冠心病、心房颤动、糖尿病肾病、微量白蛋白尿和蛋白尿的高血压患者。
与其他“沙坦”相比,替米沙坦优势明显,其具有较强的组织穿透性,与AT1受体的亲和力更高,对血管紧张素II的拮抗性更强,因此具有强效降压的特点。替米沙坦是所有沙坦类降压药中半衰期最长的,其血浆半衰期可长达24小时,因此还具有长效的特点,可有效控制夜间血压和晨峰血压。替米沙坦可使舒张压(低压)和收缩压(高压)同时降低,24小时血压下降平缓,血压波动小,从而实现了平稳降压。此外,替米沙坦在体内99%经肝脏代谢,1%经肾脏排泄,是经肾脏排泄最少的沙坦类药物,因此轻、中度肾功能不全的患者,不需调整剂量,但需要注意的是,轻、中度肝功能不全的患者,替米沙坦的每日用量不能超过40mg(1片)。
左旋氨氯地平为钙通道阻滞药(CCB),通过阻滞钙内流,使进入细胞内的钙总量减少,从而舒张小动脉平滑肌,降低外周血管阻力,发挥降压作用,是一种安全有效的降压药物,适用于各种类型的高血压患者,其降压疗效卓越,既可以单独使用,又可以和其他类型的降压药联合,还具有保护心血管的作用,是高血压治疗的一线用药。左旋氨氯地平具有长效的特点,一天服用一次,实现24小时平稳降压。左旋氨氯地平可直接扩张动脉血管,替米沙坦既能扩张动脉血管,又能扩张静脉血管,两药联合具有协同降压作用,可明显提高血压控制率。硝苯地平控释片降压时可引起反射性交感张力增加和心率加快,替米沙坦可在一定程度上阻断这种不良反应,左旋氨氯地平还可引起踝部水肿,替米沙坦可在一定程度上抵消这种不良反应,二者联合使用是治疗高血压经典的联合方案。
替米沙坦扩张肾小球出球小动脉的作用强于扩张入球小动脉,从而降低肾小球滤过压,引起肾功能减退,肾小球滤过率下降,导致钾离子排泄减少,血钾水平升高。年龄高于70岁的老年患者、糖尿病患者以及肾功能不全患者是发生高钾血症的高危人群,高钾血症常见表现为全身乏力、软弱、呼吸困难、意识模糊、焦虑、口唇麻木、心律失常、心率减慢、甚至心脏骤停,对于这些患者可能是致命的,应引起注意,用药过程中应密切监测血钾。
替米沙坦应避免与其他可能导致高钾血症的药物联合应用,如钾剂(氯化钾、枸橼酸钾等)、保钾利尿剂(螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利等)、“普利”类降压药(贝那普利、依那普利等)、非甾体抗炎药(阿司匹林、布洛芬、塞来昔布等)、肝素、免疫抑制剂(环孢素、他克莫司等),与上述药物联合应用,发生高钾血症的风险显著增加,如果有明确的适应症需要联合上述药物,应当谨慎,并经常监测血钾。单独使用替米沙坦一般不会引起血钾升高。
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