【脉铂小课堂】MedBio|XL413预防纤维化

1、XL413物理参数：常用名XL413英文名XL413CAS号1169558-38-6分子量289.71700密度无资料沸点无资料分子式C14H12ClN3O2熔点无资料闪点无资料2、XL413物理化学性质：分子式C14H12ClN3O2分子量289.71700精确质量289.06200PSA71.18000LogP3.488303、XL413技术资料：体外研究XL413抑制细胞增殖（IC50 = 2685nM），降低细胞活力（IC50 = 2142nM）并在Colo-205细胞中引发胱天蛋白酶3/7活性（EC50 = 2288nM）。 XL413还显着抑制了软琼脂中colo-205的不依赖贴壁的生长（IC50 = 715 nM）[1]。 XL413显示对肿瘤的细胞毒性作用，HCC1954细胞中IC50为22.9μM，Colo-205细胞中IC50为1.1μM。 XL413在Colo-205细胞中诱导凋亡，但在HCC1954细胞中不诱导凋亡。 XL413是体外有效的DDK抑制剂，IC50为22.7 nM。 XL413在抑制HCC1954细胞中DDK依赖性Mcm2磷酸化方面存在缺陷，但在Colo-205细胞中有效[2]。体内研究XL413（100 mg / kg，po）在小鼠中显示出优异的血浆暴露，并具有良好的PK特性。 XL413（10,30或100 mg / kg，口服）在所有剂量下耐受良好，没有明显的体重减轻[1]。激酶实验将20ng纯化的人DDK与递增浓度的每种DDK抑制剂一起预孵育5分钟。然后在含有50mM Tris-HCl（pH 7.5），10mM MgCl 2和1mM DTT的缓冲液中加入10μCi（γ）-32P ATP和1.5μM冷ATP，并在30℃温育30分钟。将蛋白质在1X Laemmli缓冲液中于100℃变性，然后在HyBlot CL膜上进行SDS-PAGE和放射自显影。 DDK的自磷酸化用作其激酶活性的指标。使用ImageJ定量32P标记的条带，并使用GraphPad计算IC 50值。4、XL413同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11461CHR-6494CHR-64941333377-65-310mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11470Monomethyl auristatin EMonomethyl auristatin E474645-27-710mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED115833-(4-Pyridyl)indole3-(4-Pyridyl)indole7272-84-650mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11568LY2606368 HCl(free base)LY2606368 HCl1234015-52-15mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11503LEE011 succinateLEE011 succinate1374639-75-45mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11430Angiotensin III (human, mouse)Angiotensin III (human, mouse)13602-53-410mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11556RyuvidineRyuvidine265312-55-825mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11463CVT-313CVT-313199986-75-910mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11573CFSECFSE92557-80-750mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11495THZ531THZ5311702809-17-325mg≥98%