1秒高效制备芳基硼酸
芳基硼酸和芳基硼酸酯是有机合成中最重要的合成砌块之一了，它们的用途多种多样，更可以说是丰富多彩了，可以进行Suzuki偶联，Chan-Lam偶联，与不饱和化合物的1,2-加成，1,4-加成反应等等。此外，硼酸(酯)还可以转化为其它官能团如羟基，卤代物等等。因此，芳基硼酸(酯)的合成方法也是有很多的，比如钯催化的通过联硼酸频哪酯和卤代芳烃发生钯催化偶联反应制备了相应的芳基硼酸酯，以及金属锂试剂与卤代芳烃的金属化反应等等。
图片来源:J. Org. Chem.
今天小编和大家聊聊，有机锂试剂，溴代芳烃体系制备芳基硼酸的方法，该方法相信很多化学工作者都使用过，操作不是很方面，量大有潜在的危险性，公司实验室如果做得量大，还需要做多个批次，多批次合成更加大了潜在的危险性。最近流体化学研究的一直很热，它克服了传统化学烧瓶式的间歇性反应。2016年，来自诺华的科学家们报道了流体化学手段，高效合成硼酸的方法，反应非常高效，在1s之内就可以实现克级的硼酸制备。
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整个流体体系可以高效地制备一系列的普通芳基硼酸，和杂芳基硼酸。产率很高，后处理只需要简单的萃取就可以得到高纯的硼酸产物，大大地节省了繁琐费时的后处理步骤。此外，我们使用丁基锂时，氰基和醛基往往是敏感基团，而对于本文的方法，这两个官能团都能很好地保留，高产率制备硼酸产物4f和4j，彰显了流体化学的魅力。
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该体系不仅可以用来制备硼酸还可以高效地用来制备醇和醛，非常实用。
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