磷脂基团标记多肽用于药物靶向DSPE-PEG-H102/pCF1-CFTR
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肝靶向给药系统(HTDDS)是可以缓释控释药物的新型策略，能将药物有效递送到病变部位、最大程度发挥治疗效果、降低毒副作用、减少给药次数和用药量、提高治疗指数等。
HTDDS可分为主动型和被动型两种:
主动型：是对载体进行一定的靶向修饰，定向地将药物传递到特定的组织和细胞，常见的是利用配体-受体或抗原-抗体的特异性结合发挥作用。
被动型：是采用生物相容性好、毒性低的聚合材料装载药物，利用体循环代谢中的“增强渗透保留”效应(EPR)和肝脏网状内皮系统的吞噬摄取作用发挥靶向传递的功能。
利用其受体与配体特异性结合作用，可设计出HBVpreS1/2-21myr介导，肝细胞表面NTCP受体靶向的新型肝靶向给药系统。(HBVpreS1的第9-21位氨基酸是具有结合阻断能力的高度保守序列，豆蔻酰化修饰的HBVpreS1/2-21myr是有效阻断抑制的最短多肽)
步骤：
以HBVpreS1/2-21myr为靶向介质，以长效循环脂质体(LCL)为药物载体，荧光素钠(FS)作为荧光模式评价药物，采用乙醇注入法制备肝细胞NTCP受体靶向的新型药物递送系统HBVpreS1/2-21myr-FS-LCL。
1、 采用微波多肽固相合成法合成HBVpreS1多肽(2-21Aa)，序列为NH2-GTNLSVPNPLGFFPDHQLDP-COOH，利用高效液相色谱(HPLC)、质谱(MS)和离子肼质谱(ITMS)对多肽产物进行表征，进一步进行乙酰化和豆蔻酰化修饰得到多肽HBVpreS1/2-21myr。
2、 分别进行异硫氰酸荧光素(FITC)的荧光标记和二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000-马来酰亚胺(DSPE-PEG2000-Mal)的磷脂基团修饰，荧光标记的多肽HBVpreS1/2-21myr-FITC用于多肽靶向性的验证，磷脂基团修饰的多肽产物HBVpreS1/2-21myr-PEG2000-DSPE，将作为脂质体合成的原料与大豆磷脂、胆固醇等脂质体配方成分混合一起，加热并制备脂质体。
3、 制备的荧光素钠靶向脂质体HBVpreS1/2-21myr-FS-LCL和普通脂质体FS-LCL运用透射电子显微镜(TEM)观察纳米脂质体的超微形态结构，激光粒度仪测量脂质体粒径大小和分布，HPLC检测脂质体的包封率，并对高压均质机处理的影响和脂质体稳定性做了进一步的研究。
4、 通过RT-PCR和质粒转染的方法构建能够稳定表达NTCP的HepG2-NTCP、LO2-NTCP和HEK293-NTCP细胞，原代肝细胞活体分离的方法获得树鼩原代肝细胞和大鼠原代肝细胞。这些细胞将作为体外细胞靶向评价模型分析荧光多肽HBVpreS1/2-21myr-FITC和荧光素钠靶向脂质体HBVpreS1/2-21myr-FS-LCL的肝脏靶向性。将荧光多肽HBVpreS1/2-21myr-FITC与上述细胞模型孵育培养，以流式细胞术和共聚焦显微镜进行观察和检测，RT-PCR的方法检测转染的细胞中NTCP的表达，从蛋白水平和mRNA水平验证细胞模型构建成功。
5、 将包裹有荧光素钠的靶向纳米脂质体HBVpreS1/2-21myr-FS-LCL、对照的普通脂质体组FS-LCL和荧光素钠水溶液FS，分别与上述细胞进行孵育培养，以流式细胞技术和激光共聚焦显微镜分析纳米脂质体的肝靶向性。
文本关键词定制供应：
PreS1多肽(2-21 Aa)介导肝脏靶向脂质体
HBVpreS1多肽(2-21Aa)
乙酰化和豆蔻酰化修饰多肽
异硫氰酸荧光素(FITC)的荧光标记多肽
二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000-马来酰亚胺
DSPE-PEG2000-Mal
磷脂基团修饰多肽
荧光标记的多肽HBVpreS1/2-21myr-FITC
磷脂基团修饰的多肽HBVpreS1/2-21myr-PEG2000-DSPE
多肽-PEG2000-DSPE
荧光素钠靶向脂质体HBVpreS1/2-21myr-FS-LCL
DMPE-PEG5000-pCF1-CFTR 磷脂-聚乙二醇-pCF1-CFTR靶向肽
DMPE-PEG-PDGFR-beta 磷脂-聚乙二醇-PDGFR-beta靶向肽
DSPE—PEG-CSF多肽 磷脂-聚乙二醇-CSF多肽
DSPE—PEG-An1多肽 磷脂-聚乙二醇-An1多肽
DSPE-PEG2000-B6 磷脂-聚乙二醇-细胞穿透肽B6
LCDX-PEG-DSPE 磷脂-聚乙二醇-L型多肽LCDX
DSPE-PEG3500-AGYLL-GHINLHHLAHL(Aib)HHIL多肽（PH敏感性多肽）
DSPE-PEG-GNGRGGYC 磷脂-聚乙二醇-GNGRGGYC序列肽
DSPE-PEG-GNGRGGVRSSSRTPSDKYC
磷脂-聚乙二醇-GNGRGGVRSSSRTPSDKYC序列肽
HE2-PEG2000-DSPE磷脂-聚乙二醇-多肽
DSPE-PEG-FGF-21多肽 磷脂-聚乙二醇-FGF-21多肽
DSPE-PEG-ApoL1多肽 磷脂-聚乙二醇-ApoL1多肽
DSPE-PEG-GRF磷脂聚乙二醇生长调节因子多肽
多肽药物T-20-PEG-DSPE 磷脂聚乙二醇化T20多肽
DSPE-PEG2000-RVG29PPP(D-RVG29)磷脂聚乙二醇嗜神经性病毒衍生肽
DSPE-PEG2000-OME(D-OME) 磷脂-聚乙二醇-OME序列肽
DSPE-PEG-H102多肽 磷脂-聚乙二醇-靶向肽H102
E7抗原多肽聚乙二醇化磷脂DSPE-PEG-E7抗原多肽
OT-1多肽聚乙二醇磷脂DSPE-PEG-OT-1多肽
DSPE-PEG-T1249多肽 磷脂-聚乙二醇-T1249多肽
DSPE-PEG-拟胰岛素多肽 磷脂-聚乙二醇-拟胰岛素多肽
HBVpreS1/2-21myr-PEG2000-DSPE 磷脂-聚乙二醇-HBVpreS1/2-21myr多肽
DSPE-PEG-preS1多肽 磷脂-聚乙二醇-preS1多肽
DSPE-PEG-HBVpreS1 磷脂-聚乙二醇-HBVpreS1 多肽
DSPE-PEG2000-CRGDK 磷脂-聚乙二醇-CRGDK多肽序列
RGERPPR-PEG-DSPE
磷脂-聚乙二醇-RGERPPR序列肽 DSPE-PEG3400-RGERPPR
DSPE-PEG-NGR-CD13 磷脂-聚乙二醇-抗肿瘤活性肽CD13
DSPE-PEG-iNGR 磷脂-聚乙二醇-多肽iNGR DSPE-PEG-CRNGRGPDC
DSPE-PEG-FAL 磷脂-聚乙二醇-FAL多肽
DSPE-PEG-FL 磷脂-聚乙二醇-FL多肽
DSPE-PEG-多肽pHLIP 磷脂-聚乙二醇-pHLIP低pH插入肽
DSPE-PEG-c(RGDyK)环状多肽配体 磷脂-聚乙二醇-环状多肽配体
DSPE-PEG2000-D4 磷脂-聚乙二醇-DSPE-PEG-（2-21Aa) 磷脂-聚乙二醇-（2-21Aa) 多肽
DSPE-PEG2000-MAL-RGD磷脂-聚乙二醇-MAL-RGD两亲性聚合物嵌段多肽
DSPE-PEG3400-c(RGDfk)多肽 磷脂-聚乙二醇-c(RGDfk)多肽
DSPE-PEG-D4配体多肽
DSPE-PEG2000-靶向性多肽片段RLT 磷脂-聚乙二醇-靶向性多肽片段RLT
DSPE-PEG5000-LTV多肽 磷脂-聚乙二醇-LTV多肽DSPE-PEG-LTV
DSPE-PEG(2k)-LPFFD磷脂-聚乙二醇-β片层阻断肽LPFFD
DSPE-PEG-神经毡蛋白-1配体多肽 磷脂-聚乙二醇-神经毡蛋白-1配体多肽
DSPE-PEG-RPAKPAR多肽磷脂-聚乙二醇-RPAKPAR序列多肽
DSPE-PEG-APARPAR二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-APARPAR肿瘤靶向多肽
DSPE-PEG2000-NGF磷脂-聚乙二醇-神经生长因子NGF多肽
DPPE-PEG-Polypeptide磷脂-聚乙二醇-抗PSMA多肽
DSPE-PEG2000-Rho-RPARPAR 磷脂-聚乙二醇-Rho-RPARPAR序列多肽
以上资料来自小编西安瑞禧生物（YQ2020.11）