甜菜根肽或可作为神经退行性疾病的候选药物

在最近的一项研究中,由维也纳医科大学(Medical University of Vienna)药理学研究所的Christian Gruber领导的一个研究小组从甜菜根中分离出一种肽(小蛋白质分子)。这种肽能够抑制一种特殊的酶,此酶负责分解体内的信使分子。甜菜根肽由于其特殊稳定的分子结构和药理特性,可能是开发治疗某些炎症性疾病,如神经退行性疾病和自身免疫性疾病药物的良好候选药物。

维也纳医科大学官网10月30日消息

甜菜根中的肽属于一组分子,植物使用这些分子作为化学防御,如细菌、病毒或昆虫等害虫。“通过分析成千上万的基因组数据,我们的团队能够定义一些新的富含半胱氨酸的肽,并在植物界从系统进化的角度分配它们。在这个过程中,我们注意到一种可能的功能,所谓的‘蛋白酶抑制剂’。因此甜菜根肽可以抑制消化蛋白质的酶,” Gruber解释说。

甜菜根肽能够特异性抑制脯氨酰寡肽酶(prolyl oligopeptidase ,POP), POP参与体内蛋白质激素的分解,因此能够调节炎症反应。POP是神经退行性疾病和炎症性疾病(如阿尔茨海默病和多发性硬化症)的药物靶点,引起了广泛讨论。“这意味着,在未来的研究中,这组被称为‘knottins’的植物多肽,比如在甜菜根中发现的那些,可能提供治疗这些疾病的候选药物。”

维也纳医科大学

甜菜根汁中可以检测到多肽

这种肽不仅存在于根类蔬菜中,也可以在市面上的甜菜根汁中检测到——虽然浓度很低。“尽管甜菜根被认为是一种非常健康的蔬菜,但希望通过经常食用甜菜根来预防痴呆症是不合理的,”维也纳医科大学的药理学家强调说,“这种肽的产生量非常小,目前还不清楚它是否能通过胃肠道被吸收。”

使用自然的蓝图

Gruber实验室的研究工作是利用自然蓝图开发候选药物。“我们正在通过包含植物和动物遗传信息的大型数据库进行搜索,解码新型肽分子并研究它们的结构,旨在用酶或细胞受体(例如一种主要的药物靶点,即所谓的G蛋白偶联受体)对它们进行药理学测试,最后在疾病模型中对它们进行分析,”Gruber解释说。

为了获得最佳的药理特性,以天然产物为基础,以稍微修饰的形式化学合成潜在的候选药物。这个概念似乎是成功的:几年前,研究团队使用合成的植物肽(环肽)为多发性硬化症(MS)生成了候选药物T20K,最近瑞典公司Cyxone在MedUni Vienna许可下在第一阶段试验中成功测试了该药物,目前正在为第二阶段临床试验做准备。

研究发表在《自然产物杂志》(Journal of Natural Products)上。

研究于10月29日发表在《Journal of Natural Products》(最新影响因子:4.257)上

参考文献

Source:Medical University of Vienna

Beetroot peptide as potential drug candidate for treating neurodegenerative and inflammatory diseases

Reference:

Bernhard Retzl, Roland Hellinger, Edin Muratspahić, Meri E. F. Pinto, Vanderlan S. Bolzani, and Christian W. Gruber. Discovery of a Beetroot Protease Inhibitor to Identify and Classify Plant-Derived Cystine Knot Peptides. J. Nat. Prod. 2020, doi.org/10.1021/acs.jnatprod.0c00648

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