「答疑」他汀类药物这么多,到底该如何选择呢?卫燕东

作者:卫燕东

山西省中西医结合医院

他汀类药物

随着社会的进步,人民生活方式的改变,老龄化社会的步步紧逼,高血脂成为“三高”之一。

而三高之高血压、高血糖、高血脂,是人们发生心脑血管疾病的高危险因素,给患者和他们的家庭,乃至整个社会带来了严重的威胁。

我们必须重视高血脂,也需要努力去战胜他,尽可能的减小他的危害。那么,我们该如何去做呢?

当然,不用说,最重要的一定是坚持健康、积极的生活方式。也就是无论有没有危险因素,我们都应该积极的低盐、低脂肪饮食,也就是要少吃多运动,控制体重,少油少盐,吃得简单一点。

这会儿,一定有人要说了:“

说得多容易啊,

不让吃这个,不让吃那个,

你倒是坚持个几年给我们瞧一瞧!”

“是啊,是啊,

坚持下来,真的好难的,

是二师兄的肉不香,

还是牛油火锅它不够味?

生为我大中华的堂堂吃货,

这也不让吃,那也不让吃,

简直是太残忍了。”

就在这个时候,当当当,一个大神器杀将出来,他汀类药物应运而生,成为帮助人们抵御高脂血症、脑梗塞、冠心病、动脉粥样硬化症等等疾病的勇士之一。

这些年,从最初的辛伐他汀,到之后的阿托伐他汀、匹伐他汀、普伐他汀、瑞舒伐他汀、洛伐他汀、氟伐他汀……

借用岳云鹏的一句话“我的天哪!这么多可让人家怎么选?”

要选药,首先要了解它,知己知彼,才能百战不殆吗。我们需要知道他汀的作用有哪些,副作用有哪些,才可以去更好的选择。

做为一个响当当的降脂药物,他汀类药物的初心当然是降低血脂了,其实它主要是通过抑制HMG-CoA还原酶,减少内源性胆固醇的合成,代偿性增加肝脏低密度脂蛋白受体的表达,使得肝脏对脂蛋白的清除能力增加,从而达到降脂的目的

它可以使

  • 总胆固醇TC下降30%~40%,

  • 低密度脂蛋白LDL-C下降35%~45%,

  • 甘油三酯TG下降5%~10%,

  • 高密度脂蛋白HDL-C升高5%~10%,

好厉害呀!多项临床试验(FATS、MARS、CCART等)研究人员发现,接受他汀类药物的治疗组斑块进展和对照组相比,要减少1/3以上。

所以,要比较他汀类药物的优劣性,降低血脂的能力当然是非常重要的一条了。

在降低胆固醇和 LDL-C 方面,从上到下的排序是:阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀,氟伐他汀

瑞舒伐他汀因其抑酶活性更强,且亲水性较强,可选择性抑制肝脏合成胆固醇,在降低 LDL-C 方面效果最佳。

除了降低血脂,他汀类药物还有更为迷人的作用,他有一定的抗缺血作用、抗动脉粥样硬化作用、稳定斑块及抗炎作用、改善或恢复血管内皮功能,甚至还有一定的抗血栓作用,也正是因为如此,他汀类药物简直成为了药物界中的哆啦A梦啦,哪哪都能用的上,了不起。

就效价比而言,相对于瑞舒伐他汀钙片和阿托伐他汀钙片,使用阿托伐他汀钙治疗冠心病,成本-效果比 (C/E) 最小,治疗方案更合理。

但对于颈动脉粥样硬化患者病情改善情况、延缓血管斑块形成、改善血管弹性、治疗老年冠心病伴高胆固醇血症的疗效和安全性、治疗早发冠心病急性心肌梗死的疗效,瑞舒伐他汀相对于阿托伐他汀更有优势。

因与同类药物相比,瑞舒伐他汀对肝脏 HMG-CoA 还原酶的竞争性抑制作用更强,肝选择性高,肝代谢少,血浆半衰期长,药理活性无时辰差异,药动学无明显年龄、性别差异,患者依从性高,从而表现出更多的临床优势。

说了正作用,咱们再来聊一聊他汀类药物的副作用,也就是所谓的不良反应了。

他汀类药物最常见的不良反应是肝脏损害,导致谷丙转氨酶(ALT)和谷草转氨酶(AST)升高,ALT或 AST 超过正常值 3 倍的发生率为 0.5%~2.0%。

肝损害的严重程度与他汀类药物的种类和剂量有关,应用洛伐他汀、阿托伐他汀、氟伐他汀和瑞舒伐他汀治疗的患者转氨酶变化均不明显,而使用辛伐他汀的患者转氨酶在短期内可很快升高。

停用或换用其他降脂药,同时采取保肝治疗后,肝功能多能自行恢复。

然后次之的不良反应就是肌病了。各种他汀类药物都可引起肌肉无力、肌肉疼痛、肌酸激酶(CK)值升高或横纹肌溶解等肌病。

横纹肌溶解发生率普伐他汀与氟伐他汀较低,辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀相对略高。

他汀类药物治疗前及治疗中,应定期监测 CK 变化,及时注意不明原因的肌肉疼痛或无力症状,不建议采用大剂量的单一药物,如出现CK > 10倍正常上限时应停药观察。

作为肾脏病医生,当然必须要重视药物对肾脏的影响了。

相比较而言,阿托伐他汀对肾功能影响较小,较为安全,所以慢性肾病的患者更适于用阿托伐他汀。

准确来说,在进入CKD5期之前,都可以原剂量使用阿托伐他汀积极的降脂、稳定粥样斑块的作用;而略次于阿托伐他汀的是辛伐他汀,在进入CKD4期之前,可以比较愉快地原剂量用药,进入CKD4期,则需要减量用药,更次之的就是普伐他汀了,只允许应用于CKD1~2期,原则上来说,进入CKD5期以后,所有的他汀都不可以使用了。

哇,一个这么简单的降脂药居然讲了这么多,大家有兴趣吗?不过,让大家吃吃吃,然后依靠药物去治疗是在说胡话。

万丈高楼从地起,任何时候,一个牢固的楼房的修建需要依靠深深地地基,一个健康的身体则需要健康的生活方式,少吃多运动,对于你我他来说,比他汀可重要多了。

好了,你会选择他汀类药物了吗?任何时候,适合的才是最好的。

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文章:山西省中西医结合医院肾病一科 卫燕东

配图:网络(侵删)

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