【思维导图】 一文了解 P-CAB 与 PPI 异同

抑酸药物是治疗反流性食管炎(RE)的主要手段。从最早的 H2 受体拮抗剂(H2RA),到质子泵抑制剂(PPI),2019 年 12 月国内获批的全新机制抑酸药物——钾离子竞争性酸阻滞剂(P-CAB)伏诺拉生问世,抑酸药物已经历了三个不同时代。
今天,我们整理几张图表,重点介绍伏诺拉生与 PPI 之间的差异。

药理学特性异同

胃壁细胞中的质子泵(H+,K+-ATP 酶)有两种状态:静息态和活化态。
(点击图片放大查看,参考文献见 [1~4]

药代动力学对比

PPIs 的半衰期短(0.5~2 h),P-CAB 代表药物富马酸伏诺拉生片(以下简称「伏诺拉生」)的半衰期长(约 9 h) [5~8]
因此,抑酸持续时间,P-CAB(伏诺拉生)> PPIs,伏诺拉生可以很好的控制患者的夜间反流症状 [9~10]
● 部分经磺基转移酶代谢
注:由于 CYP2C19 的因素,可能会与 PPIs 产生相互作用的药物有:华法林、西洛他唑、西酞普兰、奈非那韦等。
(点击图片放大查看)

服药时间、治疗疗程

一项网络荟萃分析的结果证实 [11],对于所有级别的 RE 患者,P-CAB 伏诺拉生较短疗程(4 周)与 PPIs 标准疗程(8 周)的疗效相当。
(点击图片放大查看)

临床表现

与 PPIs 相比:
P-CAB 的起效更快,在 RE 黏膜愈合率和反流症状的缓解方面不劣于 PPIs [13~14]
一项 3 期临床研究结果显示[15],对于重度食管炎愈合率,P-CAB 伏诺拉生(20 mg,1 次 / 天)优于兰索拉唑(30 mg,1 次 / 天)。
(点击图片放大查看)

总结

PPIs 是目前 RE 的主要治疗药物,然而在临床应用中常表现出某些局限性。P-CAB 的代表药物为伏诺拉生,具有独特的抑酸作用机制和药动学特点,显示出优于 PPIs 的特性,包括起效快、砒啶类化学结构稳定、抑酸效果持久等。
内容审核:王茉

参考文献

[1]. Irene Martinucci, et al. Expert Opin Pharmacother. 2017; 18(11): 1145-1152.

[2]. Scarpignato C, et al. Aliment Pharmacol Ther. 2015; 42:1027-9.

[3]. Hori Y, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2010; 335: 231-8.

[4]. Scott DR, et al. Aliment Pharmacol Ther. 2015; 42: 1315-26.

[5]. H Echizen. Clin Pharmacokinet. 2016; 55(4): 409-18.

[6]. Jenkins H, et al. Aliment Pharmacol Ther. 2015; 41(7): 636-48.

[7]. 国家卫生健康委办公厅.质子泵抑制剂临床应用指导原则(2020年版).

[8]. 中国药学会医院药学专业委员会. 质子泵抑制剂优化应用专家共识. 中国医院药学杂志. 2020; 40(21): 2195-2213.

[9]. Oshima T, et al. Alimentary Pharmacology & Therapeutics. 2019; 49: 140-146.

[10]. Okuyama M, et al. Digestion.2017; 95(4): 281-287.

[11]. DDW ePoster Library. Zhang X. 05/22/21; 319972; Sa169.

[12]. 富马酸伏诺拉生片说明书. 修改日期:2020年9月29日.

[13]. Fennerty MB, et al. Aliment Pharmacol Ther. 2005;21(4):455-463.

[14]. Bardhan KD, et al. Aliment Pharmacol Ther. 2007;25(12):1461-1469.

[15]. Ashida K, et al. Aliment Pharmacol Ther. 2016; 43(2):240-51.

[16]. Xiaoyun Y, Lu D, Li X, et al. Poster. ISPOR 2021.

[17]. Delshad Sd, et al. Gastroenterology. 2020 Apr; 158(5): 1250-1261.

[18]. John Maret-Ouda, et al. JAMA. 2020; 324(24): 2536-2547.

[19]. N. Uemura et al. DDW. 2020. Tu1362.

VV-MEDMAT-48244 批准日期:6 / 21 / 2021;到期日期:6 / 11 / 2023
声明:本内容仅针对中国医疗卫生专业人士,旨在向且仅向医疗卫生专业人士提供科学信息,用于个人学习和参考之用。如果您不是医疗专业人士,请勿参与或传播。
(0)

相关推荐