【脉铂医药】MedBio|1872382-47-2|UNC3866技术资料

1、UNC3866物理参数：常用名UNC3866英文名UNC3866CAS号1872382-47-2分子量795.0298密度无资料沸点无资料分子式C43H66N6O8熔点无资料闪点无资料2、UNC3866物理化学性质：分子式C43H66N6O8分子量795.02983、UNC3866技术资料：体外研究UNC3866，Polycomb CBX和CDY家族的chromodomains甲基赖氨酸（Kme）读取功能的有效拮抗剂。 UNC3866最有效地结合CBX4和CBX7的chromodomains，每个Kd为100 nM，与其他七个CBX和CDY chromodomains相比具有6-18倍的选择性，同时相对于> 250个其他蛋白质靶标具有高选择性。 UNC3866抑制PC3细胞增殖，这是一种已知的CBX7表型，而甲基化阴性对照化合物UNC4219的作用可忽略不计。 UNC3866是PRC1 chromodomains的有效和细胞活性拮抗剂。 UNC3866是CBX7报道的最有效的配体，Kd为97±2.4 nM。 UNC3866与CBX4等效，与CBX7最相似，而CBX4 / 6分别对CBX2，-6和-8的选择性分别为18倍，6倍和12倍。此外，UNC3866对CBX4 / 7的选择性比CDY1高65倍，对CBX4 / 7的选择性高于CDYL1b和CDYL2的9倍[1]。激酶实验UNC3866对G9a，EHMT1，SUV39H1，SUV39H2，SETDB1，SETD8，SUV420H1，SUV420H2，SETD7，MLL1三聚体复合物，MLL3四聚体复合物，EZH2三聚体复合物，PRMT1，PRMT3，PRMT5-MEP50复合物，PRMT6的甲基转移酶活性的影响，通过使用闪烁亲近测定法（SPA）监测氚标记的甲基与肽底物的赖氨酸或精氨酸残基的掺入来评估PRMT7，PRMT8，PRDM9，SETD2，SMYD2，SMYD3，BCDIN3D和DNMT1。测定在含有3H-SAM的20μL反应混合物中进行，底物浓度接近每种酶的Km值。在所有选择性测定中使用三种浓度（1μM，10μM和50μM）的UNC3866。为了停止酶促反应，加入7.5M盐酸胍，然后加入180μL缓冲液（20mM Tris，pH8.0）。将反应混合，然后转移到96孔FlashPlate中。将Flash板中的反应混合物温育1小时，并使用TopCount读板仪测量CPM。对于每个数据集，在没有化合物的情况下的CPM计数被定义为100％活性。在没有酶的情况下，每个数据集中的CPM计数被定义为背景（0％）[1]。4、UNC3866同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11800EPZ031686EPZ0316861808011-22-410mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11839Lysine-specific Demethylase Inhibitor (1C)Lysine-specific Demethylase Inhibitor (1C)927019-63-410mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11831CPTH2 (hydrochloride)CPTH2 (hydrochloride)None10mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11654CYT387 sulfate saltCYT387 sulfate salt1056636-06-6100mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11672CCT129202CCT129202942947-93-510mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11725INCA-6INCA-63519-82-210mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11769TC-E 5002TC-E 50021453071-47-050mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11832Butyrolactone 3Butyrolactone 3778649-18-65mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11755EPZ004777 HClEPZ004777 HCl1380316-03-95mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11743UNC3866UNC38661872382-47-22mg≥98%