【脉铂医药】MedBio|152044-54-7|Epothilone B (EPO906, Patupilone)合成方法

1、epothilone B物理参数：常用名埃博霉素B英文名epothilone BCAS号152044-54-7分子量507.682密度1.1±0.1 g/cm3沸点680.2±55.0 °C at 760 mmHg分子式C27H41NO6S熔点95-97ºC闪点365.2±31.5 °C2、epothilone B物理化学性质：密度1.1±0.1 g/cm3沸点680.2±55.0 °C at 760 mmHg熔点95-97ºC分子式C27H41NO6S分子量507.682闪点365.2±31.5 °C精确质量507.265472PSA137.49000LogP2.29外观性状白色粉末蒸汽压0.0±2.2 mmHg at 25°C折射率1.5323、epothilone B技术资料：体外研究Epothilone B在HCT-116细胞系细胞毒性试验中抑制HCT116细胞，IC50为0.8 nM [1]。埃坡霉素B（Patupilone）是一种微管（MT）靶向剂。如MTT细胞增殖试验所示，处理72小时后，埃坡霉素B有效抑制细胞生长，IC50为6 nM，而浓度≤1nM则无细胞毒性。 Epothilone B在1nM的非细胞毒性浓度下显着抑制transwell细胞迁移，并且在10nM时效果更明显[2]。埃坡霉素B（Patupilone）是人成神经管细胞瘤细胞系中新的非紫杉烷相关和非神经毒性的微管稳定剂。埃坡霉素B降低D341细胞系的增殖活性，IC50为0.53 nM;在D425Med细胞系中，IC50为0.37 nM;在DAOY细胞系中，IC50为0.19 nM。在D341Med细胞系中，埃坡霉素B对克隆形成存活的作用是在埃坡霉素B的剂量范围内，类似于增殖活性和活力水平（IC50,0.50-0.75nM）。然而，D425Med和DAOY细胞的克隆形成能力已经在埃坡霉素B浓度降低10倍（IC50,30pM）时大大降低。这些结果总体上表明埃坡霉素B对不同成神经管细胞瘤细胞系具有高效[3]。体内研究用Epothilone B（Patupilone）或单独的电离辐射治疗导致10天内部分肿瘤生长受抑制，而联合治疗发挥强大的超加性肿瘤生长控制，在随访期间完全肿瘤消退（P <0.005，用于电离辐射或单独的埃坡霉素B与联合治疗）[3]。激酶实验在细胞溶质细胞提取物中测定Asp-Glu-Val-Asp（DEVD）酶活性。用递增浓度的埃坡霉素B（Patupilone）处理细胞6,12,24和48小时。然后通过胰蛋白酶/ EDTA收获细胞，离心，并用预冷的PBS洗涤。将细胞沉淀悬浮于5体积的预冷缓冲液A（20mM HEPES-KOH [pH 7.5]，10mM KCl，1.5mM MgCl 2,1mM EDTA钠，1mM EGTA钠，1mM二硫苏糖醇[DDT]，250mM）中蔗糖和0.1mM苯甲基磺酰氟[PMSF]补充有蛋白酶抑制剂[5mg / mL胃蛋白酶抑制剂A，10mg / mL亮肽素，2mg / mL抑肽酶，2mg / mL DTT和1mM PMSF]。在冰上孵育15分钟后，通过冷冻和解冻破坏细胞。将细胞裂解物在4℃下以1000g离心10分钟，并将上清液在100000g下进一步离心30分钟。将所得上清液（S-100级分）储存在-80℃。为了确定半胱天冬酶3样活性，将来自S-100级分的75μg蛋白质在37℃下与比色性半胱天冬酶3底物N-乙酰基-Asp-Glu-Val-Asp对硝基苯胺（100mM; Ac- DEVD-pNA）和1mM dATP，终体积为120μL。使用GenTec分光光度计在405nm监测胱天蛋白酶底物的切割[3]。4、epothilone B同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11542ARQ 621ARQ 6211095253-39-625mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED115713MB-PP13MB-PP1956025-83-55mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11488LY2603618LY2603618911222-45-250mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11438coagulation factor II (thrombin) B chain fragment [Homo sapiens]coagulation factor II (thrombin) B chain fragment [Homo sapiens]None1mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11570KJ Pyr 9KJ Pyr 9581073-80-510mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11470Monomethyl auristatin EMonomethyl auristatin E474645-27-710mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11499XL413 hydrochlorideXL413 hydrochloride1169562-71-350mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED1158910074-G510074-G5413611-93-55mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11508RigosertibRigosertib592542-59-15mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11495THZ531THZ5311702809-17-325mg≥98%