【脉铂医药】MedBio|217645-70-0|BX 471技术资料

1、BX471物理参数：常用名BX471英文名BX471CAS号217645-70-0分子量434.892密度1.3±0.1 g/cm3沸点593.5±50.0 °C at 760 mmHg分子式C21H24ClFN4O3熔点无资料闪点312.8±30.1 °C2、BX471技术资料：体外研究BX471是一种有效的功能性拮抗剂，基于其抑制许多CCR1介导的作用的能力，包括Ca2 +动员，细胞外酸化率增加，CD11b表达和白细胞迁移。与28 G蛋白偶联受体相比，BX471对CCR1的选择性提高了10,000倍以上[1]。 BX471还能够以浓度依赖性方式取代125I-MIP-1α/ CCL3与小鼠CCR1的结合，Ki为215±46nM。增加浓度的BX471可抑制人和小鼠CCR1中MIP-1α/ CCL3诱导的Ca2 +瞬变，IC50分别为5.8±1 nM和198±7 nM [2]。 BX471（0.1-10μM）显示在分离的血液单核细胞中剪切流中RANTES介导的和剪切抗性粘附对IL-1β-活化的微血管内皮的剂量依赖性抑制。 BX471还抑制RANTES介导的T淋巴细胞与活化内皮的粘附[4]。体内研究BX471（4mg / kg，po或iv）具有口服活性，在狗中具有60％的生物利用度。此外，BX471可有效减轻多发性硬化大鼠实验性变应性脑脊髓炎模型的疾病[1]。 BX471（20mg / kg，sc）在约30分钟时达到9μM的峰值血浆水平，并且在2小时后迅速下降至约0.4μM。从4到8小时，药物血浆水平降至0.1μM或更低。用20mg / kg BX471处理10天的小鼠显示间质CD45阳性白细胞减少约55％。 BX471对外周血中CCR5阳性CD8细胞的数量具有临界显着影响。与载体对照相比，BX471在UUO肾脏中将FSP1阳性细胞的量减少了65％[2]。 BX471预处理可减少缺血再灌注损伤后肾脏中巨噬细胞和中性粒细胞的积聚[3]。3、BX471同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13268TUG 424TUG 4241082058-99-810mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12805M871M871908844-75-71mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13278WAY 208466 dihydrochlorideWAY 208466 dihydrochloride1207064-61-610mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12627CTEP (RO4956371)CTEP (RO4956371)871362-31-15mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12826HU 308HU 308256934-39-15mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12587Naphazoline HClNaphazoline HCl550-99-210mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12991BD 1063 dihydrochlorideBD 1063 dihydrochloride206996-13-610mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12982Efaroxan hydrochlorideEfaroxan hydrochloride89197-00-250mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12563GSK962040 hydrochlorideGSK962040 hydrochloride923565-22-45mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12461AM095AM0951345614-59-610mM (in 1mL DMSO)≥98%