和黄医药c-Met抑制剂赛沃替尼获批上市
6月22日，国家药监局官网显示，和黄医药的小分子c-Met抑制剂赛沃替尼获得批准，用于治疗间质-上皮转化因子（MET）外显子14跳变的局部晚期或转移性的非小细胞肺癌。这是和黄医药继呋喹替尼、索凡替尼之后获批上市的第3款新药。
赛沃替尼获批是基于一项开放、II期研究的数据支持。该研究纳入中国32个中心的70例MET外显子14跳跃突变的患者，中位随访17.6个月的数据显示：在疗效可评估的61例患者中，ORR为49.2%，疾病控制率（DCR）为93.4%，产生应答的中位时间为1.4个月，中位缓解持续时间（DoR）为8.3个月。
c-Met是表达在细胞表面的受体。c-Met被过度激活，有可能会启动正常细胞向肿瘤细胞转化，并进一步带动其侵袭、转移、扩散等后续事件的发生。c-Met激活的细胞内下游信号通路主要方向包括：细胞增殖和分化、细胞生存、DNA修复等。当结合配体HGF后，c-Met通过形成二聚体和近膜区域若干位点的磷酸化实现活化，激活下游的一系列信号通路，启动相关的细胞生理生化功能。参与和涉及c-Met信号通路的分子，许多都是大家耳熟能详的肿瘤药物研发领域明星靶点，诸如PI3K、GRB2、STAT3、GAB1、SHP2、RAS等，这些靶点的激活往往又会带动其自身相关的更加复杂和庞大的调控网络，可谓牵一发而动全身。近年的不少临床发现也显示，c-Met基因突变正是在许多肿瘤药物耐药的关键所在。
来源：Comoglio PM, et al
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