【脉铂医药】MedBio|1227678-26-3|CEP-32496 hydrochloride使用方法

1、CEP-32496 (hydrochloride)物理参数：常用名Agerafenib盐酸盐英文名CEP-32496 (hydrochloride)CAS号1227678-26-3分子量553.91800密度无资料沸点无资料分子式C24H23ClF3N5O5熔点无资料闪点无资料2、CEP-32496 (hydrochloride)技术资料：体外研究Agerafenib（CEP-32496）对几种BRAFV600E依赖性细胞系具有高效力，对表达突变型BRAFV600E的肿瘤细胞系与含有野生型BRAF的肿瘤细胞系具有选择性细胞毒性。 Agerafenib（CEP-32496）表现出有效的结合（BRAFV600E Kd = 14nM）和细胞活性（pMEK IC50 = 82nM和A375增殖IC50 = 78nM），在增殖试验中具有活性。 CEP-32496也表现出有利的CYP450抑制谱，与CYP1A2，CYP2C9，CYP2D6和CYP3A4同种型相比，测得的IC50值大于10μM，与CYP2C19相比，IC50 =3.4μM[1]。体内研究将Agerafenib（CEP-32496）口服施用于携带Colo-205肿瘤异种移植物的小鼠导致肿瘤细胞裂解物中pMEK的显着抑制。例如，单次30 mg / kg（po）剂量的Agerafenib（CEP-32496）在给药后2小时和6小时分别导致肿瘤裂解物中标准化pMEK的50和75％抑制（p <0.03）而55mg / kg（口服）剂量在给药后2至10小时导致pMEK的75％至57％（p <0.03）抑制，并且在24小时内归一化至基线。 Agerafenib（CEP-32496）在小鼠，狗和食蟹猴中表现出优异的PK特征。将Agerafenib（CEP-32496）给予比格犬（单剂量1mg / kg静脉注射和10mg / kg口服）导致低清除率（CL = 5.0（mL / min）/ kg）和优异的生物利用度（％F = 100）。同样，在食蟹猴中，给予Agerafenib（CEP-32496）（单剂量1 mg / kg静脉注射和10 mg / kg口服）由于清除率低（CL = 6.7 mL / min / kg）导致高剂量口服和优异的生物利用度（％F = 100）[1]。3、CEP-32496 (hydrochloride)同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13973APS-2-79APS-2-792002381-31-725mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13927B-Raf inhibitor 1B-Raf inhibitor 11093100-40-35mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13901CEP-32496 hydrochlorideCEP-32496 hydrochloride1227678-26-3100mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13998SD 169SD 1691670-87-710mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13954AnisomycinAnisomycin22862-76-610mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13913Pimasertib (AS-703026)Pimasertib (AS-703026)1236699-92-525mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13988Ulixertinib (hydrochloride)Ulixertinib (hydrochloride)1956366-10-15mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13977KT 5720KT 5720108068-98-0500ug≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13952Pamapimod (R-1503, Ro4402257)Pamapimod (R-1503, Ro4402257)449811-01-210mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13948Pexmetinib (ARRY-614)Pexmetinib (ARRY-614)945614-12-0100mg≥98%