头孢菌素超全总结:五代头孢,代代有千秋

由于不同的头孢侧链结构存在差异,导致其理化特性不同。根据抗菌谱、抗菌活性、对β-内酰胺酶的稳定性及肾毒性的不同,目前将头孢菌素分为5代。

一代头孢对革兰阳性菌(以下简称G 菌)的活性较强,对少部分革兰阴性菌(以下简称G-菌)有活性,对部分厌氧G-菌敏感;

主要作用的G 菌:金葡菌、表皮葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、草绿色链球菌;对耐甲氧西林葡萄球菌(MRSA)、耐青霉素酶的肺炎链球菌(PRSP)和肠球菌耐药。

对G 菌的活性:头孢噻吩>头孢唑林>头孢拉定=头孢氨苄

二代头孢对G 菌活性与一代头孢相仿或略差,但对G-菌活性增强,对部分厌氧菌敏感;

主要作用的G-菌:大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌、部分克雷伯菌属;对铜绿假单胞菌、不动杆菌、绝大部分沙雷菌属耐药。

对G-菌的活性:头孢呋辛>头孢孟多

三代头孢对G 菌活性不如一代头孢,但对G-菌活性增强,仍可被产超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)水解灭活,部分三代头孢还具有抗假单胞菌、不动杆菌等非发酵菌的活性;

对铜绿假单胞菌的活性:头孢他啶>头孢匹胺=头孢哌酮

四代头孢对G 菌活性比三代头孢强,对G-菌活性较三代头孢增强;对AmpC酶的稳定性优于三代头孢,对铜绿假单胞菌的活性与头孢他啶相仿。

五代头孢最大的特点是能抗MRSA,MRCNS、PRSP,但对肠球菌作用差,对部分阴性菌仍具有良好的抗菌活性。对ESBLs不耐受,对铜绿、鲍曼活性差。

头霉素与二代头孢抗菌谱类似,但对大多数产ESBLs酶稳定,并且对脆弱类杆菌等厌氧菌活性较头孢菌素显著增强。

氧头孢烯类与三代头孢抗菌谱相似,但对拟杆菌素等厌氧菌活性增强。

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