非甾体抗炎药详解篇(一)

采药归来 不忘初心

嗨!朋友们

好久不见哇~

上期我们不是说了

认识非甾体抗炎药》嘛

这期带大家详细了解一下

其中提到的各种药品的相关内容

一、非典型性NSAIDs

01

选择性抑制COX-1
阿司匹林
01
作用:

1、解热镇痛抗风湿;

2、抗凝;

3、小剂量(75-150mg)时选择性抑制COX-1,大剂量则非选择性抑制COX。

02
适应症:

预防心肌梗死复发、中风的二级预防、降低短暂性脑缺血发作及继发脑卒中的风险、预防大手术后深静脉血栓和肺栓塞,降低稳定性心绞痛和不稳定性心绞痛患者的发病风险。

03
不良反应:

1、胃肠道反应

2、加重出血倾向

3、水杨酸反应

4、变态反应

5、阿司匹林哮喘

6、瑞夷综合征

04
禁用:

活动性消化性溃疡或消化道出血、血小板减少症,过敏患者。

05
注意事项:

1、出现胃肠道反应时、可在餐后服用或服用质子泵抑制剂(泮托拉唑、奥美拉唑、艾斯奥美拉唑)可减轻胃肠道反应。

2、出现变态反应、阿司匹林哮喘、瑞夷综合征时应立即停药,并去当地医院就医。

02

无外周COX抑制作用

对乙酰氨基酚

01
作用:

解热作用和镇痛作用与阿司匹林相似,几乎不具有抗炎抗风湿作用。

02
适应症:

用于普通感冒发热,也用于缓解轻至中度疼痛(关节痛、头痛、神经痛、肌肉痛、痛经)。阿司匹林过敏、消化性溃疡、阿司匹林诱发哮喘的患者可选用对乙酰氨基酚代替阿司匹林。儿童因病毒感染引起发热头痛需使用NSAIDs时,应首选对乙酰氨基酚,因其不诱发溃疡和瑞夷综合征。

03
不良反应:

偶见皮疹、荨麻疹、药物热及粒细胞减少,长期用药会导致肝肾功能异常。

04
禁忌:

严重肝、肾功能不全

05
注意事项:

1、对乙酰氨基酚不能单独用于抗炎或抗风湿治疗。

2、超剂量使用会造成严重肝损伤(建议对乙酰氨基酚口服一日不超过2g),对中毒的患者及时使用蛋氨酸或乙酰半胱氨酸可防止肝损害。

二、选择性COX-2抑制剂

该类药物胃肠系统毒性显著降低

01

主要抑制抑制COX-2,对COX-1抑制作用较弱

尼美舒利

01
适应症:

可用于慢性关节炎的疼痛,手术和急性创伤后的疼痛,原发性痛经的症状和治疗。(仅在至少一种其他非甾体抗炎药治疗失败的情况下使用)

02
不良反应:

胃灼烧、胃痛、恶心、嗜睡。

03
禁忌:

1、对其他非甾体抗炎药过敏者;

2、冠状动脉搭桥手术围手术期疼痛的治疗;

3、对尼美舒利有肝毒性反应病史这;

4、严重凝血障碍、严重心衰、严重肝、肾功能损害的患者;

5、活动性消化道溃疡/出血,脑血管出血或其它活动性出血/出血性疾病者,或者既往曾复发溃疡/出血的患者。

04
注意事项:

1、在用药期间检测肝肾心功能;

2、不推荐联合其他非甾体抗炎药;

3、本品可能损害女性的生育能力,不推荐用于准备受孕的患者。

帕瑞昔布

01
适应症:

用于手术后疼痛的短期治疗。

02
不良反应:

咽炎、低钾血症、术后贫血、失眠、头晕、呼吸功能异常、恶心、腹痛、呕吐、高血压。

03
禁忌:

对非甾体抗炎药过敏、妊娠晚期或哺乳期、充血性心力衰竭、已确定缺血性心脏疾病、外周动脉血管和/或脑血管疾病、严重肝功能损伤、炎症性肠病、活动性胃肠道出血的患者禁用;对于冠状动脉搭桥术后疼痛的患者忌用

04
注意事项:

1、可能发生过敏反应和血管性水肿,一旦出现应立即停药;

2、与口服抗凝剂合用会增加出血风险。

02

几乎只抑制COX-2

塞来昔布

01
作用:

具有抗炎、镇痛、解热作用。

02
适应症:

缓解骨关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎的症状和体征,治疗成人急性疼痛。

03
不良反应:

1、可能增加心血管血栓性事件的风险;

2、有胃肠道出血、溃疡和穿孔的风险;

3、有可能导致高血压、心力衰竭、水肿;

4、长期使用可能造成肾毒性和高钾血症;

5、少数患者会有皮肤反应(红斑、皮炎、表皮坏死、发疹性脓疱)。

04
禁忌:

对磺胺类过敏者、对非甾体抗炎药过敏者、重度心力衰竭、活动性消化道溃疡/出血患者、冠状动脉旁路搭桥手术。

05
注意事项:

此药有胎儿毒性,从孕期第30周开始应避免使用。

依托考昔

01
适应症:

治疗骨关节炎急性期和慢性期的症状和体征、类风湿性关节炎、原发性痛经。

02
不良反应:

季节性过敏、焦虑、耳鸣、心悸、腹胀、口感、便秘、乏力、面部水肿。

03
禁用:

有活动性消化道出血/溃疡,或邮寄往事的患者;对其他非甾体抗炎药过敏的患者;充血性心力衰竭;确诊的缺血性心脏病,外周动脉疾病和/或脑血管病禁用。

04
注意事项:

1、可能增加心血管血栓性事件的风险;

2、长期使用华法林的患者,本品可增强抗凝剂作用,应检测INR;

3、与利福平联用会降低血药浓度;

4、与利尿剂、血管紧张素转化酶抑制剂、血管紧张素II受体拮抗剂联用会降低其降压效应;

5、与口服避孕药联用会增加避孕药的不良反应。

罗非昔布

01
作用:

具有解热、镇痛、抗炎作用,但不抑制血小板聚集。

02
适应症:

主要用于治疗骨关节炎。

03
不良反应:

下肢水肿、高血压、消化不良、上腹不适、恶心、腹泻、头晕、头痛、嗜睡,罕见有皮疹、肝功能衰竭、耳鸣。

04
注意事项:

长期使用华法林的患者,同服本品会使其INR升高,所以这类患者应密切监测INR。

今天的内容就到这里啦

我们下期再见

拜拜~

下期精彩:《非甾体抗炎药详解篇(二)》

参考文献:

《药理学》第8版

《非甾体抗炎药相关消化道溃疡与溃疡并发症治疗和预防规范建议》2017年版

撰    稿:邓   熹

编辑/审核:李婷

排    版:侯朝阳

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