Plavix-波立维 (clopidogrel-氯吡格雷)
药物名称clopidogrel 氯吡格雷化学结构

商品名称Plavix 波立维适应症抗凝血给药途径口服片剂靶点P2Y12 purinoceptor antagonist药物特点氯吡格雷是前体药物,其代谢产物之一是血小板聚集抑制剂。氯吡格雷必须通过CPY450酶代谢,生成能抑制血小板聚集的活性代谢物。氯吡格雷的活性代谢产物选择性的抑制二磷酸腺苷(ADP)与其血小板P2Y12受体的结合及继发的ADP介导的糖蛋白GPIIb/IIIa复合物的活化,因此抑制血小板聚集。由于结合不可逆,暴露于氯吡格雷的血小板的剩余寿命(大约为7-10天)受到影响,而血小板正常功能的恢复速率同血小板的更新一致。通过阻断释放的ADP诱导的血小板活化聚集途径也可抑制除ADP以外的其他激动剂诱导的血小板聚集。由于活性代谢物通过CYP450酶形成,部分CYP450酶是多态性的或受其他药物抑制,因此不是所有患者都将获得充分的血小板抑制。原研公司Sanofi-Synthelabo 赛诺菲研发历史待更新上市时间1998国内上市时间2001国内申报厂家信立泰、乐普医疗等30余家公司原研专利信息专利号到期日专利名称EP-000998022012Thieno(3,2-c) pyridine derivatives, process for their preparation and their therapeutical use.全球销售预测

SWOT1. 预防和治疗因血小板高聚集引起的心、脑及其他动脉循环障碍疾病金标准2. 与阿司匹林相比,预防心血管事件效果更好3. 每日一次给药可媲美每天两次用药Brilinta1. 专利过期,各国仿制药都已进入2. 与CYP2C19抑制剂如奥美拉唑或埃索美拉唑发生强烈的药物相互作用,影响药效3. 可能引起危及生命的出血风险1. 适应症全球市场容量大2. 医生10几年来的习惯性用药3. 中国等亚洲国家市场仍在不断增加1. 2012仿制药进入后,销售量急剧下降2. 华法林临床继续用于心血管疾病的预防作用3. 阿司匹林是抗血小板预防心血管事件用药的金标准原研工艺路线

杂质信息http://tlcstandards.com/ProductsSearchList.aspx?key=clopidogrelPlavix汤森路透Cortellis报告免费下载https://pan.baidu.com/s/1nvUn0gT学如逆水行舟,不进则退;心似平原走马,易放难收。

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