常吃氯吡格雷,这5个问题一定要搞清楚
氯吡格雷有哪些作用和用途?
氯吡格雷是一种抗血小板药物,主要通过拮抗二磷酸腺苷(ADP)P2Y12受体,干扰ADP介导的血小板活化,发挥抗血小板聚集作用,抑制动脉血栓的形成。氯吡格雷是前体药物,其本身并不具有抗血小板活性,必须经过肝药酶代谢活化,才能生成能够抑制血小板聚集的活性代谢产物,适用于预防动脉粥样硬化血栓形成事件,如近期心肌梗死、缺血性脑卒中或外周动脉性疾病患者,还适用于急性冠脉综合征患者,如经皮冠状动脉介入术后置入支架的患者,氯吡格雷至少需要服用6-12个月,预防支架内血栓形成,与阿司匹林联合。
氯吡格雷餐前服用好还是餐后服用好?早晨服用好还是晚上服用好?
氯吡格雷说明书用法用量项下明确指出,推荐剂量为75mg(1片),每日一次,口服,与或不与食物同服均可,但是有临床研究证实,食物对氯吡格雷吸收有明显影响,与餐前服用氯吡格雷相比,餐后服药可促进其吸收,升高血药浓度,延长作用时间,提高生物利用度,因此,推荐餐后半小时服用氯吡格雷。
氯吡格雷具有强大的抗血小板作用,不可逆转,且作用持久,影响血小板的整个生命周期,每日服用75mg(1片)氯吡格雷可显著抑制血小板聚集,用药3-7天达到稳态血药浓度,使40%-60%的血小板受到抑制,随着血小板更新,其正常功能才可恢复,停用氯吡格雷5天后血小板才能重新聚集,抗血小板作用最多可持续7-10天,因此,氯吡格雷早晨或晚上服用均可。
服用氯吡格雷需要注意什么?
服用氯吡格雷时,如果发现漏服,但距离常规服药时间未超过12小时,应立即补服75mg(1片),并按照常规服药时间服用下一片,如果发现漏服,距离常规服药时间超过12小时,则不需要补服,应在下次常规服药时间服用75mg(1片),且不需要剂量加倍。需要择期手术的患者,须由医生评估,必要时应在术前7天停用氯吡格雷,以免诱发手术出血。
氯吡格雷是一种前体药,在体内需经过肝药酶CYP2C19代谢转化为活性产物,才能发挥抗血小板作用,有大约14%的中国人肝药酶CYP2C19功能缺失,即为慢代谢型患者,不能完成代谢转化或转化率很低,服用氯吡格雷无效,明显增加心脑血管血栓事件风险,因此,在使用氯吡格雷前应检测基因类型,慢代谢患者需要增加氯吡格雷用药剂量或者换用其他抗血小板药物。
氯吡格雷可以隔日服用一次吗?
大家要知道,动脉粥样硬化可以使血管内壁变得非常粗糙,血小板很容易在粗糙的血管内壁聚集,形成斑块,从而导致血管局部狭窄,发生器官缺血,一旦斑块破裂形成血栓,将血管堵死,就会导致器官功能衰竭甚至丧失,增加致残和致死的风险。氯吡格雷通过抑制血小板聚集,抑制血栓形成,降低动脉粥样硬化血栓事件的发生率和死亡率,如果断断续续地服用,势必会影响影响其血药浓度,降低预防保护作用,因此,建议在医生指导下坚持服用氯吡格雷,不推荐隔日服用。
氯吡格雷有哪些常见的不良反应?
- 胃肠道:常见恶心、呕吐、胃胀、腹泻、腹痛、消化不良、胃炎,严重者可导致胃、十二指肠溃疡、出血、穿孔,建议在服用氯吡格雷时,联合质子泵抑制剂等抑酸剂(如奥美拉唑、雷贝拉唑等),保护胃黏膜,减轻胃肠道损伤,其中奥美拉唑和艾司奥美拉唑可降低氯吡格雷的抗血小板活性,而雷贝拉唑、泮托拉唑和兰索拉唑与氯吡格雷没有明显相互作用,可以作为优先选择。
- 凝血系统:出血是氯吡格雷最常见的不良反应,多发生于开始治疗的第1个月内,包括鼻出血、眼内出血、血尿、皮下出血、骨骼肌肉出血、呼吸道出血、手术伤口出血等,在治疗过程中一旦出现皮下淤斑、黑便、尿血、鼻出血等情况,应立即停药,及时就医。
氯吡格雷与阿司匹林有何不同?
阿司匹林也是临床上常用的一线抗血小板药物,它和氯吡格雷的作用机制不同,主要通过抑制环氧合酶的活性,干扰前列腺素的生物合成,从而减少血小板血栓素A2的生成,发挥抗血小板作用。它们的不同主要体现在5方面:
- 疗效:与阿司匹林相比,氯吡格雷可与血小板发生不可逆结合,显著缩短血小板的寿命,血小板需要很长时间(大约5天)才能恢复正常功能,因此,氯吡格雷对血小板抑制作用要强于阿司匹林。
- 适应症:阿司匹林既可用于一级预防,如早发心脑血管病家族史、男性超过50岁或女性绝经后、高胆固醇血症、高血压、糖尿病、肥胖、吸烟等心脑血管疾病高危人群,可以使用阿司匹林,预防心脑血管疾病,又可以用于二级预防,如预防心肌梗死、脑卒中的复发,而氯吡格雷只能用于二级预防,如预防近期心肌梗死、脑卒中、外周动脉性疾病和急性冠脉综合征的复发,因此,阿司匹林的适应症更加广泛。
- 不良反应:阿司匹林可直接损伤胃肠道黏膜,破坏胃黏膜保护屏障,并可抑制前列腺素合成,削弱前列腺素对胃黏膜的保护,长期服用显著增加消化道溃疡、出血、穿孔等胃肠道不良反应风险,与阿司匹林相比,氯吡格雷不能直接损伤胃肠道黏膜,但可阻碍新生血管生成,影响溃疡愈合,可加重已存在的胃黏膜损伤,因此,总体来说,氯吡格雷的胃肠道耐受性更好。
- 循证证据:在抗血小板领域,阿司匹林使用至今已有将近50年的历史,有大量的循证证据证实了它的预防保护作用,可谓证据充分,而氯吡格雷上市只有20年,循证证据虽然同样可靠,但与阿司匹林相比,还是有些相形见绌。
- 临床使用:临床使用时应首选阿司匹林,其循证证据近乎完美,且价格优势明显,对阿司匹林不耐受或有禁忌者(如阿司匹林过敏、活动性溃疡、血友病等),可以使用氯吡格雷替代。