厄贝沙坦能服半片吗?是护肾还是伤肾?与缬...
厄贝沙坦能服半片吗?是护肾还是伤肾?与缬沙坦有何不同?能与氨氯地平合用吗?
厄贝沙坦是治疗原发性高血压的一线降压药,属于血管紧张素II受体拮抗剂,主要作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统,通过拮抗血管紧张素II的收缩血管作用,抑制醛固酮释分泌,减少水钠潴留而降低血压,其降压作用起效缓慢,但平稳而持久,适用于轻、中、重度高血压患者,是高血压起始治疗和维持治疗的首选降压药。此外,厄贝沙坦还具有良好的心血管保护作用,可逆转左心室肥厚,抗动脉粥样硬化,抑制成纤维细胞增殖和房颤电重构,并可改善糖脂代谢,减少尿蛋白排泄,尤其适用于合并左心室肥厚、心功能不全、心房颤动、冠心病、糖尿病肾病、微量白蛋白尿或蛋白尿、代谢综合征(高脂血症、糖尿病、肥胖或高尿酸血症)的高血压患者。此外,依那普利、贝那普利等普利类降压药可引起干咳、血管神经性水肿等不良反应,对于不能耐受的患者,可以选择厄贝沙坦等沙坦类降压药。
目前临床上使用的厄贝沙坦主要有150mg/片和300mg/片两种规格,一般初始剂量和维持剂量为每日150mg,如果使用厄贝沙坦150mg每天一次不能有效控制血压,可增加剂量至 300mg。对于合并2型糖尿病的高血压患者,厄贝沙坦的初始剂量应为150mg每日一次,并可逐步增量至300mg每日一次,作为治疗糖尿病肾病的维持剂量。
厄贝沙坦有两种规格,临床上使用非常方便,不推荐掰开服用半片,主要有三点原因:一是因为,药物剂量是通过严谨的人体临床试验确定的,安全性和有效性都有保证。二是因为,150mg每天一次比75mg能更好地控制24小时血压,更有利于血压平稳。三是因为,高血压是一种多基因遗传性疾病,目前病因并不是十分清楚,只有血压长期达标,才能有效预防心脑血管事件的发生,而血压达标是建立在长期规律服用降压药的基础上,一旦减量,打破长期建立的平衡,很有可能导致血压波动。
当然,在一些特殊情况下,厄贝沙坦可以服用半片,如进行血液透析和年龄超过75岁的患者,初始剂量可考虑用75mg,这是因为厄贝沙坦经肾脏通过尿液排泄,肾功能不全容易引起药物蓄积,增加不良反应的风险,而老年人对药物比较敏感,也是发生不良反应的高危人群。此外,如果血压控制达标,并在半年到一年的时间内一直非常稳定,可以在医生的指导下,服用75mg厄贝沙坦,在减量过程中应严格坚持健康生活方式,同时要更加严密监测血压变化。
厄贝沙坦本身并无肾毒性,不会造成肾损伤,并可通过拮抗血管紧张素II的多种生理效应,减少肾血管损伤,降低尿蛋白,保护肾功能,虽然厄贝沙坦不会造成肾损伤,但其可通过肾排泄,肾功能损害的患者使用厄贝沙坦容易引起血肌酐和血钾水平升高,用药过程中应严密监测,一旦血肌酐水平升高>30%以上,应减小药物剂量,血肌酐水平升高>50%以上,应立即停药,一般停药后可恢复正常。
厄贝沙坦与缬沙坦不同在于:
1.降压效果:厄贝沙坦和缬沙坦都有苯丙咪唑环,但对咪唑环的修饰各不相同,导致理化性质不同,如脂溶性、组织穿透性、对血管紧张素IIAT1型受体的亲和力等存在差异,导致降压效果也有所不同,厄贝沙坦以芳杂环修饰,具有较强的脂溶性和组织穿透性,与AT1型受体亲和力更高,对血管紧张素II的拮抗性更强,且口服吸收良好,生物利用度更高,因此,其降压效果要优于缬沙坦。
2.降压平稳性:与缬沙坦相比,厄贝沙坦抗高血压谷峰比更高,在整个用药期间都有降压作用,血压波动小,降压平稳性更好。
3.作用时间:厄贝沙坦脂溶性和组织穿透性较强,在体内分布更加广泛,与AT1型受体结合更牢固,解离速度较慢,因此,其半衰期更长,可达到15小时,而缬沙坦的半衰期只有6小时,因此,厄贝沙坦的降压作用时间更长。
4.用法用量:厄贝沙坦的常用剂量范围为150-300mg(1-2片/粒),进食不会明显影响其生物利用度,餐前或餐后服用均可,缬沙坦的常用剂量范围为80-160mg(1-2片/粒),进食会影响缬沙坦吸收,建议空腹服用。
氨氯地平具有直接扩张动脉的作用,厄贝沙坦既扩张动脉、又扩张静脉,两药合用具有有协同降压作用,并可保护血管内皮功能、抗动脉粥样硬化、逆转左心室肥厚、降低白蛋白尿、保护肾功能,提高靶器官保护作用,氨氯地平常见踝部水肿的不良反应,可被厄贝沙坦减轻或抵消,有研究证实,小剂量应用氨氯地平联合厄贝沙坦用于初始治疗的高血压患者,可明显提高血压控制率和达标率。最后,厄贝沙坦还可部分阻断氨氯地平所致反射性交感神经张力增加和心率加快的不良反应。因此,两药联合是最新版《中国高血压防治指南》推荐优选的联合用药方案。#非常病例#