【脉铂医药】MedBio|129453-61-8|Fulvestrant (ICI 182,780)技术资料

1、Fulvestrant物理参数：常用名氟维司群英文名FulvestrantCAS号129453-61-8分子量606.771密度1.2±0.1 g/cm3沸点674.8±55.0 °C at 760 mmHg分子式C32H47F5O3S熔点104-106°C闪点361.9±31.5 °C2、Fulvestrant物理化学性质：密度1.2±0.1 g/cm3沸点674.8±55.0 °C at 760 mmHg熔点104-106°C分子式C32H47F5O3S分子量606.771闪点361.9±31.5 °C精确质量606.316589PSA76.74000LogP7.92外观性状白色粉末蒸汽压0.0±2.2 mmHg at 25°C折射率1.522储存条件密封、在2 ºC -8 ºC下保存分子结构1、摩尔折射率：154.042、摩尔体积（cm3/mol）：505.13、等张比容（90.2K）：1285.54、表面张力（dyne/cm）：41.95、介电常数：无可用的6、极化率（10-24cm3）：61.067、单一同位素质量：606.316606 Da8、标称质量：606 Da9、平均质量：606.7708 Da计算化学1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无2.氢键供体数量:23.氢键受体数量:94.可旋转化学键数量:145.互变异构体数量:96.拓扑分子极性表面积76.77.重原子数量:418.表面电荷:09.复杂度:85410.同位素原子数量:011.确定原子立构中心数量:612.不确定原子立构中心数量:113.确定化学键立构中心数量:014.不确定化学键立构中心数量:015.共价键单元数量:13、Fulvestrant技术资料：体外研究氟维司群（ICI 182,780）是雌激素作用的有效和特异性抑制剂，并且在人乳腺癌的细胞和动物模型中表现出优异的生长抑制作用。氟维司群抑制MCF-7人乳腺癌细胞生长，IC50为290 nM。与雌二醇相比，氟维司群的相对结合亲和力为0.89。氟维司群具有显着增加的抗雌激素效力并保留纯雌激素拮抗剂活性[1]。氟维司群是新型内分泌治疗中的第一种 - 一种下调ER的雌激素受体（ER）拮抗剂[2]。用1μM他莫昔芬治疗MCF-7细胞对ERα的表达没有影响，而100nM氟维司群完全抑制ERα的表达[3]。体内研究当单独给药时，肠胃外（sc），未成熟雌性大鼠氟维司群（ICI 182,780）缺乏子宫内活性，当与雌二醇共同给药时，它以剂量依赖的方式有效阻断雌二醇的子宫内酯作用（ED50：0.06 mg / kg /天sc）。剂量为0.5 mg氟维司群/ kg /天sc可实现雌激素作用的完全拮抗。氟维司群给药po的效果在性质上相似，但与sc给药相比效力降低一个数量级（ED50 0.46和5 mg完全拮抗作用） / kg / day po）[1]。氟维司群的抗肿瘤活性首先在裸鼠的两种人乳腺癌模型中得到证实。在这些模型之一中，通过用雌二醇连续治疗支持的MCF-7肿瘤异种移植物的生长在单次注射氟维司群5mg后完全阻断至少4周。在Br10人类肿瘤模型中可以看到类似的生长减少。在携带MCF-7异种移植物的裸鼠的其他研究中，氟维司群抑制已建立肿瘤的生长两倍，并且肿瘤生长延迟到比他莫昔芬治疗观察到的更大程度。长期使用他莫昔芬治疗后，在他的裸鼠体内生长的他莫昔芬耐药性乳腺肿瘤仍然可以通过氟维司群抑制生长[2]。这些与对他莫昔芬和氟维司群观察到的肿瘤生长抑制（TGI）相当，其在第40天分别为86％和88％[3]。4、Fulvestrant同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12209ICI 174,864ICI 174,86489352-67-01mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12234ChlorotrianiseneChlorotrianisene569-57-325mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12258GR 89696 fumarateGR 89696 fumarate126766-32-350mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12153Leuprolide AcetateLeuprolide Acetate74381-53-610mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12278ERB 041ERB 041524684-52-450mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12150Bazedoxifene acetateBazedoxifene acetate198481-33-350mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12229TFM-4AS-1TFM-4AS-1188589-61-950mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12195DienogestDienogest65928-58-710mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12157TanaprogetTanaproget304853-42-75mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12270WAY 200070WAY 200070440122-66-710mg≥98%