拉呋替丁的作用与临床应用

药理研究表明,本品为高效、长效H2受体拮抗剂,对胃酸分泌具有明显的抑制作用,能抑制组胺、五肽胃泌素、食物等引起的胃酸分泌。本品具有胃粘膜保护作用,能剂量依赖性抑制多种实验动物溃疡模型溃疡的形成,促进溃疡愈合,缓解症状,预防溃疡复发。

英文名:Lafutidine Tablets

健康男性志愿者空腹单次口服拉呋替丁10mg时,Tmax为0.8±0.1小时,Cmax为174±20ng/ml,T1/2β为3.30±0.39小时,AUC0-24hr为793±85ng·hr/ml。进食状态下Tmax明显延长,但进食对Cmax、AUC和生物利用度没有影响。空腹时口服拉呋替丁10mg,给药24小时内原形药物、代谢物M-4、M-7及M-9的尿中排泄率分别为10.9±1.5%、1.7±0.2%、7.5±0.8%及0.3±0.1%,人尿中总排泄率为给药量的20%。体外研究中,拉呋替丁主要通过细胞色素P450同功酶代谢,代谢物M-4及M-9的生成与CYP3A4的参与有关,代谢物M-7的生成与CYP3A4和CYP2D6的参与有关。在浓度为3μg/ml时,人血浆蛋白结合率为88.0±1.2%。

药理作用

受体拮抗剂,具有独特的胃保护作用。可减少胃酸的基础分泌量,抑制组胺、胃泌素、乌拉坦刺激的胃酸分泌。与西咪替丁、法莫替丁等同类药相比,对H2受体的阻断作用更有效、持久,所以具有抗胃酸分泌作用更加持续的优点。主要用于治疗胃溃疡、十二指肠溃疡和急或慢性胃炎。

用法用量 

拉呋替丁片成人口服,一次10mg(1粒),一日2次。餐后或睡前服用。而拉呋替丁胶囊的用法用量为:每天口服1次,每次1片。

拉呋替丁片用于慢性胃炎、胃和十二指肠溃疡的治疗。拉呋替丁可减少胃酸的基础分泌量,抑制组胺、胃泌素、乌拉坦刺激的胃酸分泌。我们都知道,慢性胃炎最常见的症状是上腹疼痛和饱胀。但是,与溃疡病相反空腹时比较舒适,饭后不适,可能因容受舒张功能障碍,进食虽不多但觉过饱,这就是,病人常诉“胃弱”或“胃软”,患者常因冷食、硬食、辛辣或其他刺激性食物引起症状或使症状加重,而且这些症状用抗酸药及解痉药不易缓解。

胃溃疡疾病的产生会给患者们的身体健康以及正常的饮食都会造成非常严重的影响,而且胃溃疡疾病也是一种反复发作的疾病,有很多患者都听说拉呋替丁片对于治疗胃溃疡疾病等效果非常的好,但是患者们一定也要了解这种药物的副作用,那么拉呋替丁片有副作用吗?拉呋替丁片副作用轻微,少数患者出现头痛、困倦、腹泻、恶心、皮肤潮红、皮疹、白细胞减少、偶见血小板减少、GOT、GPT上升等,副作用发生率低,毒性较小,耐受性良好。拉呋替丁片禁用于对本品有过敏症的患者。.禁用于孕妇或可能怀孕的妇女。拉呋替丁片可以抑制胃酸分泌,保护胃粘膜,增加胃血流量,对胃及十二指肠溃疡有抑制作用。因为无拉呋替丁片副作用的相关报道,所以建议在医生的指导下合理用药。如与其他药品同时使用可能会发生相互作用,详情请咨询医生或药师。拉呋替丁为H2受体阻滞药。可持续地抑制胃酸分泌;作用于胃粘膜辣椒素敏感的传入神经元,发挥胃粘膜保护、促进粘膜修复、增加胃粘膜血流量及增加粘液分泌的作用。通过以上的文章介绍也可以知道拉呋替丁片是没有副作用的,所以患者们也可以放心的服用拉呋替丁片,患有胃溃疡疾病的朋友们在日常的饮食上也一定要多加的做好调整,在工作当中也一定要有饮食规律,不要过于的劳累,在生活习惯上一定避免喝酒吸烟。特殊人群应用  高龄者:对于高龄者,肾功能正常者(Cr平均值88.0±9.4ml/min)与肾功能减低倾向者(Cr20-60ml/min,均值45.2±7.8ml/min)比较,血中浓度变化无差异。透析患者:透析患者与健康成人相比,其非透析时血中原形药物Cmax升高2倍,T1/2约延长2倍,AUC增加3倍。经血液透析,拉呋替丁被清除7-18%。儿童:尚未进行药代动力学的研究。 

不良反应    据日本报道,在1287例研究中,不良反应总发生率2.5%(32例)。主要不良反应为便秘(2例),22例出现实验室检查值异常。(一)可能出现的严重不良反应:1.肝功能损害:可能出现伴AST、ALT、г-GTP等升高的肝功能损害和黄疸症状。所以需密切观察,一旦出现上述异常情况应立即停药,给予相对应的处理。2.粒细胞减少症、血小板减少:有可能出现粒细胞减少(早期症状:咽喉疼痛、全身倦怠、发热等)和血小板减少。一旦出现上述异常情况立即停药,给予相对应的处理。(二)可能出现的与其它H2受体阻滞药类似的严重不良反应:文献报道,H2受体阻滞药可能引起休克、过敏样症状、全血细胞减少、再生障碍性贫血、血小板减少、间质性肾炎、Stevens-Johnson综合征、毒性表皮坏死症(Lyell综合征)、横纹肌溶解症、房室传导阻滞和不全收缩等。(三)其它的不良反应:可能出现下列不良反应。一旦出现下述异常应给予相应地减量、停药等适当处置。
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