特慢胰岛素
【通用名称】 | 特慢胰岛素 | |
【英文名称】 | Ultralente Insulin Zinc Supension | |
【简 写】 | ||
【产品规格】 | 注射剂:10ml:400单位、800单位 | |
【药品性状】 | 为白色或类白色的混悬液。 | |
【参考价格】 | ||
【商品名称】 |
【药品成份】
特慢胰岛素锌混悬液特慢胰岛素锌混悬液主要用于轻型和中型糖尿病。皮下注射后5~7小时发挥作用,高峰在16~18小时,持续30~36小时。因作用出现慢,有时可加用正规胰岛素。皮下注射,1日1次。餐前半小时注射。根据血糖和尿糖水平调整用量,用前摇匀。
分子式:C257H383N65O77S6
【适应症】主要用于轻型和中型糖尿病。
【用法用量】
皮下注射,1日1次。餐前半小时注射。根据血糖和尿糖水平调整用量。用前摇匀。
【药物概述】
特慢胰岛素锌混悬液主要用于轻型和中型糖尿病。皮下注射后5~7小时发挥作 特慢胰岛素锌混悬液用,高峰在16~18小时,持续30~36小时。因作用出现慢,有时可加用正规胰岛素。不同种族动物(人、牛、羊、猪等)的胰岛素功能大体相同,成分稍有差异。特慢胰岛素锌混悬液由A、B两个肽链组成。特慢胰岛素锌混悬液的A链有11种21个氨基酸,B链有15种30个氨基酸,共16种51个氨基酸组成。其中A7(Cys)-B7(Cys)、A20(Cys)-B19(Cys)四个半胱氨酸中的巯基形成两个二硫键,使A、B两链连接起来。此外A链中A6(Cys)与A11(Cys)之间也存在一个二硫键。
【生理作用】
特慢胰岛素锌混悬液是机体内唯一降低血糖的激素,也是唯一同时促进 糖原、脂肪、蛋白质合成的激素。作用机理属于受体酪氨酸激酶机制。
1、调节糖代谢。特慢胰岛素锌混悬液能促进全身组织对葡萄糖的摄取和利用,并抑制糖原的分解和糖原异生,因此,特慢胰岛素锌混悬液有降低血糖的作用。特慢胰岛素锌混悬液分泌过多时,血糖下降迅速,脑组织受影响最大,可出现惊厥、昏迷,甚至引起特慢胰岛素锌混悬液休克。相反,特慢胰岛素锌混悬液分泌不足或特慢胰岛素锌混悬液受体缺乏常导致血糖升高;若超过肾糖阈,则糖从尿中排出,引起糖尿;同时由于血液成份中改变(含有过量的葡萄糖),亦导致高血压、冠心病和视网膜血管病等病变。特慢胰岛素锌混悬液降血糖是多方面作用的结果:
⑴促进肌肉、脂肪组织等处的靶细胞细胞膜载体将血液中的葡萄糖转运入细胞。
⑵通过共价修饰增强磷酸二酯酶活性、降低cAMP水平、升高cGMP浓度 葡萄糖,从而使糖原合成酶活性增加、磷酸化酶活性降低,加速糖原合成、抑制糖原分解。
⑶通过激活丙酮酸脱氢酶磷酸酶而使丙酮酸脱氢酶激活,加速丙酮酸氧化为乙酰辅酶A,加快糖的有氧氧化。
⑷通过抑制PEP羧激酶的合成以及减少糖异生的原料,抑制糖异生。
⑸抑制脂肪组织内的激素敏感性脂肪酶,减缓脂肪动员,使组织利用葡萄糖增加。
2、调节脂肪代谢。特慢胰岛素锌混悬液能促进脂肪的合成与贮存 DNA,使血中游离脂肪酸减少,同时抑制脂肪的分解氧化。特慢胰岛素锌混悬液缺乏可造成脂肪代谢紊乱,脂肪贮存减少,分解加强,血脂升高,久之可引起动脉硬化,进而导致心脑血管的严重疾患;与此同时,由于脂肪分解加强,生成大量酮体,出现酮症酸中毒。
3、调节蛋白质代谢。特特慢胰岛素锌混悬液一方面促进细胞对氨基酸的摄取和蛋白质的合成,一方面抑制蛋白质的分解,因而有利于生长。腺垂体生长激素的促蛋白质合成作用,必须有特特慢胰岛素锌混悬液的存在才能表现出来。因此,对于生长来说,特特慢胰岛素锌混悬液也是不可缺少的激素之一。
4、其它功能。特特慢胰岛素锌混悬液可促进钾离子和镁离子穿过细胞膜进入细胞内;可促进脱氧核糖核酸(DNA)、核糖核酸(RNA)及三磷酸腺苷(ATP)的合成。
【药物的分泌】
特慢胰岛素锌混悬液在胰岛B细胞中合成。特慢胰岛素锌混悬液合成的控制 染色体基因在第11对染色体短臂上。基因正常则生成的特慢胰岛素锌混悬液结构是正常的;若基因突变则生成的特慢胰岛素锌混悬液结构是不正常的,为变异特慢胰岛素锌混悬液。在B细胞的细胞核中,第11对染色体短臂上特慢胰岛素锌混悬液基因区DNA向mRNA转录,mRNA从细胞核移向细胞浆的内质网,转译成氨基酸相连的长肽--胰岛素锌混悬液原,前胰岛素锌混悬液原经过蛋白水解作用除其前肽,生成特慢胰岛素锌混悬液原。特慢胰岛素锌混悬液原随细胞浆中的微泡进入高尔基体,由86个氨基酸组成的长肽链--特慢胰岛素锌混悬液原在高尔基体中经蛋白酶水解生成特慢胰岛素锌混悬液及C肽,分泌到B细胞外,进入血液循环中。未经过蛋白酶水解的特慢胰岛素锌混悬液原,一小部分随着特慢胰岛素锌混悬液进入血液循环,特慢胰岛素锌混悬液原的生物活性仅及特慢胰岛素锌混悬液的5%。
特慢胰岛素锌混悬液的分子量5700,由两条氨基酸肽链组成。A链有21个氨基酸,B链有30个氨基酸。A-B链之间有两处二硫键相连。胰岛B细胞中储备特慢胰岛素锌混悬液约200U,每天分泌约40U。空腹时,血浆特慢胰岛素锌混悬液浓度是5~15μU/mL。进餐后血浆特慢胰岛素锌混悬液水平可增加5~10倍。特慢胰岛素锌混悬液的生物合成速度受血浆葡萄糖浓度的影响,当血糖浓度升高时,B细胞中特慢胰岛素锌混悬液原含量增加,特慢胰岛素锌混悬液合成加速。
特慢胰岛素锌混悬液是与C肽以相等分子分泌进入血液的。临床上使 血浆蛋白用特慢胰岛素锌混悬液治疗的病人,血清中存在特慢胰岛素锌混悬液抗体,影响放射免疫方法测定血特慢胰岛素锌混悬液水平,在这种情况下可通过测定血浆C肽水平,来了解内源性特慢胰岛素锌混悬液分泌状态。
【存放方法】
特慢胰岛素锌混悬液须保存在10℃以下的冷藏器内,在2℃~8℃温度的冰箱 胰岛素中可保持活性不变2~3年,即使已部分抽吸使用的特慢胰岛素锌混悬液也是如此。使用时,温度不超过30℃和大于2℃的地方均可,但必须避开阳光,以防失效。正在使用中的特慢胰岛素锌混悬液,只要放在室内阴凉处就可以了。开瓶使用中的瓶装特慢胰岛素锌混悬液可以放在冰箱的冷藏室中,保存约3个月。使用中的特慢胰岛素锌混悬液笔芯不要和特慢胰岛素锌混悬液笔一起放回冷藏室中,可随身携带保存4周。
混浊型特慢胰岛素锌混悬液若是被震摇几个小时或是没有适当保存时便可能会形成团块,这时特慢胰岛素锌混悬液就应该丢弃。