Alectinib--阿雷替尼

药物名称alectinib化学结构

商品名称Alecensa适应症非小细胞肺癌给药途径口服靶点ALK inhibitoes药物特点Alectinib是一种酪氨酸激酶抑制剂靶向ALK和RET。Alecensa可口服用于阻断ALK蛋白活性，从而抑制非小细胞肺癌细胞的增殖和转移。在非临床研究，alectinib抑制ALK磷酸化和ALK-介导的下游信号蛋白STAT3和AKT的激活，和在窝藏ALK融合，扩增，或激活突变多种细胞系减低肿瘤细胞活力。Alectinib的主要活性代谢物，M4，显示相似体外效力和活性。Alectinib和M4显示体外和体内对多种ALK酶突变型，包括有些用克里唑蒂尼已进展患者NSCLC肿瘤内鉴定的突变体，在移植携带ALK融合肿瘤的小鼠模型中，给予alectinib导致抗肿瘤活性和延长生命，包括颅内植入来自有ALK-肿瘤细胞系小鼠模型。Alecensa的获批为不再对克唑替尼治疗敏感的ALK阳性NSCLC患者提供了一种新的治疗选择。原研公司Roche Holding AG 罗氏研发历史待更新上市时间2014国内上市时间未上市国内申报厂家无原研专利信息专利号到期日专利名称WO-20101436642030Tetracyclic compound全球销售预测

SWOT1. 非小细胞肺癌临床优势明显2. 口服给药制剂，方便给药1. 只批准用于复发及不可切除及转移性非小细胞肺癌2. 疲劳，肌肉疼痛和外周水肿是最常见的副作用3. 15%的患者肌酸磷酸激酶升高1. 非小细胞肺癌全球市场容量巨大2. 一线治疗非小细胞肺癌将推动销量上涨3. 第一代ALK抑制剂Xalkori效果较好，但1-2年出现耐药性1. 耐药性问题依旧存在2. ALK突变只存在于3%-7%非小细胞肺癌患者中3. 免疫疗法在癌症治疗中越发收到重视原研工艺路线待更新杂质信息待更新Alectinib汤森路透Cortellis报告免费下载https://pan.baidu.com/s/1u4J3kJ0xg-HhfAm0_xyjHQ学如逆水行舟，不进则退；心似平原走马，易放难收。

行舟Drug