一种阴道杀精子的中药凝胶剂及制备方法

专利名称：一种阴道杀精子的中药凝胶剂及制备方法 技术领域： 本发明涉及阴道杀精子的中药凝胶剂及制备方法，具体涉及土贝母总皂甙凝胶剂及制备方法。 背景技术： 计划生育是我国的一项基本国策。目前，我国的避孕节育方法主要有避孕工具、避孕药物、皮下埋植避孕、绝育、人工或药物流产5类方法，其中阴道杀精子剂避孕是目前一个富有前景的课题。现今国内外使用和研究最多的一种是以壬苯醇醚一9(Nonoxynol-9，N-9)为主药的杀精子剂，但长期使用壬苯醇醚一9会刺激阴道，使有烧灼感并产生过敏性的阴道炎，并将增加使用者对泌尿生殖器官感染的敏感性。而中药杀精子效率高、并能抗病毒、且对皮肤无刺激性，故开发高效、安全的中药阴道杀精子剂将大有作为。如苏华、郭仁舆在《西安医科大学学报》1986 7(3)225-228上发表的“土贝母皂甙作为阴道杀精子剂的实验研究”证实，土贝母总皂甙及其甲、丁成分杀精子质量高，土贝母总皂甙瞬间杀精的质量分数为0.04％、土贝母皂甙甲为0.04％、土贝母皂甙丁为0.03％。其杀精机理主要是破坏精子的生物膜系统，使精子的质膜、顶体及线粒体受损。苗云三在《法定中药药理与临床》1998年第67-69页中报道土贝母总皂甙作用后不活动的精子用生理盐水洗去药液后活动力未能恢复，表明其损伤作用是不可逆的。山西医学院肿瘤研究组在《新医药学杂志》1976(12)36“土贝母等对治疗小鼠诱发宫颈癌的实验性观察”中发现土贝母水煎液对小鼠宫颈癌有一定的抑制作用，并且能提高小鼠的生存率。傅章才等在《陕西新医药》1985(4)49“土贝母皂甙的药理学研究”中指出土贝母皂甙的质量浓度为10-4～10-5(即0.1μg)时，仍对单纯疱疹病毒I型有效，在10-6以下对病毒无抑制作用。YuLi-Jian等在Acta pharmacological Sinica 1994 15(2)103上指出土贝母皂甙甲能抑制P24的产生，也能抑制细胞病变。其有效质量浓度(EC50)分别为24.1和22.9mg/L；同时，它也能有效地中和另外2种分离株(HTLV IIIRF和HTLV IIIMN)的感染。研究还表明土贝母总皂甙浓度≤0.5％时对皮肤无刺激作用。同时，传统的阴道用杀精子剂传递系统如泡腾剂、乳剂等易于泄漏，因而在作用部位滞留时间短，造成剂量降低，有效时间短，给用者带来诸多不便。  发明内容 本发明所要解决的技术问题是提供一种生物利用度高、药物作用时间长、毒副作用小的阴道杀精子中药凝胶剂。 本发明公开的阴道杀精子的中药凝胶剂由重量百分比为1％-10％的葫芦科植物土贝母总皂甙，0.001％-0.5％的氢氧化钠，0.001％-0.5％消泡剂，1％-15％的非极性溶剂，0.3％-8％的高分子粘附材料，0.01％-2％的防腐剂和97.688％-64％的蒸馏水组成。 本发明所述的土贝母总皂甙为自制及市售产品，土贝母总皂甙≥90％。 本发明所述的0.001％-0.5％消泡剂是指重量浓度为0.001％-0.5％的二甲基硅油、0.001％-0.5％的硅油。 本发明所述的土贝母为葫芦科植物土贝母Bolbostemmapaniculatum(Maxim.)Franquet的干燥块茎。 本发明所述的土贝母总皂甙的含量不低于90％。 本发明所述的非极性溶剂是指甘油和丙二醇。 本发明所述的高分子粘附材料是指羧丙甲基纤维素、羧甲基纤维素钠和卡波姆(Carbom)。 本发明所述的0.01％-2％的防腐剂是指0.01％-2％的羟苯乙酯和0.01％-2％的羟苯甲酯。 本发明所要解决的另一技术问题是上述阴道杀精子中药凝胶剂的制备方法。 本发明公开的阴道杀精子的中药凝胶剂的制备方法包括下列步骤(1)土贝母总皂甙的制备取粉碎后的土贝母药材，以70％乙醇加热提取，减压回收乙醇后上大孔吸附树脂，以水冲洗至流出液无色，再以70％乙醇溶液洗脱，回收溶液，真空干燥得土贝母总皂甙，土贝母总皂甙含量不小于90％。 (2)凝胶剂的制备将高分子粘附材料溶胀凝胶，备用；将土贝母总皂甙用蒸馏水溶解加入消泡剂后，与非极性溶剂、防腐剂混匀，在搅拌下逐滴加入到上述凝胶物体中，搅拌均匀即得。 本发明公开的阴道杀精子中药凝胶剂，疗效显著，生物利用度高，充分发挥了中药的独特疗效。 具体实施例方式实施例I土贝母总皂甙的提取取粉碎后的土贝母药材，以70％乙醇加热提取，浓缩液上大孔吸附树脂后回收溶液，真空干燥得土贝母总皂甙；提取得率为1.27％，土贝母总皂甙含量为95％。 实施例II配方 土贝母总皂甙4g(土贝母总皂甙含量为98％)NaOH 0.007g甘油10g卡波姆(Carbom) 2g二甲基硅油 0.01g 羟苯乙酯 0.03g蒸馏水 73.953g将HPMC溶胀凝胶，得样品1备用；按实施例I方法制得土贝母总皂甙，加蒸馏水溶解加入消泡剂后，与甘油、羟苯乙酯搅拌溶解得样品2，在搅拌下将样品2逐滴加入到样品1中，搅拌均匀即得。制得的凝胶剂每克含土贝母总皂甙0.0392g。 实施例III配方土贝母总皂甙9g(土贝母总皂甙含量为92％)NaOH 0.04g丙二醇 4gHPMC 7g硅油 0.1g羟苯甲酯 1g蒸馏水 78.86g制备方法同实施例II，制得的凝胶剂每克含土贝母总皂甙0.0828g。 权利要求 1.一种阴道杀精子的中药凝胶剂，其特征在于该凝胶剂由重量百分比为1％-10％的土贝母总皂甙，0.001％-0.5％的氢氧化钠，0.001％-0.5％消泡剂，1％-15％的非极性溶剂，0.3％-8％的高分子粘附材料，0.01％-2％的防腐剂和97.688％-64％的蒸馏水组成。 2.根据权利要求1所述的阴道杀精子的中药凝胶剂，其特征在于其中所述的0.001％-0.5％消泡剂是指重量浓度为0.001％-0.5％的二甲基硅油、0.001％-0.5％的硅油。 3.根据权利要求1所述的阴道杀精子的中药凝胶剂，其特征在于其中所述的非极性溶剂是指甘油和丙二醇。 4.根据权利要求1所述的阴道杀精子的中药凝胶剂，其特征在于其中所述的高分子粘附材料是羧丙甲基纤维素、羧甲基纤维素钠和卡波姆(Carbom)。 5.根据权利要求1所述的阴道杀精子的中药凝胶剂，其特征在于其中所述的0.01％-2％的防腐剂是指0.01％-2％的羟苯乙酯和0.01％-2％的羟苯甲酯。 6.根据权利要求1所述的阴道杀精子的中药凝胶剂的制备方法，其特征在于该凝胶剂的制备方法包括下列步骤(1)土贝母总皂甙的制备取粉碎后的土贝母药材，以70％乙醇加热提取，减压回收乙醇后上大孔吸附树脂，以水冲洗至流出液无色，再以70％乙醇溶液洗脱，真空干燥得土贝母总皂甙，土贝母总皂甙含量不小于90％。(2)凝胶剂的制备将高分子粘附材料溶胀凝胶，备用；将土贝母总皂甙用蒸馏水溶解加入消泡剂后，与非极性溶剂、防腐剂混匀，在搅拌下逐滴加入到上述凝胶物体中，搅拌均匀即得。 全文摘要 一种阴道杀精子的中药凝胶剂及制备方法，由重量百分比为1％－10％的土贝母总皂甙，0.001％－0.5％的氢氧化钠，0.001％－0.5％消泡剂，1％－15％的非极性溶剂，0.3％－8％的高分子粘附材料，0.01％－2％的防腐剂和97.688％－64％的蒸馏水组成。 文档编号A61K9/00GK1650997SQ200410101058 公开日2005年8月10日 申请日期2004年12月3日 优先权日2004年12月3日 发明者罗忠, 梁国栋 申请人:罗忠, 梁国栋