药事实战|学习他汀类降脂药
常用的他汀类药物有,辛伐他汀、阿托伐他汀,瑞舒伐他汀、匹伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀。
辛伐他汀是我们使用时间最长的一种他汀类降脂药物,它的原研企业是美国制药企业默沙东,商品名是舒降之,为中短效他汀类降脂药,常用剂量是每天20~40 mg,一般是晚上服用,因为人体合成胆固醇主要是在晚上。
辛伐他汀主要经过肝脏的细胞色素酶P450 3A4代谢,所以西柚、柚子类水果,和酮康唑、克拉霉素、红霉素等药物是不能与辛伐他汀同吃。
进一步来说,现阶段使用辛伐他汀的人逐渐减少,因为随着科技的发展,越来越多更安全、更有效的他汀出现。
阿托伐他汀是我们使用最多的一种他汀,也是最熟悉的一种他汀。
它的原研企业是美国的辉瑞制药公司,商品名立普妥。在国内有10 mg和20 mg两种剂型。算是降脂效果非常好的一种他汀,常用剂量是每天10~20 mg,尤其是对于低密度脂蛋白的控制效果好。半衰期长,可以一天任意时间服药。
阿托伐他汀跟辛伐他汀一样,也是经过肝脏的细胞色素酶P450 3A4代谢,所以吃阿托伐他汀的时候,也避免吃西柚、柚子类水果,和克拉霉素、红霉素等药物。
虽然阿托伐他汀降脂效果好,但仍有不良反应的出现。所以在使用过程中大家一定要留心注意,必要时医生指导下调整药物使用方案。
瑞舒伐他汀也是我们最熟悉的一种他汀,它的原研企业是英国的阿斯利康制药公司,商品名可定。属于强效降脂药,常用剂量是每天5~10 mg。跟阿托伐他汀一样半衰期长,可以一天任意时间服药。
瑞舒伐他汀最大的好处就是,不经过细胞色素酶P450 3A4代谢,可以避开很多药物和食物反应。
当然瑞舒伐他汀最常见的不良反应也是要注意的。
匹伐他汀属于第三代他汀类,它的原研企业是日本的兴和株式会社研发,商品名力清之。具有降血脂效果好和毒副作用小的特点,常用剂量每天1~4 mg。因为存在肠肝循环,消除半衰期长,要求晚饭后服用。
匹伐他汀相较于其他他汀类,其吸收率和生物利用度较高,且代谢途径也不同于其他几种他汀,主要在胆汁排出,几乎不经过细胞色素酶P450 3A4代谢,一小部分从粪便排出,部分被小肠重吸收,进入肝肠循环。
由于代谢途径的不同,可减少很多不良反应。
洛伐他汀原研企业是北大维信,商品名是血脂康,是以特种大米以及红霉菌为原料,运用现代科技发酵而成,有效成分明确,副作用发生率低。
因为食物可以促进其吸收,所以晚饭后服用为佳。
洛伐他汀降血脂力度虽不如前面的他汀类,但其副作用发生率低。对于一些不能耐受他汀类不良反应的人来说,特别适合。
普伐他汀常用剂量每天10~40 mg,口服吸收快,半衰期短,一般是晚上服用,有研究表明,对伴有不同程度胆固醇升高的患者,能减少心血管疾病的发病率和死亡率。
普伐他汀不经细胞色素P450 3A4代谢,因此与药物的相互作用少。
氟伐他汀是第一个全化学合成的他汀类药物,结构简单、不良反应发生率低,常用剂量每天20~40 mg,由于半衰期短,一般是晚上服用。
主要由CYP2C9代谢,与氟康唑合用应谨慎。