【脉铂医药】MedBio|1125593-20-5|Mps1-IN-1技术参数

1、Mps1-IN-1物理参数：常用名MPS1-IN-1英文名Mps1-IN-1CAS号1125593-20-5分子量535.65800密度无资料沸点无资料分子式C28H33N5O4S熔点无资料闪点无资料2、Mps1-IN-1物理化学性质：分子式C28H33N5O4S分子量535.65800精确质量535.22500PSA131.19000LogP5.842603、Mps1-IN-1技术资料：体外研究Mps1-IN-1是一种有效的，选择性和ATP竞争性Mps1激酶抑制剂，IC50和Kd分别为367 nM和27 nM。 Mps1-IN-1对ALK和LTK也具有高亲和力，Kds分别为21和39nM，但对其他352种成员激酶几乎没有抑制作用。 Mps1-IN-1（5,10μM）诱导在U2OS细胞中绕过检查点介导的有丝分裂停滞。 Mps1-IN-1破坏Mad2向动粒的募集，并降低苏氨酸-232（Thr232）处Aurora B的磷酸化状态。 Mps1-IN-1（10μM）对中心体复制没有影响。此外，Mps1-IN-1（5-10μM）抑制HCT116的增殖能力[1]。激酶实验通过监测来自激酶活性位点的荧光标记的ATP定点激酶抑制剂（激酶示踪剂236）的置换，使用激酶结合测定来评估化合物与TTK的结合。每个15μL测定包含5 nM TTK，可变量的测试化合物（Mps1-IN-1），30 nM激酶示踪剂236,2 nM Eu-anti-GST抗体和1％DMSO（来自化合物稀释的残留物）在激酶缓冲液中A（50mM HEPES pH 7.5,10mM MgCl 2,1mM EGTA，0.01％Brij-35）。通过将5μL测试化合物（来自2倍稀释系列）添加至5μL激酶/抗体混合物，然后添加5μL抗体来启动结合测定。使用标准的基于Eu的TR-FRET设置读取测定板，其中在340nm处激发并且在615nm（供体）和665nm（受体）处监测发射。在激发后延迟100μs后，在200μs窗口内测量发射强度[1]。4、Mps1-IN-1同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED1148010-DAB (10-Deacetylbaccatin)10-DAB (10-Deacetylbaccatin)32981-86-5500mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11543K03861K03861853299-07-725mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11448NSC23766 trihydrochlorideNSC23766 trihydrochloride1177865-17-625mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11548CasinCasin425399-05-950mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11488LY2603618LY2603618911222-45-210mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11508RigosertibRigosertib592542-59-1100mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11457CDK inhibitor IICDK inhibitor II1269815-17-950mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11591(S)-CCG-1423(S)-CCG-1423None10mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED115833-(4-Pyridyl)indole3-(4-Pyridyl)indole7272-84-625mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11525TAI-1TAI-11334921-03-75mg≥98%