【脉铂医药】MedBio|405168-58-3|CHIR-124技术参数
1、CHIR-124物理参数:常用名4-[((3S)-1-氮杂双环[2,2,2]辛-3-基)氨基]-3-(1H-苯并咪唑-2-基)-6-氯喹啉-2(1H)-酮英文名CHIR-124CAS号405168-58-3分子量419.907密度1.5±0.1 g/cm3沸点无资料分子式C23H22ClN5O熔点无资料闪点无资料2、CHIR-124物理化学性质:密度1.5±0.1 g/cm3分子式C23H22ClN5O分子量419.907精确质量419.151276PSA76.28000LogP3.86折射率1.7503、CHIR-124技术资料:体外研究CHIR-124对其他细胞周期激酶的活性低500至5,000倍,如细胞周期蛋白依赖性激酶2 /细胞周期蛋白A(0.19μM),cdc2 /细胞周期蛋白B(0.51μM)和细胞周期蛋白依赖性激酶4 /细胞周期蛋白D(2.1μM)。 CHIR-124(≥0.9nM)与SN-38(≥0.42nM)组合在表达突变型p53的人癌细胞系中引起显着的协同作用或> 10%的加性偏差,这些值重叠并低于SN-的IC50s分别为38(1.2×10-7M)和CHIR-124(2.2×10-7M)。此外,CHIR-124(100nM)消除了SN-38诱导的S和G2-M期细胞周期检查点。 CHIR-124(200nM)导致cdc25A水平升高2.5倍,高于未处理的HCT116 p53 - / - 细胞。 SN-38诱导的cdc25A的下调通过CHIR-124的同时或顺序处理完全恢复,证明CHIR-124抑制Chk1介导的整个细胞中cdc25A的破坏[1]。 CHIR-124占据ATP结合位点,比Chk2(IC50,0.7μM)更有效地抑制Chk1(IC50,0.3 nM)2,000倍[2]。体内研究与媒介物处理组相比,CHIR-124(10或20mg / kg,po)对肿瘤生长没有显着影响,但它增强了CPT-11在人乳腺癌异种移植模型中的生长抑制作用。 CHIR-124对CPT-11的肿瘤生长抑制作用的增强与肿瘤中凋亡诱导的增加有关。 CHIR-124逆转CPT-11诱导的磷酸化H3染色的抑制,表明CHIR-124消除了G2-M检查点[1]。激酶实验对于CHK1测定,激酶结构域在Sf9昆虫细胞中表达,并且含有共有Chk1 / Chk2磷酸化位点(*)的生物素化cdc25c肽(生物素 - [AHX] SGSGS * GLYRSPSMP-ENLNRPR [CONH2])用作基质。将稀释系列的CHIR-124与激酶反应缓冲液混合,该缓冲液含有终浓度为30mM的Tris-HCl(pH7.5),10mM MgCl2,2mM DTT,4mM EDTA,25mMβ-甘油磷酸盐,5mM MnCl2。 ,0.01%牛血清白蛋白,1.35nM CHK1激酶结构域,0.5μM肽底物和1μM未标记的ATP,加上5nM33Pγ标记的ATP(比活性= 2,000Ci / mmol)。磷酸盐转移的反应和检测通过放射性方法进行。4、CHIR-124同类产品列表:品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11454BS-181BS-1811092443-52-1100mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11491WHI-P180WHI-P180211555-08-72mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11436Angiotensin 1/2 (1-8) amideAngiotensin 1/2 (1-8) amideNone25mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11475RI-1RI-1415713-60-910mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11494Senexin BSenexin B1449228-40-35mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11471NVP-LCQ195NVP-LCQ195902156-99-410mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11492THZ2THZ21604810-84-550mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11502LEE011 hydrochlorideLEE011 hydrochloride1211443-80-910mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11592CFI-400945CFI-4009451338800-06-810mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11451360A iodide360A iodide737763-37-010mg≥98%