【脉铂医药】MedBio|942918-07-2|GSK1070916技术参数

1、GSK-1070916物理参数：常用名N'-[4-[4-[2-[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-4-基]-1-乙基-1H-吡唑-3-基]苯基]-N,N-二甲基脲英文名GSK-1070916CAS号942918-07-2分子量507.629密度1.2±0.1 g/cm3沸点无资料分子式C30H33N7O熔点无资料闪点无资料2、GSK-1070916物理化学性质：密度1.2±0.1 g/cm3分子式C30H33N7O分子量507.629精确质量507.274658PSA82.08000LogP5.19折射率1.6513、GSK-1070916技术资料：体外研究GSK-1070916有效抑制Aurora B / INCENP和Aurora C / INCENP激酶，Kis分别为0.38±0.29和1.45±0.35nM，但对Aurora A / TPX2的效力较低，Ki为492±61nM。 GSK-1070916还抑制FLT1，TIE2，SIK，FLT4和FGFR1，IC50值分别为42,59,70,74和78nM。用GSK-1070916处理A549人肺癌细胞导致有效的抗增殖作用（EC50 = 7 nM）[1]。 GSK-1070916抑制一组肿瘤细胞系，并显示o抑制所有细胞系中HH3-S10的磷酸化，平均EC50值范围为8至118nM [2]。体内研究在植入人结肠肿瘤（HCT116）异种移植物的裸鼠中，ip施用单剂量的GSK-1070916以剂量依赖性方式抑制HH3-S10磷酸化。重复ip施用GSK-1070916在8种肿瘤类型中的4种中产生完全或部分抗肿瘤活性[肺，A549;结肠，HCT116;急性髓性白血病（AML），HL60;和慢性粒细胞白血病，K562]，8个中的3个（结肠，Colo205;肺，H460;和乳腺，MCF-7）中的稳定疾病，以及8个肿瘤类型中的1个（结肠，SW620）中的肿瘤生长延迟。 GSK-1070916的每日给药通常耐受良好[2]。4、GSK-1070916同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11650AZD1152AZD1152722543-31-910mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED116773-aminobenzamide3-aminobenzamide3544-24-9250mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11738SplitomicinSplitomicin5690-03-910mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11819(R)-PFI 2 hydrochloride(R)-PFI 2 hydrochloride1627607-87-710mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11682SirtinolSirtinol410536-97-910mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED116773-aminobenzamide3-aminobenzamide3544-24-9500mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11673LY2784544LY27845441229236-86-5200mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11753CBB1007CBB10071379573-92-85mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11806OICR-9429OICR-94291801787-56-3100mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11682SirtinolSirtinol410536-97-95mg≥98%