硝苯地平片 vs. 缓释片 vs. 控释片，有何区别？临床怎么选？

硝苯地平为临床常用药，剂型众多，除了硝苯地平片，还有硝苯地平缓释片（I、II、III、IV）和控释片，有何区别？

硝苯地平的作用机制

硝苯地平是第一个用于稳定型心绞痛和变异型心绞痛治疗的二氢吡啶类 CCB。

除明显扩张外周血管使血压降低外，对冠状动脉也有扩张作用，并可抑制冠状动脉痉挛，通过减轻心脏后负荷和增加冠状动脉血流发挥抗心绞痛的作用。

实验研究显示，在心肌缺血或缺血-再灌注时，硝苯地平还可减轻因心肌细胞内钙超载所致的心肌损伤。

各剂型硝苯地平药理特征对比

· 硝苯地平普通片为短效制剂，服用后起效快、作用强，但维持时间短。服药后快速强大的血管扩张和降压作用可反射性地兴奋交感神经，导致心率增快和心肌收缩力增强，有可能给冠心病患者带来不利影响。

· 硝苯地平缓释制剂的作用时间延长，但血浆浓度仍然不够平稳，且 1 天需要 2 次服药。

· 硝苯地平控释片进入体内后以恒定的速率释放硝苯地平分子，从而保持血浆药物浓度的稳定，避免了普通片制剂的血浆浓度不稳定、容易激活交感神经等不利后果，并保留了硝苯地平的有效降压和抗心绞痛作用，作用持续平稳。

各剂型硝苯地平临床应用对比

01. 长期治疗高血压不主张采用硝苯地平普通制剂，宜选择缓释或控释制剂。

02. 硝苯地平缓释片在急性血压升高缓解中有显著的效果，在用药 3 h 后随着药物有效成分的释放，使需要浓度达到最大值。

释放速度呈不规律态势下降，通常在用药 16 h 后，血药浓度降低至无法控制血压的水平。

注：硝苯地平缓释片 Ⅲ、Ⅳ 在 24 h 内近似恒速释放硝苯地平，保证了药物治疗的长效性和平稳性。

03. 硝苯地平控释片在用药后 6 h 内达到血药峰值，16 h 内可持续、稳定释放硝苯地平有效成分，用药 24 h 内血药浓度仍可维持在平稳状态。

所以对患者血压水平、24 h 平均血压水平有持续稳定控制的效果，能够对患者心肌缺血症状有效纠正，使患者缺血总时间减少，最终实现治疗效果的提升。

研究表明，高血压病的发病机制与心肌缺血疾病存在昼夜变化律动关系，因此在高血压患者服药治疗中降压药物需具备持久的作用，才能在血压波动时发挥较好的降压效果，对心血管风险事件进行预防。

因此，硝苯地平控释片在原发性高血压患者血压水平控制方面效果优于硝苯地平缓释片。

04. 在用药不良反应方面，两类药物的不良反应症状基本相同，都以轻度头痛、头晕为主要不良反应，通常无需针对性处理，症状均能自行缓解。

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首发 | 心血管时间

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参考文献

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[3] 陈新谦, 金有豫, 汤光. 新编药物学 (第 18 版)[M]. 人民卫生出版社,2018:437.

[4] 薛翟旻. 高血压患者临床治疗中采用不同剂型硝苯地平的效果比较 [J]. 中国现代药物应用,2020,14(17):142-143.

[5] 相关药品说明书.

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