100个常用药物结构特征与作用总结！
·西药一的第十一章，每年在考试中都是分值占比高达25分左右的重点章节。以下是本章的背诵版总结！
【构效关系】① 7位引入吸电子基团：硝西泮、氯硝西泮② 3位引入羟基：奥沙西泮（地西泮活性代谢物）③ 5位苯环-2’位引入吸电子基团（F、Cl）——氟西泮、氟地西泮④ 1,2位并上三氮唑（稳定性↑）：艾司唑仑、三唑仑
2. 非苯二氮类镇静催眠药① 咪唑并吡啶结构药物-唑吡坦
注：佐匹克隆右旋体有效——艾司（S-）佐匹克隆
【构效关系】① 丙二酰脲/嘧啶三酮② 5位必须双取代③ 代谢：5位-芳香烃或饱和烃：苯巴比妥（长效）;5位-支链烃或不饱和烃：戊巴比妥、司可巴比妥（中/短效）④ 2位“O”→“S”：硫喷妥（脂溶性高，短效）
① 代谢：两个苯环只有一个氧化② 具“饱和代谢动力学”特点③ 前药：磷苯妥英（水溶性更好）3.卡马西平（二苯并氮䓬类）
【吩噻嗪类共性】① 锥体外系反应；光毒反应（自由基，避免日光照射）② 吩噻嗪母核易氧化变红：注射液需加入抗氧剂（对氢醌、连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维C）③ 10位侧链氮杂环（哌嗪最强）：（氟）奋乃静④ 长链脂肪酸酯类前药：庚氟奋乃静（作用时间↑）
2. 其他三环类药物① 氯普噻吨（噻吨类）
2. 抗抑郁药的代谢① O-去甲基，有活性——文拉法辛②不发生去烷基代谢——帕罗西汀（“不怕你”）③ N-去甲基，有活性——丙米嗪、氯米帕明、多塞平、阿米替林、氟西汀、西酞普兰（除去①②的其他抗抑郁药）
考点6：解热、镇痛、抗炎药
① 活性必需基团：羧基（显酸性）② 酯键可水解——乙酰＋水杨酸③ 机制：非选择性COX抑制剂④ 作用：解热、镇痛、抗炎、抗风湿、抑制血栓形成（小剂量）2. 对乙酰氨基酚（乙酰苯胺类）
① 非甾抗炎药中剂量最小② 既能抑制COX，又能抑制脂氧合酶4.美洛昔康（烯醇结构）
① COX-2选择性抑制剂，可避免胃肠道损害② 有心血管风险考点7：抗痛风药
1.可待因：吗啡3位甲醚衍生物；代谢物——吗啡、N-去甲基可待因、去甲吗啡、氢化可待因；有成瘾性，特殊管理
1. 乙酰半胱氨酸：巯基（易氧化，用于对乙酰氨基酚解毒）2. 羧甲司坦：机制与乙酰半胱氨酸不同（巯基不游离）
1.沙丁胺醇（苯乙胺类）
① 凯琳结构的苯并吡喃的双色酮（色酮是必需结构）② 气雾剂给药，预防支气管哮喘3. 噻托溴铵（M胆碱受体阻断剂）
① 黄嘌呤衍生物② 治疗窗窄，须监测血药浓度（TDM）考点11：抗溃疡药
极性大，口服好有首过；A型晶效果最好2.奥美拉唑（质子泵抑制剂）
考点13：促胃肠动力药
1.奎尼丁（ⅠA类）
4. 胺碘酮（钾通道阻滞剂）
1.硝酸甘油
【此类共性】① 构效：1,4-二氢吡啶（必需药效团）；N1上无取代，4位苯环，6位甲基；3,5位羧酸酯（药效团）② 光催化歧化反应→硝基苯吡啶/亚硝基苯吡啶（有毒）③ 相互作用：不宜与柚子汁同服（影响地平代谢）④ 有首过效应（除尼索地平外）3. 维拉帕米
1.他汀类（HMG-CoA还原酶抑制剂）
考点18：甾体激素类药【基本母核】雄甾烷、雌甾烷、孕甾烷
① 基本结构：A环芳环，3位酚羟基，无19-甲基，17位羟基或羰基② 天然雌激素（雌二醇、雌酮、雌三醇）③ 缺点：口服无效，作用时间短④ 改造目的：口服有效、延长时间⑤ 改造产物：苯丙酸雌二醇、戊酸雌二醇、炔雌醇，尼尔雌醇2. 雄性激素及蛋白同化激素
① 基本结构：4位双键；3，20-二酮② 缺点：口服无效（只能肌注、栓剂）③ 改造目的：口服有效、增强活性④ 炔诺酮：睾酮改造—— 去掉19-甲基，17位增加乙炔基；避孕药（孕+雌）
4. 肾上腺糖皮质激素① 此类基本结构属孕甾烷② 4位双键；3，20-二酮（同孕激素）③ 11,17α,21-三羟基（或羰基）④ 改造结果：抗炎作用↑，水钠潴留作用↓
考点19：降血糖药
格列本脲2. 非磺酰脲类（~~列奈）
考点20：调节骨代谢与形成药物
【青霉素类母核】β-内酰胺＋四氢噻唑① β内酰胺环——酸碱下易裂解（忌与氨基糖苷类等碱性药合用）；易水解（钠盐/钾盐粉针剂）② 合用丙磺舒，青霉素排泄↓③ 交叉过敏反应：共同抗原决定簇——青霉噻唑高聚物④ 三大缺点：不耐酸（不能口服）、不耐酶、抗菌谱窄
① 基本母核：β内酰胺环＋氢化噻嗪② β内酰胺环稳定性＞青霉素类③ 抗菌谱决定基团——7位酰胺取代基，3位取代基④ 特点：抗菌谱广、活性强、毒副作用低、可口服⑤ 分代及结构（需要认识各个药物3位基团）
1.氨基糖苷类
① 14-16元大环内酯② 缺点：水溶性小，只能口服，酸中不稳定③ 与乳糖醛酸成盐可注射；成酯提高稳定性（5位糖2”位）④ 半合成类改造：6-OH→克拉霉素；9-羰基→罗红霉素⑤ 环内含氮的15元大环内酯→阿奇霉素3.四环素类
1.喹诺酮类抗菌药
2.非核苷类抗病毒药
考点25：抗肿瘤药1.直接影响DNA结构和功能的药物
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