药学笔记|β受体拮抗剂临床应用要点汇总

(1)如果在应用β-RB降压时需要加药，应优先考虑CCB，而不加用噻嗪类利尿剂，避免增加发生新发糖尿病的危险。亲脂性β-RB容易透过血脑屏障，可发生与其相关的中枢神经系统不良反应，如多梦、幻觉、失眠、疲乏以及抑郁等症状。

(2)目前临床试验已证实可有效降低慢性心力衰竭病死率的只有3种，即美托洛尔、比索洛尔、卡维地洛。β-RB的3种效应影响心力衰竭预后：脂溶性（越高，保护性越强）；内在拟交感活性（无，效果更好）；选择性（越高，越好）。

(3)任何β受体阻滞剂对β受体亚型的选择性作用都会随着药物剂量的增加而逐渐降低，直至消失。剂量依赖的失选择性也是β受体拮抗剂的一个不可忽视的特性。

(4)β-RB治疗心力衰竭应尽早使用，心功能NYHA Ⅳ级患者应在血流动力学稳定后使用。β-RB治疗心力衰竭的生物学效应需要持续用药2～3个月才逐渐产生，故起始剂量要小，每隔2～4周可剂量加倍，逐渐达到指南推荐的目标剂量或最大可耐受剂量（静息心率降至55~60 次/min的剂量），并长期使用。滴定的剂量及过程需要个体化，要密切观察心率、血压、体重、呼吸困难、淤血的症状及体征。有液体潴留或最近曾有液体潴留的患者，必须同时使用利尿剂。避免突然停药引起反跳现象——“撤药综合征”（长期应用拮抗剂可使相应受体数量升高，产生受体向上调节所致）。减量应缓慢。在一天不同时间服用β-RB和ACEI可以减少发生低血压的危险。

(5)以下高血压人群优选β-RB：对于快速型心律失常（如窦性心动过速、房颤）、冠心病、心力衰竭合并高血压患者；交感神经活性增高患者（高血压发病早期伴心率增快者，社会心理应激者，焦虑等精神压力增加者，围手术期高血压，高循环动力状态如甲状腺功能亢进、高原生活者）；不能耐受ACEI/ARB的年轻高血压患者。

(6)2013年美国《ACCF/AHA急性STEMI指南》、2014年《AHA/ACC NSTE-ACS治疗指南》均推荐，只要无心力衰竭、低心排血量状态、心源性休克风险增高或其他禁忌证，推荐入院24小时内尽早使用β受体拮抗剂。对心绞痛发作频繁、心动过速、血压较高的患者，可先采用静脉β受体阻滞剂（如美托洛尔、艾司洛尔等），以尽快控制血压、心率，缓解心绞痛发作。