【脉铂医药】MedBio|220904-83-6|GW5074技术资料

1、GW-5074物理参数：常用名GW 5074英文名GW-5074CAS号220904-83-6分子量520.942密度2.2±0.1 g/cm3沸点561.4±50.0 °C at 760 mmHg分子式C15H8Br2INO2熔点无资料闪点293.3±30.1 °C2、GW-5074技术资料：体外研究GW5074是c-Raf的有效和特异性抑制剂，IC50为9 nM，并且在体外对MKK6，MKK7，p38 MAP激酶和cdks没有影响。然而，用GW5074处理神经元培养物允许在c-Raf和B-Raf上积累活化修饰。 GW5074对小脑颗粒神经元中LK诱导的细胞凋亡的抑制不依赖于MEK-ERK。 GW5074延迟Akt活性的下调，但通过Akt非依赖性机制抑制细胞凋亡。 GW5074影响Ras，核因子-κB和c-jun。 GW5074抑制由颗粒细胞和其他神经元类型中的神经毒素引起的细胞死亡[1]。体内研究GW5074（5 mg / Kg）可完全预防小鼠3-NP诱导的广泛双侧纹状体损伤[1]。 GW5074抑制小鼠侧流烟雾引起的气道高反应性[2]。 GW5074完全消除了稳定表达人μ-阿片受体的CHO细胞中慢性吗啡介导的AC超活化[3]。激酶实验简而言之，对于每种测定，使用5-10mU的纯化激酶。对于GSK3β，cdk1，cdk2，cdk3，cdk5，将激酶与1μMGW5074在含有8mM MOPS，pH7.2,0.2mM EDTA，10mM乙酸镁和[c-33P-ATP]的缓冲液中孵育40分钟。室内温度。通过在P30滤器上点样等分试样，在50mM磷酸中洗涤和闪烁计数来测量33P掺入来定量激酶活性。 c-Raf，JNK1，JNK2，JNK3，MEK1，MKK6，MKK7的缓冲液组合物是50mM Tris pH 7.5,0.1mM EGTA，10mM乙酸镁和[c-33P-ATP]。使用的肽底物如下：对于c-Raf，0.66mg / mL MBP;对于cdks，0.1 mg / mL组蛋白H1;对于JNKs，3μMATF2;对于MEK1,1μMMAPK2;对于MKK6,1μM的SAPK2a和对于MKK7,2μMJNK1α。3、GW-5074同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13946SCH772984 HCl(free base)SCH772984 HCl(free base)942183-80-425mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13922LY3009120LY30091201454682-72-4100mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13953KT 5823KT 5823126643-37-6100ug≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13990AG-126AG-126118409-62-45mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13911GDC-0879GDC-0879905281-76-725mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13977KT 5720KT 5720108068-98-0100ug≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13908Trametinib DMSO solvateTrametinib DMSO solvate1187431-43-110mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13908Trametinib DMSO solvateTrametinib DMSO solvate1187431-43-110mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13938DTP3DTP31809784-29-925mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13977KT 5720KT 5720108068-98-0250ug≥98%