全球热门靶点新药研发进展（13）：ALK抑制剂

间变性淋巴瘤激酶(anaplastic lymphoma kinase，ALK)是一种跨膜受体酪氨酸激酶。自在非小细胞肺癌中发现ALK基因重排现象以来，ALK一直是非小细胞肺癌治疗的热门靶点。ALK可与多种基因发生基因融合，如EML4, TFG, KIF5B, KLC1等，在非小细胞肺癌中，其发生率约为5%。ALK抑制剂可有效抑制ALK阳性肿瘤细胞的增殖并诱导其凋亡。

一代ALK抑制剂克唑替尼（crizotinib）的疗效显著，但长期使用会产生耐药。二代ALK可克服一代的耐药问题，但也不可避免地再次出现耐药。近日，辉瑞第三代ALK抑制剂Lorbrena（lorlatinib）获批上市，为非小细胞肺癌患者提供了新的治疗选择。但研究从未停止，第四代ALK也已处于临床研究阶段。ALK抑制剂沿革详情如下：

医药魔方全球新药数据库显示，截至发稿，全球共有27款ALK抑制剂的在研项目，5款获批上市，1款处于III期临床，2款处于2期临床，剩余约70%均处于临床前或临床早期阶段。详情如下：

27款产品中有14款为国内企业在研。进展最快的爱沙替尼已处于III期临床。详情如下：

ALK靶点中国企业研发进展

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注：中国最高进展与全球最高进展一致

来源：医药魔方全球新药库