平川药物：哮喘、慢性支气管炎、咳嗽等症常用药物总结

平喘药

支气管哮喘（简称哮喘）是由支气管平滑肌痉挛、气道阻塞引起。

平喘药：

1、肾上腺素能β2受体激动剂

2、M胆碱受体阻断剂

3、磷酸二酯酶抑制剂

4、白三烯受体阻断剂

5、吸入性糖皮质激素

缓解哮喘发作

有抗炎作用，适用于控制或预防哮喘发作。

第一亚类 β2受体激动剂——控制哮喘急性发作首选药。

一、药理作用与临床评价

（一）作用特点

①、激动呼吸道平滑肌β2受体——激活腺苷酸环化酶，使细胞内的环磷腺苷含量增加，游离Ca2+减少——松弛支气管平滑肌；

②、激动肥大细胞β2受体——减少肥大细胞和嗜碱粒细胞脱颗粒和介质释放，降低微血管通透性——增加气道上皮纤毛摆动。

1、短效β2受体激动剂——缓解轻、中度急性哮喘症状首选药。

（1）沙丁胺醇——对心脏β1受体激动（增强心率）的作用弱。

（2）特布他林——对β1受体的作用（心脏兴奋），极小。可口服。

2、长效β2受体激动剂：福莫特罗、沙美特罗、丙卡特罗、班布特罗、沙丁胺醇控释片。

不单独使用，须+吸入性糖皮质激素——需要长期用药者。沙美特罗特别适用于防治夜间哮喘发作。

不适合初始用于快速恶化的急性哮喘发作。但福莫特罗可作为气道痉挛的应急缓解药。

（二）典型不良反应

1、高剂量——严重的低钾血症。

2、震颤（尤其手震颤）、神经紧张、头痛、肌肉痉挛和心悸。

3、长期、单一应用——耐药性（审美疲劳TANG）。

（三）禁忌证：妊娠期。

（四）药物相互作用

1、不宜合用β受体阻断剂（普萘洛尔）。

2、与茶碱类药合用，增强对支气管平滑肌的松弛作用，不良反应也加重。

二、用药监护

（一）合理选择，正确使用

1、短效药——急性发作

①、不宜长期使用——按需间歇。

②、不宜单一使用。

③、不宜过量应用——骨骼肌震颤、低血钾、心律紊乱等不良反应。

2、缓释及控释制剂——反复发作和夜间哮喘。

（二）规范给药途径

（1）首选吸入给药。

（2）静脉用药会增加血糖浓度，故糖尿病患者使用需监测血糖。

第二亚类　M胆碱受体阻断剂

M胆碱受体阻断剂——异丙托溴铵、噻托溴铵：

——阻断节后迷走神经通路，降低迷走神经兴奋性，松弛支气管平滑肌，并减少痰液分泌。

一、药理作用与临床评价

（一）作用特点

作用比β2受体激动剂弱，起效也较慢，但不易产生耐药性，对老年患者的疗效不低于年轻患者，适宜用于有吸烟史的老年哮喘患者。

1、异丙托溴铵——用于支气管哮喘、慢性支气管炎的维持治疗，及COPD轻症患者短期缓解症状。

2、噻托溴铵——长效，适用于可逆性气道阻塞的维持治疗和COPD。不适用于缓解急性支气管痉挛。

（二）典型不良反应

1、过敏（包括皮疹、荨麻疹和血管性水肿）。

2、口腔干燥与苦味。

3、视物模糊、青光眼。

二、用药监护

（一）提倡联合用药

（1）与β2受体激动剂、磷酸二酯酶抑制剂及吸入性糖皮质激素联合——夜间哮喘及多痰患者。

（2）哮喘急性发作——与β2受体激动剂有协同作用。

（二）监护用药的安全性

（1）不慎污染眼睛——眼睛疼痛或不适、视物模糊、结膜充血和角膜水肿并视物有光晕或有色成像等闭角型青光眼征象——使用缩瞳药（TANG补充：毛果芸香碱）。

（2）不良反应：口干、便秘、瞳孔散大、视物模糊、眼压升高、眼睑炎、排尿困难、心悸。

第三亚类　磷酸二酯酶抑制剂（PDEs）

——茶碱类

不良反应多，已降为二线用药。

一、药理作用与临床评价

（一）作用特点

1、抑制磷酸二酯酶活性，降低第二信使环磷腺苷（cAMP）和环磷鸟苷（cGMP）的水解，提升细胞内cAMP或cGMP的浓度——（补充TANG）松弛支气管平滑肌；并可抑制免疫和炎症细胞。

2、阻断腺苷受体——对抗腺嘌呤对呼吸道的收缩作用，改善患者膈肌收缩力，减少呼吸肌疲劳，改善肺功能。

3、直接松弛呼吸道平滑肌。

4、增加心排血量；利尿；抑制组胺释放——抗炎。

用于支气管哮喘和稳定期COPD的治疗，不适用于哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作患者。

具体药物：

1、茶碱

用于缓解成人和3岁以上儿童的支气管哮喘发作，哮喘急性发作后的维持治疗。

【注意】可致心律失常。

2、氨茶碱：

茶碱和乙二胺复合物。乙二胺可增强茶碱的水溶性、生物利用度和作用强度。

用于支气管哮喘、喘息性支气管炎、慢性阻塞性肺疾病、急性心功能不全和心源性哮喘。

很少用于哮喘重度发作。

【注意】可使青霉素灭活或失效，不宜合用。

3、多索茶碱：

作用较氨茶碱强10～15倍，并有镇咳作用。

不阻断腺苷受体，较少引起中枢、胃肠道和心血管不良反应。

　

4、二羟丙茶碱：

平喘作用只有氨茶碱的1/10，对心脏和神经系统的影响较小，尤其适用于伴心动过速的哮喘患者。

（二）典型不良反应（多、严重）

常见：过度兴奋、烦躁、呼吸急促、震颤和眩晕。

发热、惊厥、心动过速、严重心律失常、阵发性痉挛，严重者甚至呼吸、心跳骤停而致死。

（三）药物相互作用

1、与糖皮质激素——协同——尤其适用于预防夜间哮喘发作和夜间咳嗽。

2、与普萘洛尔——拮抗。

二、用药监护

（一）监测血浆药物浓度

有效血浆浓度（5～20μg/ml）与中毒药物浓度（大于20μg/ml）比较接近，难以掌握，应监测茶碱血浆浓度——你，想起了谁？TANG：洋地黄类。

（二）注意不同给药途径的差异

（1）空腹口服，吸收较快。

（2）保留灌肠给药吸收迅速，但可引起局部刺激，多次给药可致药物在体内蓄积，引起毒性反应。

（3）肌内注射可刺激注射部位，引起疼痛、红肿，目前已少用。静脉注射需稀释。

（三）服用时间

茶碱类白日吸收快，而晚间吸收较慢——采取日低夜高的给药剂量。多数以临睡前服用为佳。

但氨茶碱早晨7点服用效果最好，毒性最低——宜于晨服。

第四亚类　白三烯受体阻断剂

常用：孟鲁司特和扎鲁司特。

一、药理作用与临床评价

（一）作用特点

白三烯——白细胞趋化剂和激动剂，可引起气道平滑肌收缩，增加血管通透性，增加黏液分泌，促进嗜酸性粒细胞在气道聚集，并能促进气道结构细胞的增殖，从而参与气道重塑——哮喘发病机制中最重要的炎症介质之一。

白三烯受体阻断剂——抑制白三烯与受体结合——缓解哮喘症状。

可单独应用于轻度、持续哮喘，尤其适用于——阿司匹林哮喘、运动性哮喘、无法应用或不愿使用吸入性糖皮质激素，以及伴有过敏性鼻炎的哮喘患者。

1、孟鲁司特——15岁以上哮喘患者的预防和长期治疗。

2、扎鲁司特

（二）典型不良反应

常见：嗜酸性粒细胞增多、血管炎性皮疹、心肺系统异常或末梢神经异常。

腹痛、头痛、过敏反应（荨麻疹和血管性水肿）、肢体水肿、肝脏转氨酶AST及ALT升高、高胆红素血症。

（三）禁忌证

1、哺乳期。2、肝功能不全者。

二、用药监护

（一）急性哮喘发作不宜应用

白三烯受体阻断剂——起效缓慢，作用较弱，连续应用4周后才见疗效，且有蓄积性，仅适用于轻、中度哮喘和稳定期的控制，或合用以减少其他药的剂量。

（二）提倡联合应用糖皮质激素

第五亚类　吸入性糖皮质激素

一、药理作用与临床评价

（一）作用特点

哮喘的病理基础——慢性非特异性炎症。

糖皮质激素——强大抗炎功能，是控制气道炎症、控制哮喘症状、预防哮喘发作的最有效药物，是哮喘长期控制的首选药。

但不能根治。

主要的药物

1、丙酸倍氯米松

2、丙酸氟替卡松，全身不良反应较小，目前成为国外防治慢性哮喘的最常用药。适用于12岁及以上患者预防用药和维持治疗。

3、布地奈德：只需每日一次，依从性较好。用于支气管哮喘的长期控制。

（二）典型不良反应——详见糖皮质激素部分。

1、口腔及咽喉部的念珠菌定植与感染（鹅口疮）、声音嘶哑、咽喉部不适。

2、皮肤瘀斑、骨密度降低、肾上腺功能抑制。

3、儿童长疗程用药影响生长发育与性格，出现生长发育迟缓与活动过度、易激怒的倾向。

4、轻度增加青光眼、白内障的危险。

5、反常性的支气管异常痉挛伴哮喘加重。

回顾糖皮质激素的不良反应

（三）禁忌证：

哮喘急性发作期——给药后需要一定的潜伏期，不能立即奏效。

二、用药监护

（一）给药的注意事项

（1）预防性用药，起效缓慢且须连续和规律地应用2日以上方能充分发挥作用——即使无症状仍应常规使用。

（2）吸入性糖皮质激素如气雾剂和干粉吸入剂——需要连续、规律地吸入1周后方能生效。一般连续应用2年。

（3）哮喘急性发作时，应首先使用快速、短效的支气管扩张剂（如沙丁胺醇）、全身性糖皮质激素和抗组胺药；急性症状控制后，再改用吸入性糖皮质激素维持治疗。

（4）喷后应即采用氯化钠溶液漱口，以减少口腔真菌继发感染的机会。

（二）推荐平喘药的有益联合治疗

①、吸入性糖皮质激素+长效β2受体激动剂（XX特罗）

②、吸入性糖皮质激素+长效M胆碱受体阻断剂（噻托溴铵）

协同抗炎和平喘，尤其适合中、重度持续哮喘者的长期治疗。

三联＝吸入性糖皮质激素＋长效β2受体激动剂＋长效M胆碱受体阻断剂：

（1）作用靶位广泛；

（2）吸入性糖皮质激素：

A、局部抗炎作用强大；

B、可提高β2受体的对药物的敏感性（TANG允许作用）；

（3）长效β2受体激动剂——松弛平滑肌的作用强大。

【小结】平喘药：

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