42亿美元！辉瑞与Myovant Sciences合作开发口服GnRH受体拮抗剂用于肿瘤学和女性健康!

来源：本站原创 2020-12-30 02:33

2020年12月29日讯 /生物谷BIOON/ --辉瑞（Pfizer）与Myovant Sciences近日联合宣布，双方已达成一项合作协议，在美国和加拿大开发和商业化relugolix用于肿瘤学领域和女性健康领域。辉瑞还将获得在美国和加拿大以外（不包括某些亚洲国家）将relugolix商业化用于肿瘤学领域的独家选择权。

relugolix是一种口服促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂，能抑制睾丸睾酮的生成，这种激素可刺激前列腺癌细胞的生长。此外，relugolix也可通过阻断垂体腺中的GnRH受体，减少卵巢雌二醇的生成，这种激素已知可刺激子宫肌瘤和子宫内膜异位症的生长。

relugolix由武田研制，Myovant Sciences公司（Roivant和武田组建的公司）于2016年6月获得除日本和其他亚洲国家之外的全球独家授权。在日本，relugolix于2019年1月获得批准，以品牌名Relumina上市销售，用于改善子宫肌瘤引起的下列症状：月经过多、下腹痛、腰痛和贫血。

relugolix化学结构式和作用机制（结构式图片来源：medchemexpress.com）

目前，Myovant正开发每日一次口服relugolix片剂（120mg）治疗晚期前列腺癌。2020年12月18日，Orgovyx（relugolix，120mg片剂）获得美国FDA批准，用于治疗晚期前列腺癌成人患者。

值得一提的是，Orgovyx是美国FDA批准用于治疗晚期前列腺癌的第一个也是唯一一个口服GnRH受体拮抗剂。该药通过优先审查程序获得批准。在3期HERO研究中，relugolix治疗的缓解率高达96.7%，显著优于醋酸亮丙瑞林（为88.8%），同时将主要心血管不良事件（MACE）风险降低了54%。

此外，Myovant也正在开发每日一次口服relugolix复方片（relugolix 40mg、雌二醇1.0mg、醋酸炔诺酮0.5mg）治疗女性子宫肌瘤和子宫内膜异位症。目前，relugolix复方片治疗女性子宫肌瘤正在接受美国FDA的审查，目标行动日期为2021年6月1日。relugolix复方片治疗子宫内膜癌预计在2021年上半年向美国FDA提交新药申请。

根据协议条款，Myovant和辉瑞将在美国和加拿大共同开发和商业化Orgovyx（relugolix）在晚期前列腺癌中的应用以及relugolix复方片在女性健康领域的应用。双方将于2021年初开始联合推广Orgovyx治疗晚期前列腺癌。Myovant和辉瑞将平等分享Orgovyx和relugolix复方片的利润和特定费用，Myovant将记录收入。Myovant将继续负责监管事宜和药物供应，并继续领导relugolix复方片的临床开发。

Myovant将获得高达42亿美元的付款，其中包括一笔6.5亿美元的预付款、与美国FDA批准relugolix复方片用于女性健康适应症相关的2亿美元潜在监管里程碑付款，以及前列腺癌和女性健康适应症净销售额达到特定门槛后的分层销售里程碑付款。如果辉瑞选择在美国和加拿大以外的地区（不包括某些亚洲国家）将relugolix商业化，Myovant将获得5000万美元，并有权获得两位数的销售版税。

前列腺癌/子宫肌瘤/子宫内膜异位症（图片分别来源于：istockphoto.com、clinicaladvisor.com、insider.com）

辉瑞肿瘤学全球总裁Andy Schmeltz表示：“我们很高兴与Myovant联手，将我们的能力结合起来，为晚期前列腺癌患者带来Orgovyx。这一战略合作建立在我们在服务美国前列腺癌患者方面的领导地位之上，并与我们在前列腺癌治疗模式方面取得更多突破的目标相一致。”

辉瑞内科全球总裁Nick Lagunowich表示：“在经历与子宫肌瘤和子宫内膜异位症相关的常见和衰弱症状的数百万女性中，仍有大量需求没有得到满足。我们相信，我们在女性健康领域的深厚传统和领导能力，加上我们经验丰富的女性健康领域工作人员，将使我们与Myovant能够最大限度地利用这些机会，为这些女性带来有价值的新治疗选择。”（生物谷Bioon.com）

原文出处：Myovant Sciences and Pfizer Announce Collaboration to Develop and Commercialize relugolix in Oncology and Women's Health