【脉铂医药】MedBio|168425-64-7|Compound 401技术资料

1、Compound 401物理参数：常用名化合物401英文名Compound 401CAS号168425-64-7分子量281.309密度1.4±0.1 g/cm3沸点456.9±55.0 °C at 760 mmHg分子式C16H15N3O2熔点无资料闪点230.1±31.5 °C2、Compound 401技术资料：体外研究化合物401是DNA-PK的有效抑制剂（IC 50 =0.28μM）。据报道，化合物401在体外是PI3K，ATM和ATR的不良抑制剂，但它对mTOR具有活性。化合物401显示针对mTOR的活性（IC 50 =5.3μM）但不显示针对p110α/p85αPI3K的活性（IC 50>100μM）。用化合物401处理细胞阻断由mTOR-Raptor和mTOR-Rictor复合物（分别为核糖体蛋白S6激酶1 Thr389和Akt Ser473）修饰的位点的磷酸化。相反，没有直接抑制Akt Thr308磷酸化，这取决于PI3K。在缺乏DNA-PK的细胞中也观察到类似的效果。化合物401在Raptor免疫沉淀物中抑制免疫沉淀的表位标记的mTOR或内源性mTOR。在两种情况下，分别在5μM或10μM化合物401下获得67％或78％的抑制。相反，剂量响应曲线显示在这些浓度下化合物401很难抑制p110α/p85α或p110β/p85αPI3K复合物。在化合物401存在下，TSC1 - / - 成纤维细胞的增殖受到抑制，但TSC1 + / +细胞具有抗性[1]。激酶实验用293fectin用AU1-mTOR的cDNA转染FreeStyle 293-F细胞。两天后，裂解细胞并使用AU1抗体制备mTOR免疫沉淀物。或者，使用Raptor抗体从未转染的细胞中免疫沉淀mTORC1复合物。使用细菌表达的谷胱甘肽S-转移酶（GST）-4E-BP1作为底物，在载体（DMSO）或化合物401（1,5和10μM）存在下测定免疫沉淀物中的激酶活性。通过在SDS样品缓冲液中煮沸来终止激酶反应，并对样品进行SDS-PAGE。通过放射自显影检测磷酸化的4E-BP1。通过闪烁计数[1]量化条带中的放射性。3、Compound 401同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12045NVP-TNKS656NVP-TNKS6561419949-20-410mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11920Dexrazoxane HCl (ICRF-187, ADR-529)Dexrazoxane HCl (ICRF-187, ADR-529)149003-01-0100mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11927CladribineCladribine4291-63-8100mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11935Idarubicin HClIdarubicin HCl57852-57-010mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12017RaltitrexedRaltitrexed112887-68-010mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12067Luotonin FLuotonin F244616-85-110mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12065ThymidineThymidine50-89-510g≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12033(S)-10-Hydroxycamptothecin(S)-10-Hydroxycamptothecin19685-09-725mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12072TrioxsalenTrioxsalen3902-71-4100mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11951RG2833RG28331215493-56-350mg≥98%