新疆紫草的药理作用
【摘 要】:目的:对新疆紫草的药理作用进行综述。方法:通过对近年来有关新疆紫草的药理相关文献进行整理。结果与结论:新疆紫草具有杀菌抗炎、护肝、抗HIV、抗生育、抗肿瘤、延缓衰老以及免疫调节等作用,其研究对合理开发利用有效中医药资源意义重大。
【关健词】:新疆紫草;药理作用;抗肿瘤;抗HIV
【中图分类号】R961【文献标识码】 B 【文章编号】1007-8517(2009)01-0013-02
新疆紫草又名新疆软紫草,为多年生草本植物,其来源主要是新疆紫草的干燥根,主产于新疆,为维吾尔医常用药材。其味甘、咸,性寒,归心包络、肝经,有凉血、活血、清热、解毒透疹等功效,是中医临床常用的清热解毒、凉血止血药物,其有效化学成份主要分为两大类:一类是脂溶性很强的萘醌类色素主要包括紫草素及其衍生物,另一类是水溶性成分如多糖和酚酸类。本文对近年来有关新疆紫草的药理学研究进行了归纳,以提高对新疆紫草药理作用的全面了解,更好的应用于临床。
1 杀菌抗炎的作用
新疆紫草提取物对二甲苯所致小鼠耳廓肿胀有明显的对抗作用,对金黄色葡萄球菌、a-溶血性链球菌、大肠杆菌和变形杆均有抑菌作用,并缩短小鼠的出血时间。说明新疆紫草具有抑菌、抗炎、止血等作用[1]。
2 护肝作用
口服新疆紫草提取物对于不同程度的大鼠肝窦阻塞综合征都有一定的预防作用,改善了重度肝窦阻塞综合征临床指标(腹水生成明显减少、血胆红素降低、HCT增高,且TNF-a水平有下降趋势),肝脏病理损害减轻,明显预防了中度肝窦阻塞综合征肝脏病变[2]。从新疆紫草中所得到的2种不同提取物能显著地抑制由D-氨基半乳糖、四氯化碳、酒精性肝损伤小鼠ALT,AST,MDA的升高以及SOD,GSH-Px的降低,减轻肝脏受损程度[3-5]。
新疆紫草提取物可使尾静脉注射BCG和LPS的免疫性肝损伤小鼠脏器系数和血清转氨酶降低,肝匀浆SOD和GSH-Px活性升高、MDA和NO含量降低。病理组织学显示新疆紫草提取物可使肝细胞明显再生,未见肝细胞脂肪变性及肝细胞核分裂等明显损伤,提示新疆紫草提取物对肝细胞有保护作用[6]。
3 抗肿瘤作用
新疆紫草素对C6细胞、人舌鳞癌Tca-8113和人宫颈癌细胞HeLa细胞具有明显的杀伤和抑制作用,表现出剂量-效应关系。对C6和人舌鳞癌Tca-8113可能主要以作用于细胞质为主,引起细胞的坏死,对肿瘤细胞的作用以降低细胞的RNA含量以及对癌细胞超微结构的影响有关,而对于HeLa细胞则主要作用于细胞核,引起细胞凋亡[7]。新疆紫草素三个剂量10μg/ml、5μg/ml、2.5μg/ml均能不同程度抑制人肝癌细胞系增殖。对SMMC-7721肿瘤细胞的杀伤作用中新疆紫草素的杀伤活性分别为47.2%、31.9%、24.8%。对荷瘤小鼠的抑瘤率分别为66.32%、53.30%、50.02%。新疆紫草素10mg/kg、5mg/kg、2.5mg/kg体重对小鼠肝癌具有明显抑制作用,不同浓度的新疆紫草素均提高H22荷瘤小鼠NK细胞活性及淋巴细胞转化率[8-9]。
实验发现新疆紫草素可诱导大肠癌CCL229细胞凋亡。0.1、1.0、10μg/ml浓度的紫草素作用后,CCL229细胞均具有明显的凋亡特征,细胞核DNA呈梯状降解,流式细胞仪检测可见明显的亚二倍体峰,TUNEL染色可见不同时期的凋亡细胞,并且凋亡细胞的比例与药物浓度和作用时间之间有一定的相关性。研究表明新疆紫草素可选择性地抑制DNA拓扑异构酶I,DNA拓扑异构酶是一种基本核酶,它可催化DNA的超螺旋状态与解螺旋状态之间的相互转换过程,而超螺旋解旋是DNA复制与转录前的必要准备。DNA拓扑异构酶I的抑制剂可介导DNA单链断裂,它们的抗癌作用并不在于抑制酶本身的活性,而在于促使酶-DNA 断裂复合物的形成,延长其半衰期,并使之稳定,从而最终导致DNA链的断裂,阻断基因的转录,引起细胞死亡[10]。
4 抗HIV作用
1995年日本学者kashiwada Y等发现新疆紫草热水提取物显示很强的抗HIV活性,MeCo提取物在急性感染Hg细胞中显示了相当的抗HHIV活性。经提取分离后得到的化合物中2-4的Ec50值分别为2.8、4.0和1.5μg/ml,治疗指数为19.6、12.5和33.3;化合物1和5活性较低,EC50值分别为16和30μg/ml,治疗指数为3和2;化合物8和9是与化合物2-4类似的游离酸,活性较低,EC50值分别为15和13μg/ml,说明羟基基团(C-8″)单钾或单钠盐对提高抗HlV活性很重要;尿核苷也显示了较弱的抗HlV活性,其EC50值为10μg/ml,治疗指数>10[11-13]。
5 抗生育作用
从新疆紫草的根部分得四种酚类化合物,经波谱分析,确定为rabdosiin二钾盐、迷迭香酸钾盐、迷迭香酸钠盐、阿魏酸钠盐。其中rabdosiin二钾盐具有显著的抗生育活性。新疆紫草对小白鼠有明显的抗生育作用(P<0.01);对幼年小白鼠有明显的抗外源性HCG所致的子宫增重效应(P<0.01)。对大白鼠有明显的抗着床、抗早孕作用(P<0.01)。组织学检查可见,胎盘结构呈现不同程度的退行变或吸收,不论着床前或早孕期给药均能终止妊娠[14]。
6 止血作用
取紫草加热提取后,加入黄蜡制成宽1.5cm,长约40~50cm纱条,消毒备用。隔日换1次,10天为1疗程。鼻腔局部用药,10天为1疗程。研究表明,紫草素可拮抗凝血抑制因子,其提取物对小鼠断尾出血有止血作用,选用新疆紫草油纱条填塞治疗鼻出血60例,总有效率为95%[1,15]。
7 延缓衰老、增强机体抵抗力
新疆紫草水溶性提取物可延长果蝇平均寿命和最高寿命,并且增强雌果蝇平均寿命和最高寿命的作用随给药剂量的增加而增强,具有明显的量效关系。新疆紫草萘醌类色素苯环上的双羟基是清除自由基的关键结构,脂溶性提取物延长果蝇寿命作用可能与其母核上的醌结构和5,8-位酚羟基有关[16]。新疆紫草的水提取物对环磷酰胺所致免疫低下小鼠的非特异性免疫、特异性细胞免疫等功能都有上调作用。说明新疆紫草水提取物对免疫功能有显著的调节作用,能够增强机体的抵杭力[17]。
药理学研究表明新疆紫草具有杀菌抗炎、护肝、抗HIV、抗生育、抗肿瘤、延缓衰老以及免疫调节等作用.但目前对新疆紫草的药理研究大多还停留在动物实验阶段,研究还不够深入,作用机理还不十分明确,有待进一步研究开发。
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(收稿日期:2008.11.19)
论文来源:《中国民族民间医药杂志》 2009年第1期
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